Índice de drogas

Episodios de depresión mayor. Prevención de recurrencia de episodios depresivos mayores. Trastorno de pánico con agorafobia acompañante (o no). Trastorno obsesivo-compulsivo (ZO-K) en adultos y pacientes pediátricos de entre 6 y 17 años. Trastorno de ansiedad social Trastorno de ansiedad postraumática (PTSD).

1 tabl POWL. contiene 50 mg o 100 mg de sertralina en forma de un hidrocloruro.

Antidepresivo: un inhibidor fuerte y selectivo de la recaptación neuronal de serotonina. Tiene un efecto muy débil en la recaptación de norepinefrina y dopamina. En dosis terapéuticas, bloquea la absorción de serotonina en las placas de sangre humana. No hubo evidencia de que el fármaco actúa como un estimulante, sedante, o cardiotoxicidad cholinolitycznie, no tiene efecto sobre el rendimiento psicomotor. Sertraline afecta la neurotransmisión catecolaminérgica y no tiene afinidad por los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA o benzodiazepina. Después de la administración oral, una dosis diaria de 50-200 mg al día durante 14 días, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 4,5-8,4 h. Aprox. 98% unido a las proteínas plasmáticas. Está sujeto a un metabolismo intenso durante el primer paso a través del hígado. Se metaboliza por numerosas vías, que incluyen CYP3A4, CYP2C19 y CYP2B6. La sertralina y su principal metabolito, la desmetilsertralina, también son sustratos de la glicoproteína Pin vitro. Medium T_0,5 es aproximadamente 26 h (rango 22-36 h). T_0,5 N-desmetilsertralina está en el intervalo de 62 a 104 h. Tanto la sertralina y N-desmetilsertralina en los seres humanos son, en gran medida, metaboliza, y los metabolitos resultantes se excretan en heces y la orina en cantidades iguales. Solo una pequeña cantidad (<0.2%) de sertralina inalterada se excreta en la orina.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. El uso concomitante de sertralina con inhibidores de MAO irreversibles debido al riesgo del síndrome de la serotonina, que se produce con síntomas como agitación, temblor y la hipertermia. La sertralina no se debe iniciar durante al menos 14 días después de suspender el tratamiento con un inhibidor de la MAO irreversible. La sertralina debe suspenderse al menos 7 días antes del tratamiento con un inhibidor de MAO irreversible. El uso simultáneo de pimozida está contraindicado.

Los pacientes que toman ISRS (incluyendo sertralina), existe el riesgo de conjuntos potencialmente amenazan la vida, tales como síndrome de la serotonina (SS) y el síndrome neuroléptico maligno (NMS); riesgo aumenta cuando fármacos serotoninérgicos (incluyendo triptanos) se usa con medicamentos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluyendo inhibidores de la MAO), antipsicóticos y otros antagonistas de la dopamina. El paciente debe ser monitoreado para detectar signos y síntomas de síndromes de SS o NMS. Debido a la limitada experiencia de se debe tener precaución cuando se cambia de SSRI antidepresivos drogas o sertralina przeciwobsesyjnych, particularmente en el caso de un cambio de los agentes de acción prolongada, como la fluoxetina. Co-administración de sertralina con otros fármacos para mejorar los efectos de la neurotransmisión serotonérgica, tales como triptófano o fenfluramina o agonistas o preparaciones que contienen hierba de San Juan deben tomarse con precaución 5-HT; si es posible, se debe evitar el uso concomitante con sertralina. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía y / o hipomanía, es necesario observar de cerca al médico. Sertralina debe suspenderse en cualquier paciente que ingrese a la fase maníaca. En pacientes con esquizofrenia, los síntomas psicóticos pueden empeorar. El uso de sertralina en pacientes con epilepsia inestable debe evitarse; Los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitoreados cuidadosamente. La sertralina debe suspenderse en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio (comportamiento relacionado con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se logra la remisión completa. Los pacientes deben controlarse de cerca hasta que se produzca una mejoría y en una etapa temprana de recuperación (mayor riesgo de suicidio). En pacientes tratados por otros trastornos psiquiátricos, se deben tomar las mismas precauciones que en pacientes con trastorno depresivo grave.Los pacientes con antecedentes de comportamiento suicida o aquellos que presenten antes del tratamiento con un grado significativo de ideación suicida, están en mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, y deben ser cuidadosamente controlados durante el tratamiento, especialmente en pacientes menores de 25 años. Durante el tratamiento, especialmente al comienzo de la terapia y cuando se cambia la dosis, los pacientes deben ser monitoreados de cerca, particularmente aquellos en alto riesgo. Sertralin no debe usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años, excepto en pacientes con trastornos obsesivo-compulsivos de entre 6 y 17 años. En el curso de los comportamientos clínicos aleatorios (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) se observaron con mayor frecuencia en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en el grupo que recibió un placebo. Sin embargo, si como resultado de una necesidad clínica existente, se toma una decisión de tratar, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para detectar signos de suicidio. Además, no existen datos a largo plazo sobre la seguridad de los niños y adolescentes con respecto al crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y el desarrollo del comportamiento. El estado de salud de los niños tratados durante un tiempo prolongado debe ser controlado por un médico para detectar anomalías en estos sistemas y órganos. Debido al riesgo de sangrado anormal, se recomienda precaución en pacientes que toman ISRS, especialmente en el caso de medicación concomitante que se sabe que tienen un efecto adverso sobre la función plaquetaria (por ejemplo, anticoagulantes, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas., Ácido antidepresivos más tricíclico, ácido acetilsalicílico y AINE), así como en pacientes con antecedentes de trastornos hemorrágicos. Los pacientes de edad avanzada y los pacientes que toman diuréticos u otros medicamentos que reducen el volumen plasmático pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hiponatremia. En pacientes con hiponatremia sintomática, se debe considerar la suspensión de sertralina y el tratamiento médico apropiado. En pacientes que desarrollan síntomas de acatisia, aumentar la dosis puede ser dañino. Se debe tener precaución grave cuando se trata la sertralina en pacientes con enfermedad hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, se debe considerar la reducción de la dosis o una dosificación menos frecuente. Sertralina no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con diabetes, el tratamiento con ISRS puede cambiar el control glucémico; si es necesario, ajuste la dosis de insulina y / o agentes antidiabéticos orales concomitantes. No se han realizado estudios clínicos para determinar los riesgos o beneficios de la terapia electroconvulsiva y sertralina. No se recomienda el uso de sertralina con jugo de toronja. Se debe tener precaución cuando se usa sertralina en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.

No hay estudios controlados adecuadamente sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. En estudios experimentales realizados, no se observaron malformaciones congénitas inducidas por sertralina. El uso de sertralina durante el embarazo causa síntomas consistentes con los síntomas de abstinencia en algunos recién nacidos cuyas madres han tomado sertralina. No se recomienda durante el embarazo a menos que el estado clínico de la mujer justifique esta necesidad, y los beneficios potenciales del tratamiento superan los riesgos potenciales. Si la madre continúa usando sertralina durante los últimos períodos del embarazo, especialmente en el tercer trimestre, se debe observar al recién nacido. Después de usar la sertralina por su madre en las últimas etapas del embarazo, el recién nacido puede experimentar los síntomas siguientes: agudo de dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, las fluctuaciones de la temperatura corporal, dificultades para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, disminución del tono muscular, exagerado reflejos, temblores musculares, calambres musculares, irritabilidad, hipotermia, llanto constante, somnolencia y trastornos del sueño. Estos síntomas pueden ser el resultado de los efectos serotoninérgicos o los síntomas de abstinencia. En la mayoría de los casos, las complicaciones ocurren inmediatamente o poco después del parto (en menos de 24 horas).El uso de los ISRS en el embarazo, particularmente tarde en el período puede aumentar el riesgo de la aparición de la hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (PPHN). Pequeñas cantidades de sertralina y su metabolito penetran en la leche materna. Los bebés amamantados tienden a tener valores muy bajos o indetectables en el suero, con una sola excepción del infante con la concentración de sertralina correspondiente a aprox. 50% de la que se encuentra en la madre (pero sin ningún impacto notable en la salud del bebé). Este medicamento no se recomienda para las madres que están amamantando, a menos que el médico considere que los beneficios superan los riesgos. De los informes de casos del uso de ciertos ISRS en humanos, el efecto sobre la calidad del esperma es transitorio. Hasta ahora no se han observado efectos sobre la fertilidad humana.

Muy frecuentes: insomnio (19%), mareo (11%), somnolencia (13%), cefalea (21%), diarrea (18%), náuseas (24%), sequedad de boca (14%), anormal eyaculación (14%), fatiga (10%). Frecuentes: faringitis, anorexia, aumento del apetito, depresión, despersonalización, pesadillas, ansiedad, agitación, nerviosismo, disminución de la libido, el bruxismo, parestesia, temblor, hipertonía, alteraciones del gusto, trastornos de la concentración, visión borrosa, zumbido de oídos, palpitaciones , sofocos, bostezos, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, erupción cutánea, sudoración excesiva, dolor muscular, disfunción sexual, disfunción eréctil, dolor en el pecho. Poco frecuentes: infección del tracto respiratorio superior, rinitis, alucinaciones, euforia, convulsiones, movimientos musculares involuntarios, falta de coordinación, hipercinesia, trastornos de la memoria, hipoestesia, disartria, vértigo posicional, dolor de cabeza, letargo, pensamiento anormal, dolor de oído, taquicardia, hipertensión, enrojecimiento de la piel, broncoconstricción, disnea, epistaxis, esofagitis, disfagia, hemorroides, salivación excesiva, el idioma deteriorada, esofagitis eructos, edema periorbital, púrpura, alopecia, sudor frío, piel seca , urticaria, artrosis, debilidad muscular, dolor de espalda, tics musculares, nicturia, retención urinaria, poliuria, frecuencia urinaria, micción anormal, sangrado vaginal, disfunción sexual en las mujeres, malestar, escalofríos, fiebre, astenia, sed, pérdida de peso, aumento de peso cuerpo. Raras: pérdida de peso, aumento de peso, cáncer, inflamación de ganglios linfáticos, la hipercolesterolemia, la hipoglucemia, trastornos de conversión, adicción a las drogas, trastorno mental, agresividad, paranoia, pensamiento y (o) el comportamiento suicida, sonambulismo, eyaculación precoz, coma, coreoatetosis , discinesia, hiperalgesia, disestesia, glaucoma, secreción anormal de lágrimas, pérdida de visión, visión doble, fotofobia, hemorragia en la cámara anterior del ojo, midriasis, infarto de miocardio, bradicardia, enfermedad cardíaca, isquemia periférica, laringoespasmo, hiperventilación, hipoxia , estridor, disfonía, hipo, alquitranadas, sangre fresca en las heces, inflamación de la boca, ulceración lengua, enfermedad dental, inflamación de la lengua, ulceración de la boca, función hepática anormal, inflamación de la piel, la inflamación de la vejiga, erupción papular, la textura del cabello anormal olor anormal piel, trastornos y hueso, oliguria, incontinencia urinaria, micción retardada, menorragia, atrófica vulvo-vaginitis, glande y el prepucio, la descarga, erección dolorosa del pene, galactorrea, hernia, tolerancia a las drogas disminuyó, difícil caminar, el aumento de ALT, AST, semen anormal, lesiones, vasodilatación. Conocido: leucopenia, reacciones anafilactoides, reacciones alérgicas, hiperprolactinemia, hipotiroidismo, síndrome de secreción excesiva de la vasopresina, la hiponatremia, la diabetes, la hiperglucemia, la supervivencia sueño, trastornos del movimiento (incluyendo trastornos extrapiramidales como hipercinesia, hipertonía, distonía, rechinando los dientes (o), trastornos de la marcha) síncope, los signos y síntomas asociados con el síndrome de la serotonina o el síndrome neuroléptico maligno (tales como agitación, confusión, sudoración profusa, diarrea, fiebre, hipertensión, rigidez,taquicardia; En algunos casos, esto era debido a la utilización concomitante de serotonérgico), acatisia y la inquietud, vasoespasmo cerebral (incluyendo la transición banda de vasoespasmo cerebral y medios de cala-Fleming), visión anormal, sangrado anormal (epistaxis, gastrointestinal sangre en la orina), pancreatitis, trastornos hepáticos graves (incluyendo hepatitis, ictericia y fallo hepático), los efectos secundarios graves de la piel (por ejemplo., y Stevens -Johnsona necrólisis epidérmica), angioedema, hinchazón de la cara, sensibilidad a la luz , reacciones de la piel, prurito, dolor en las articulaciones, espasmos musculares, ginecomastia, menstruación irregular, edema periférico, valores de laboratorio anormales, función plaquetaria anormal, aumento de colesterol. Los fármacos con ISRS o ISRN, incluyendo sertralina pueden estar asociados con casos de hiponatremia clínicamente significativa en pacientes ancianos. Los estudios epidemiológicos llevados a cabo principalmente entre las personas mayores de 50 años de edad. Se ha demostrado que aumenta el riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben tratamiento con ISRS y los grupos de TCA. En pacientes pediátricos, el perfil general de reacciones adversas fue en general similar al observado en adultos. En los pacientes pediátricos se observó y las reacciones adversas con frecuencia dolor de cabeza (22%), el insomnio (21%), diarrea (11%) y náuseas (15%); Común: Dolor en el pecho, manía, fiebre, vómitos, anorexia, inestabilidad emocional, agresividad, agitación, nerviosismo, alteración de la atención, mareo, hiperquinesia, migraña, somnolencia, temblores, visión borrosa, sequedad de boca, dispepsia, pesadillas , fatiga, incontinencia, erupción cutánea, acné, hemorragia nasal, hinchazón; infrecuente prolongación del intervalo QT del ECG, los intentos de suicidio, convulsiones, extrapiramidal, parestesias, depresión, alucinaciones, púrpura, hiperventilación, anemia, disfunción hepática, elevado ALT, cistitis, herpes, otitis externa, dolor de oído, dolor ojos, midriasis, malestar general, hematuria, pustular erupción cutánea, la rinitis, lesión, pérdida de peso, espasmos musculares, sueños anormales, apatía, la albuminuria, polaquiuria, poliuria, dolor de pecho, trastornos menstruales, alopecia, dermatitis, olor anormal de la piel, colmenas, bruxismo, sofocos; frecuencia desconocida: micción involuntaria.
La abstinencia de sertralina (especialmente repentina) a menudo produce síntomas de abstinencia. Las reacciones adversas más frecuentes son mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y (o) vómitos, temblores y dolor de cabeza.

Por vía oral.adultos. Tratamiento inicial. Depresión y ZO-K: el tratamiento debe comenzar con 50 mg diarios. Trastorno de pánico, trastorno de estrés postraumático y trastorno de ansiedad social: el tratamiento debe comenzar con una dosis de 25 mg por día; después de una semana, la dosis debe aumentarse a 50 mg una vez al día. Este régimen de dosificación reduce la frecuencia de efectos secundarios característicos de la fase inicial del tratamiento de un trastorno de ansiedad con ataques de ansiedad.Aumentando la dosis. Depresión, TOC, trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social y trastorno de estrés postraumático: pacientes que no responden a la dosis de 50 mg puede tener que aumentarla. modificaciones de la dosis deben realizarse a intervalos de 1 semana. en pasos de 50 mg, a una dosis máxima de 200 mg diarios. Teniendo en cuenta T_0,5 eliminación de sertralina, 24 horas, no cambie la dosis con más frecuencia que una vez a la semana. El inicio de beneficio terapéutico se puede producir dentro de los 7 días, sin embargo, para conseguir el efecto completo por lo general necesitan más tiempo, especialmente en el caso de OCD.Tratamiento de mantenimiento. En la dosis de la terapia de mantenimiento a largo plazo se debe mantener en el nivel más bajo que proporciona el efecto terapéutico, y luego se ajusta según sea necesario. Depresión: el tratamiento a largo plazo también puede ser necesario para prevenir la recurrencia de episodios depresivos mayores. En la mayoría de los casos, la dosis recomendada es la misma que la utilizada durante el episodio actual. Los pacientes con depresión deben recibir tratamiento durante al menos 6 meses para asegurarse de que sus síntomas desaparezcan.El trastorno de pánico y el TOC: deben evaluar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento debido a que en estos trastornos capacidad para prevenir la recaída no se ha demostrado.Niños y adolescentes con ZO-K: Edad 13-17: inicialmente 50 mg por día; 6-12 años de edad: inicialmente 25 mg una vez al día; después de una semana, la dosis puede aumentarse a 50 mg por día. Si el efecto esperado después de 50 mg al día, las dosis posteriores pueden ser más altas en las siguientes semanas, dependiendo de las necesidades. La dosis máxima es de 200 mg por día. El aumento de la dosis diaria mayor que 50 mg se debe tomar en cuenta un menor peso corporal en los niños. No cambie la dosis con más frecuencia que una vez a la semana. La efectividad del medicamento en casos de depresión mayor en niños no ha sido demostrada. No se dispone de datos sobre el uso del medicamento en niños menores de 6 años. En pacientes con insuficiencia hepática, se deben utilizar dosis más bajas o se debe reducir la frecuencia de administración; no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave. En pacientes con insuficiencia renal, no se requiere ajuste de dosis.
La preparación debe administrarse una vez al día, por la mañana o por la noche, con o sin alimentos.