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Tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer de leve a moderadamente grave.

Parche transdérmico de 4.6 cm² contiene 6.9 mg de rivastigmina - libera 4.6 mg de rivastigmina durante 24 h. Parche transdérmico de 9.2 cm² contiene 13.8 mg de rivastigmina - libera 9,5 mg de rivastigmina durante 24 horas.

Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de carbamato, para facilitar la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas funcionalmente intactas. Por lo tanto, la rivastigmina puede tener un efecto positivo sobre los déficits cognitivos relacionados con los procesos cognitivos en pacientes con demencia asociada con la enfermedad de Alzheimer. La absorción de rivastigmina del parche transdérmico es lenta. La concentración máxima ocurre después de 10-16 h. Una vez que se han alcanzado los valores máximos, la concentración plasmática disminuye lentamente durante el período de uso de 24 horas restante. En caso de dosificación múltiple (por ejemplo, en estado estacionario), después de la transdérmica anterior parchear una nueva, plasma rivastigmina inicialmente ser reducido en una media de aprox. 40 minutos, hasta que la absorción desde el parche transdérmico recién aplicado se convierte en más rápido que su de excreción, y los niveles plasmáticos comienzan a elevarse de nuevo para llegar a otro pico a aprox. 8 h. en el estado estacionario niveles valle son aprox. 50% de los niveles máximos, en contraste con la administración oral, donde entre cada concentración se reduce prácticamente a cero. La rivastigmina está poco unida a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 40%). Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Se metaboliza rápida y extensamente; T_0,5 la eliminación de plasma es aproximadamente 3.4 h después de eliminar el parche transdérmico. El metabolismo ocurre principalmente como resultado de la hidrólisis de la colinesterasa. La excreción renal de los metabolitos es la principal vía de eliminación.

Hipersensibilidad a la rivastigmina, a otros carbamatos o a cualquiera de los excipientes. Reacciones previas en el sitio de administración, indicativas de dermatitis de contacto alérgica después de la aplicación de un parche de rivastigmina.

Los pacientes con signos y síntomas de deshidratación como resultado de vómitos a largo plazo o la diarrea puede ser tratada con líquidos por vía intravenosa y la reducción o interrupción del tratamiento cuando se determina rápidamente diagnosticado y el tratamiento. Se puede perder peso durante el tratamiento: se debe controlar el peso corporal. Se debe tener precaución al prescribir: pacientes con síndrome del seno enfermo o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular); pacientes con enfermedad activa, úlcera gastroduodenal, o con predisposición a estas condiciones ya que la rivastigmina puede aumentar la secreción de jugo gástrico; pacientes propensos a la obstrucción del tracto urinario y las convulsiones, porque los colinomiméticos pueden causar o agravar estas enfermedades; pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva. Después de aplicar el parche de rivastigmina pueden experimentar reacciones de la piel en el parche de la adhesión, y su intensidad es generalmente leve a moderada - estas reacciones no son en sí mismas indicar una alergia. Sin embargo, el uso de parches con rivastigmina puede conducir al desarrollo de dermatitis de contacto alérgica. Se sospecha que podría ocurrir si la reacción en el sitio de parche se extendió a un área de piel mayor que el tamaño del parche si hay pruebas que apuntan a más intensa reacción local (por ejemplo. Eritema El aumento, edema, pápulas, vesículas), y si dentro de las 48 horas de imágenes el parche no aliviará significativamente los síntomas. En tales casos, el tratamiento debe suspenderse. Los pacientes con reacciones en el lugar de parche sugestiva de dermatitis alérgica de contacto como resultado del parche de rivastigmina, que todavía requiere tratamiento de rivastigmina, se pueden conmutar a la rivastigmina oral tras resultados de las pruebas de alergia negativas y bajo estricta supervisión médica. Es posible que algunos pacientes que son alérgicos a la rivastigmina debido al contacto con parches que contienen esta sustancia no puedan tomar rivastigmina en ninguna forma. Si se producen reacciones de hipersensibilidad cutánea extensas después de la administración de rivastigmina, independientemente de la vía de administración (oral, transdérmica), se debe interrumpir el tratamiento.La rivastigmina puede aumentar o inducir síntomas extrapiramidales. Evite el contacto con los ojos. El uso inadecuado de preparación y errores de dosificación en el parche de rivastigmina fueron la causa de eventos adversos graves (algunos casos requieren hospitalización, e incluso, aunque rara vez, conducen a la muerte). En la mayoría de los casos, los errores consistieron en aplicar un nuevo parche sin eliminar el anterior y aplicar varios parches simultáneamente. Pacientes con mc. menos de 50 kg pueden experimentar más efectos secundarios y el riesgo de suspender el tratamiento debido a estos efectos puede ser mayor. Los pacientes con insuficiencia hepática clínicamente significativa y los pacientes con insuficiencia renal clínicamente significativa pueden tener más efectos secundarios. No existe justificación para el uso de rivastigmina en niños y adolescentes en el tratamiento de la demencia de Alzheimer.

Rivastigmina no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Las mujeres que usan rivastigmina no deben amamantar.

Común:. Infecciones del tracto urinario, anorexia, disminución del apetito, ansiedad, depresión, delirio, agitación, dolor de cabeza, mareos, desmayos, náuseas, vómitos, diarrea, indigestión, dolor abdominal, erupción cutánea, incontinencia urinaria, reacciones en el sitio nalepienia (por ejemplo, eritema fatiga, prurito, inflamación, dermatitis, irritación en el sitio de nalepiania), estados de debilidad (por ejemplo., astenia), fiebre, pérdida de peso. Poco frecuentes: deshidratación, agresión, hiperactividad psicomotora, bradicardia, úlcera gástrica. Raro: caer. Muy raro: síntomas extrapiramidales. Conocidos: alucinaciones, inquietud, la gravedad de la enfermedad de Parkinson, convulsiones, bloqueo auriculoventricular, fibrilación auricular, taquicardia, síndrome del seno enfermo, hipertensión, pancreatitis, hepatitis, aumento de los valores de las pruebas de función hepática, prurito, eritema, urticaria, ampollas, dermatitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad cutáneas diseminadas. Se observaron los siguientes efectos adversos sólo después de la administración de rivastigmina en forma de cápsulas o solución oral, y no observadas en ensayos clínicos con somnolencia rivastigmina transdérmica, malestar, temblor, confusión, aumento de la sudoración (común); úlceras duodenales, angina (rara); hemorragia gastrointestinal (muy raro), y casos de vómitos graves asociados con ruptura esofágica (no conocida).

El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia de Alzheimer. El diagnóstico debe hacerse sobre la base de las pautas actuales. La rivastigmina puede iniciarse sólo cuando un cuidador que pudiera administrar el fármaco y controlar el tratamiento. El tratamiento se inicia con una dosis de 4,6 mg / 24 h. Después de un mínimo de 4 semanas. Tratamiento y en la opinión del médico tratante es dosis bien tolerada de 4,6 mg / 24 h debe ser aumentado a 9,5 mg / 24 h , que es la dosis diaria efectiva recomendada, que debe continuarse mientras el paciente pueda ver los beneficios del tratamiento. Si el tratamiento es bien tolerado, y sólo después de al menos 6 meses. Tratamiento en 9,5 mg / 24 h, el médico tratante puede considerar el aumento de la dosis de 13,3 mg / 24 h en pacientes con un empeoramiento significativo de las funciones cognitivas (por ejemplo. El resultado de la prueba inferior MMSE ) y (o) el deterioro funcional (basado en la evaluación del médico) durante el tratamiento con la dosis diaria eficaz recomendada de 9,5 mg / 24 h. el beneficio clínico de rivastigmina se debe evaluar regularmente. La interrupción del tratamiento también debe considerarse cuando no hay evidencia de efectos terapéuticos, a pesar del uso de la dosis óptima. El tratamiento debe suspenderse temporalmente si se encuentran efectos secundarios gastrointestinales hasta la resolución. Puede reanudar el tratamiento con la misma dosis utilizando el parche transdérmico, si la interrupción del uso no duró más de 3 días. De lo contrario, comience el tratamiento con 4.6 mg / 24 h.Reemplazo del tratamiento con cápsulas o solución oral para parches del parche transdérmico. Debido a la exposición comparable en los pacientes tratados con rivastigmina en forma de cápsulas o solución oral puede ser reemplazado por el tratamiento de la preparación de los parches transdérmicos de acuerdo con el siguiente esquema de. Un paciente que recibe una dosis de 3 mg tratamiento oral / día se puede convertir en el parche transdérmico a una dosis de 4,6 mg / 24 h. Un paciente que recibe una dosis de 6 mg / tratamiento oral día se puede convertir en el parche transdérmico a una dosis de 4,6 mg / 24 h. el paciente que recibe una dosis constante, bien tolerada de 9 mg tratamiento oral / día se puede convertir en el parche transdérmico a una dosis de 9,5 mg / 24 h. Si dosis oral de 9 mg / día, no es estable y bien tolerada, es aconsejable intercambiar tratamiento parches transdérmicos en una dosis de 4,6 mg / 24 h. el paciente que recibe una dosis de 12 mg / tratamiento oral día se pueden convertir en el parche transdérmico a una dosis de 9,5 mg / 24 h. Después de cambiar la forma del fármaco en el parche transdérmico a una dosis de 4 6 mg / 24 h si se tolera bien durante al menos 4 semanas. tratamiento, aumentar la dosis a 9,5 mg / 24 horas. Preferiblemente, el primer parche nalepić al día siguiente después de la última dosis oral. En pacientes con mc. menos de 50 kg deben aumentarse cuidadosamente la dosis y los pacientes deben ser controlados; si ocurren reacciones adversas, se debe considerar reducir la dosis de mantenimiento a 4.6 mg / 24 h; Se debe tener precaución para aumentar el tamaño de la dosis más que la dosis eficaz recomendada de 9,5 mg / 24 h. Ajuste de la dosis es necesario para los pacientes con la función hepática y en pacientes con función renal alterada. En estos pacientes, la dosis debe determinarse cuidadosamente según la tolerancia individual. En pacientes con insuficiencia renal o hepática clínicamente significativa, un parche de 4.6 mg / 24 h debe considerarse como la dosis inicial y la dosis máxima. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave. Los parches deben aplicarse una vez al día para limpiar, sin pelo intacto, piel seca, y sana, en el brazo o la parte superior del pecho superior o inferior de la espalda, en un lugar no expuesto a la abrasión por rizado ropa. No se recomienda colocar el parche en el muslo o en el abdomen debido a la biodisponibilidad disminuida de rivastigmina observada después de la aplicación del parche a estos lugares. No te pongas el parche rojo, irritado o dividido. Evite volver a pegar el parche exactamente en el mismo lugar dentro de los 14 días. Después de quitar el parche, lávese las manos con agua y jabón. Todos los días, antes de aplicar un nuevo parche, primero retire el parche del día anterior. El parche debe reemplazarse después de 24 horas. Solo se debe usar un parche a la vez. El parche debe presionarse firmemente en el interior de la mano y mantenerse durante al menos 30 segundos hasta que los bordes del parche se adhieran bien a la piel. Si el parche se despega, aplique un parche nuevo por el resto del día y luego reemplácelo al día siguiente a la hora habitual. El parche se puede usar en situaciones cotidianas, incluso durante el baño y en climas cálidos. No exponga el parche a una exposición directa y prolongada a fuentes de calor externas (como la luz solar excesiva, la sauna o el solárium). El parche no debe cortarse en pedazos.