Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en la enfermedad de Alzheimer.

1 tabl disgregando por vía oral contiene 5 mg o 10 mg de clorhidrato de donepezilo. 5 mg comprimido contiene 5 mg de aspartamo (E 951), 131,25 mg de lactosa, 7,5 mg de citrato de sodio y 20 mg de polakriliny de potasio anhidro. La tableta de 10 mg contiene 10 mg de aspartamo (E 951), 262,5 mg de lactosa, 15 mg de citrato de sodio anhidro y 40 mg de potacrilina de potasio.

Un inhibidor específico y reversible de la acetilcolinesterasa: la colinesterasa principal en el cerebro. En pacientes con la enfermedad de Alzheimer una vez que la administración diaria de 5 mg o 10 mg de donepezil inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa (medido en membranas de eritrocitos) en estado estacionario, respectivamente 63,6% y 77,3% después de la dosificación. La inhibición de la acetilcolinesterasa en los glóbulos rojos por donepezil se correlaciona con cambios en ADAS-Cog, que mide los aspectos seleccionados de la cognición. El efecto del donepezilo en el curso de la enfermedad neurológica básica no se ha estudiado, por lo tanto, el fármaco no se puede atribuir al desarrollo de la enfermedad. La comida no afecta la absorción de la droga. Donepezil se une al 95% de las proteínas plasmáticas. C_máx en la sangre ocurre 3-4 h después de la administración oral. Metabolizado con la participación del citocromo P-450. Se excreta en la orina (en aproximadamente el 57%) y las heces (en aproximadamente el 15%). T_0,5 es alrededor de 70 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, derivados de piperidina o a cualquiera de los excipientes.

El uso de la preparación en pacientes con demencia severa, otros tipos de demencia u otros tipos de deterioro de la memoria (p. Ej., Deterioro cognitivo relacionado con la edad) no se ha estudiado. Los inhibidores de la colinesterasa pueden ejercer un efecto vagotónico sobre la frecuencia cardíaca (p. Ej., Causar bradicardia). Esto es particularmente importante en pacientes con síndrome del seno enfermo u otros trastornos de la conducción supraventricular, como el bloqueo sinoauricular o auriculoventricular. Hay casos de desmayos y convulsiones. El diagnóstico de tales síntomas debe tener en cuenta la posibilidad de bloqueo del corazón o paro sinusal de mayor duración. Los pacientes con un mayor riesgo de desarrollar úlceras pépticas, por ejemplo, con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o que reciben AINE, deben controlarse para detectar dichos síntomas. Los colinomiméticos pueden causar trastornos de vaciado de la vejiga. Los colinomiméticos se consideran una posible causa de convulsiones generalizadas. Sin embargo, las convulsiones también pueden ser un síntoma de la enfermedad de Alzheimer. Los colinomiméticos pueden exacerbar o inducir síntomas extrapiramidales. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva; debe evitarse la administración concomitante con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa, agonistas o antagonistas colinérgicos. No hay datos sobre el uso en pacientes con insuficiencia hepática grave. Si el paciente experimenta signos y síntomas indicativos de síndrome neuroléptico maligno (NMS) o una alta fiebre de origen desconocido, sin otras manifestaciones clínicas de la NMS, interrumpir el uso adicional de donepezil. Los síntomas de la HR se han notificado muy raramente con Donepezil, especialmente en pacientes que reciben antipsicóticos concomitantes. Las tabletas contienen aspartamo y pueden ser perjudiciales para los pacientes con fenilcetonuria. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debería usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Las mujeres que toman donepezil no deben amamantar.

Muy a menudo: diarrea, náuseas; dolor de cabeza Común: frío, anorexia, alucinaciones, agitación, comportamiento agresivo, desmayos, mareos, insomnio, vómitos, dispepsia, erupción, picor, espasmos musculares, incontinencia urinaria, la fatiga, el dolor, accidente. convulsiones poco frecuentes, bradicardia, hemorragia gastrointestinal, úlceras de estómago y duodenales, pequeños aumentos en la actividad muscular de CK en el suero.Raras: síntomas extrapiramidales, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular, disfunción hepática (incluida hepatitis). Muy raro: un síndrome neuroléptico maligno. Los pacientes que son examinados por desmayos o convulsiones deben considerar la posibilidad de un bloqueo cardíaco o paro sinusal. Las alucinaciones, la agitación y el comportamiento agresivo disminuyeron después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. En casos de disfunción hepática inexplicada, se debe considerar la interrupción.

Por vía oral. Adultos (incluidos los ancianos): el tratamiento comienza con una dosis de 5 mg una vez al día, por la noche, justo antes de acostarse. La administración de una dosis diaria de 5 mg debe continuar durante al menos 1 mes, lo que permite una evaluación clínica de la efectividad del tratamiento y lograr un estado estable de clorhidrato de donepezilo. Después de una revisión clínica del tratamiento durante un mes a una dosis de 5 mg por día, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 10 mg. Pacientes especiales con gripe. En pacientes con insuficiencia renal, se puede usar un régimen de dosificación similar. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la dosis debe aumentarse de acuerdo con la tolerabilidad individual del paciente. No hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes.El método de administración. Coloque la tableta en la lengua y espere a que se desintegre y luego trague; puedes beber con agua El tratamiento con el producto debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia en la enfermedad de Alzheimer. El diagnóstico debe hacerse de acuerdo con las pautas aprobadas (por ejemplo, DSM IV, ICD 10). El tratamiento con donepezilo solo puede iniciarse si el paciente puede ser monitoreado de manera continua. El tratamiento de mantenimiento debe continuarse mientras permanezcan los efectos beneficiosos del medicamento. La evaluación de los beneficios terapéuticos del clorhidrato de donepezilo debe hacerse regularmente. Debe considerar suspender el medicamento cuando ya no haya ningún efecto curativo. La respuesta individual del paciente al donepezilo no puede predecirse. Después de la interrupción del tratamiento, se observó una disminución gradual en los efectos beneficiosos del tratamiento con la preparación.