Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer de leve a moderadamente grave. Tratamiento sintomático de la demencia de leve a moderadamente grave en pacientes con enfermedad de Parkinson idiopática.

1 cápsula contiene 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg o 6 mg de rivastigmina (como tartrato de hidrógeno).

Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de carbamato, de la mejora de la neurotransmisión colinérgica por ralentizar la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas funcionalmente intactas. Por lo tanto, la rivastigmina puede tener un efecto positivo sobre los síntomas de las cavidades sobre la cognición en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. La rivastigmina ejerce una acción inhibitoria contra las colinesterasas, formando un complejo con ellas mediante un enlace covalente, que provoca su inactivación de forma temporal. Después de la administración oral de rivastigmina se absorbe rápidamente y completamente con niveles sanguíneos máximos después de aprox. 1 hora. El efecto de la interacción de rivastigmina con su enzima diana, el aumento de la biodisponibilidad es de aproximadamente 1,5 veces mayor que el esperado por el aumento de la dosis. La biodisponibilidad absoluta a 3 mg es aproximadamente 36% ± 13%. La administración de rivastigmina con alimentos retrasa la absorción del fármaco en 90 minutos, disminuye el valor de C_máx y aumenta el AUC en aproximadamente un 30%. Rivastigmina se asocia con proteínas en aproximadamente 40%. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Se metaboliza rápida y extensamente (T._0,5 en la sangre es de aproximadamente 1 hora) principalmente en la hidrólisis, por medio de colinesterasa, al metabolito descarbamilado. El metabolito resultante muestrain vitro solo una pequeña actividad inhibitoria contra la acetilcolinesterasa (<10%). No se encontró rivastigmina inalterada en la orina. La eliminación de los metabolitos en la orina es la principal vía de eliminación. Menos del 1% de la dosis administrada se excreta en las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, otros carbamatos, soja, maní o cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática severa (sin estudios).

El producto no está recomendado para su uso en niños. No se recomienda a la rivastigmina en pacientes con demencia severa de Alzheimer o la enfermedad de Parkinson, otros tipos de demencia u otros tipos de trastornos de la memoria (por ejemplo. El deterioro cognitivo relacionado con la edad), debido a la falta de investigación. Utilizarse con precaución en pacientes con nodo del nodo sinusal o defectos de la conducción (bloque sinoauricular, bloqueo auriculoventricular), péptica activa o duodenal (con o predispuesto a la enfermedad), asma, enfermedad pulmonar obstructiva con predisposición a la obstrucción del tracto urinario y las convulsiones. Como otros colinomiméticos, rivastigmina puede exacerbar o inducir síntomas extrapiramidales (incluyendo bradicinesia, discinesia, la marcha, temblor), especialmente en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson -, los pacientes deben ser monitorizados para estos efectos secundarios.

No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario y no debe usarse durante la lactancia.

La frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios aumentan con el aumento de la dosis. Las náuseas y los vómitos se producen especialmente en el período inicial de tratamiento y (o) el aumento de la dosis siendo más frecuente en las mujeres.Pacientes con demencia de Alzheimer. Muy frecuentes: mareos, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia. Frecuentes: agitación, confusión, dolor de cabeza, somnolencia, temblor, dolor abdominal, indigestión, aumento de la sudoración, fatiga, astenia, malestar, pérdida de peso. Poco frecuentes: insomnio, depresión, desmayos, aumento de los valores de las pruebas de función hepática, caída accidental. Raras: convulsiones, angina de pecho, úlcera péptica del estómago y el duodeno, erupción cutánea.Muy raras: infecciones del tracto urinario, alucinaciones, síntomas extrapiramidales (incluyendo la gravedad de la enfermedad de Parkinson), arritmia cardiaca (por ejemplo, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, fibrilación auricular, taquicardia.), Hipertensión, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis. Frecuencia desconocida: casos de vómitos severos asociados con ruptura esofágica.Pacientes con demencia asociada con la enfermedad de Parkinson. Muy a menudo: temblor, náuseas, vómitos. Común: insomnio, ansiedad, inquietud, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, el empeoramiento de la enfermedad de Parkinson, la bradicinesia, discinesia, bradicardia, diarrea, dolor abdominal, indigestión, salivación excesiva, aumento de la sudoración, rigidez muscular, anorexia, deshidratación, fatiga , astenia, alteraciones de la marcha. Poco frecuentes: distonía, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular.

El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia de Alzheimer o demencia asociada con la enfermedad de Parkinson. La dosis inicial es de 1.5 mg 2 veces al día. Si la dosis es bien tolerada, puede aumentarse a 3 mg 2 veces al día después de al menos 2 semanas de tratamiento. aumentando aún más la dosis a 4,5 mg, y 6 mg de 2 veces al día es posible en buena tolerabilidad de la dosis actual y se puede considerar después de al menos 2 semanas. Durante el tratamiento a esa dosis. Los efectos secundarios (por ejemplo. náuseas, vómitos, dolor abdominal y pérdida de apetito), pérdida de peso o empeoramiento de los síntomas extrapiramidales (por ejemplo. Tremor) en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Parkinson son observados durante el tratamiento puede responder a la omisión de una o más dosis . Si persisten los efectos secundarios, la dosis diaria debe reducirse temporalmente a la dosis tolerada previamente o debe suspenderse el tratamiento. La dosis de mantenimiento es de 3-6 mg dos veces al día; para obtener el máximo efecto terapéutico, los pacientes deben continuar el tratamiento con la dosis más alta y bien tolerada. La dosis diaria máxima recomendada es de 6 mg 2 veces al día. El tratamiento de mantenimiento puede continuarse mientras persista el efecto terapéutico. Por esta razón, debe ser regularmente re-evaluado el efecto terapéutico del fármaco, particularmente para pacientes tratados con dosis de menos de 2 mg tres veces al día. Si no hay un cambio beneficioso en el alivio de la demencia después de 3 meses de tratamiento, se debe suspender el tratamiento. La interrupción del tratamiento también se debe considerar en ausencia de signos de efecto terapéutico. El efecto terapéutico no se ha estudiado en ensayos clínicos, controlados con placebo, con una duración de más de 6 meses. Si la rivastigmina se detuvo por más de varios días, se debe volver a iniciarse con una dosis de 1,5 mg dos veces al día. La determinación de la dosis óptima debe tener lugar como se describió anteriormente. En pacientes con insuficiencia renal leve y dosis insuficiencia hepática a moderada debe ajustarse individualmente, debido al aumento de la exposición a la droga en estos pacientes.
La preparación debe tomarse con una comida de la mañana y de la tarde. Trague las cápsulas enteras.