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Tratamiento de episodios depresivos mayores. Prevención de recurrencia de episodios depresivos mayores.

Una cápsula de liberación prolongada contiene 75 mg o 150 mg de hidrocloruro de venlafaxina.

Antidepresivo El mecanismo de acción de venlafaxina es aumentar la actividad de los neurotransmisores dentro de o.u.n. La venlafaxina y su metabolito activo - O-desmetilvenlafaxina (ODV) son inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. Venlafaxina también es un inhibidor débil de la recaptación de dopamina. Venlafaxina y ODV reducen la reactividad del receptor β-adrenérgico después de la administración única y repetida. Venlafaxina prácticamente no tiene afinidad por los receptores muscarínicos, colinérgicos e H de histamina₁ y α₁-renergico en el cerebro de la ratain vitro. No inhibe la actividad MAO. Prácticamente no existe afinidad por los receptores de opioides o benzodiazepinas. Después de la administración oral, la venlafaxina se metaboliza ampliamente, principalmente al metabolito activo de ODV. Los niveles de venlafaxina y ODV alcanzan un estado estable dentro de los 3 días posteriores a la administración oral. Después de la administración de venlafaxina en forma de cápsulas Las concentraciones plasmáticas máximas de venlafaxina y ODV ocurren respectivamente dentro de 5,5 hy 9 h. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 40-45% debido al metabolismo de primer paso. Venlafaxina y ODV se unen a proteínas plasmáticas en 27% y 30%, respectivamente. La venlafaxina se metaboliza ampliamente en el hígado al principal metabolito activo - ODV con la participación de CYP2D6 y al metabolito menos activo - N-desmetilvenlafaxina con la participación de CYP3A4. La venlafaxina y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T_0,5 venlafaxina es 5 ± 2 h; OVD - 11 ± 2 h. En pacientes en diálisis y en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, el aclaramiento de venlafaxina y ODV se reduce y T_0,5 es alargado Los datos sobre pacientes con insuficiencia hepática severa son limitados.

Hipersensibilidad a venlafaxina u otros ingredientes de la preparación. No use simultáneamente con inhibidores de MAO irreversibles debido al riesgo del síndrome de serotonina con síntomas tales como agitación, temblor o hipertermia. La venlafaxina no debe iniciarse hasta al menos 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles. La terapia con venlafaxina debe interrumpirse durante al menos 7 días antes de comenzar la terapia con inhibidores de la MAO.

La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se produce la remisión completa. El paciente debe ser monitoreado de cerca hasta que ocurra una mejoría y durante la escalada de la dosis. El riesgo de suicidio puede aumentar en los períodos iniciales de recuperación. En pacientes tratados por otros trastornos psiquiátricos, se deben tomar las mismas precauciones que para los pacientes con episodios depresivos mayores. Los pacientes con antecedentes de ideación suicida o aquellos que presenten antes del tratamiento con un grado significativo de ideación suicida, están en mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, y deben ser cuidadosamente controlados durante el tratamiento, especialmente en pacientes menores de 25 años. Se recomienda una estrecha monitorización de los pacientes con presión intraocular elevada y pacientes con un mayor riesgo de glaucoma agudo que retrae el ángulo (glaucoma de ángulo estrecho). Antes de iniciar la terapia, la hipotensión en el paciente debe ser compensada y todos los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar presión arterial alta durante el tratamiento. La presión arterial debe controlarse regularmente después de comenzar el tratamiento y después de aumentar la dosis. Se debe tener precaución en pacientes con síntomas de enfermedad subyacente que pueden empeorar debido a la presión elevada, como los asociados con una función cardíaca alterada.Se debe tener especial cuidado en pacientes con síntomas de enfermedad subyacente que pueden empeorar debido a la aceleración del ritmo cardíaco. La venlafaxina no ha sido evaluada en pacientes con infarto de miocardio reciente o enfermedad cardiaca inestable, se debe tener precaución en estos pacientes. En los pacientes con un alto riesgo de arritmias graves deben considerar la relación riesgo-beneficio (reportado casos de arritmias fatales durante el tratamiento con venlafaxina, especialmente en caso de sobredosis). Venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca. Si se producen convulsiones, se debe suspender el tratamiento. La hiponatremia y / o el síndrome de secreción anormal de hormona antidiurética (SIADH) pueden ocurrir durante el tratamiento. Estos casos se observaron con mayor frecuencia en pacientes con deficiencias de líquidos en el cuerpo o en pacientes deshidratados. El riesgo de ocurrencia de lo anterior los casos son mayores: en pacientes de edad avanzada, pacientes que toman diuréticos y pacientes con una deficiencia de líquido en el cuerpo como resultado de una causa diferente. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con predisposición a sangrado, incluidos los pacientes que toman anticoagulantes e inhibidores plaquetarios. Debido al riesgo de un aumento significativo en los niveles de colesterol en la sangre, debe medirse periódicamente en sangre durante el tratamiento a largo plazo. No se recomienda la administración concomitante de venlafaxina y medicamentos para perder peso. El medicamento no está indicado para el tratamiento del exceso de peso, tanto en monoterapia como en terapia de combinación con otros medicamentos. Debido al riesgo de manía o hipomanía, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes familiares de trastorno bipolar. En pacientes con un comportamiento agresivo, el medicamento debe usarse con precaución. En pacientes con síntomas de acatisia, aumentar la dosis puede ser dañino. sequedad de las mucosas de la cavidad oral que ocurre durante la terapia, pueden aumentar el riesgo de caries - Los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de mantener una correcta higiene bucal. En pacientes con diabetes, la venlafaxina puede cambiar el control glucémico. Deben ser tratados con precaución en los ancianos (por ejemplo. Debido a la posibilidad de insuficiencia renal, posibles cambios en la sensibilidad y neurotransmisor afinidad con el aumento de la edad) y en pacientes con función hepática o renal. La droga no debe usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años de edad. En los estudios clínicos observados con mayor frecuencia comportamientos (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en el grupo placebo Sin embargo, si se toma una decisión sobre el tratamiento en función de la necesidad clínica existente, se debe vigilar de cerca al paciente para detectar signos de suicidio. Además, no hay datos sobre la seguridad del uso a largo plazo en niños y adolescentes con respecto a los efectos sobre el crecimiento, la maduración, el desarrollo cognitivo y conductual. El producto contiene gránulos, que liberan lentamente el principio activo en el tracto gastrointestinal. La parte insoluble de estos gránulos se excreta y se puede ver en las heces.

No hay datos adecuados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado efectos nocivos sobre la reproducción. Durante el embarazo, use solo si los beneficios esperados del tratamiento superan los riesgos potenciales. Los estudios epidemiológicos han demostrado que el uso de los ISRS durante el embarazo, especialmente durante el último período puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (PPHN). El uso de venlafaxina en el embarazo puede causar síntomas de abstinencia en recién nacidos. Algunos recién nacidos expuestos a la droga en el tercer trimestre final de sufrir complicaciones que requieren asistencia respiratoria, o la alimentación de sonda extendida hospitalización; tales complicaciones pueden ocurrir inmediatamente después del parto. Si los ISRS o IRSN se han utilizado al final del embarazo, los recién nacidos pueden experimentar los siguientes síntomas: irritabilidad, temblores, hipotensión, llanto persistente y chupando el trastorno o dormir; en la mayoría de los casos, estas complicaciones se observan de inmediato o dentro de las 24 horas después del parto.Venlafaxina y ODV se excretan en la leche humana: se debe tomar la decisión de continuar o terminar la lactancia o continuar o interrumpir el tratamiento, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna y los beneficios de venlafaxina para una mujer.

Muy frecuentes: sequedad de las mucosas de la boca, dolor de cabeza, náuseas, sudoración (incluyendo sudores nocturnos). Común: aumento de los niveles de colesterol en sangre, pérdida de peso, sueños anormales, disminución de la libido, mareos, aumento del tono muscular (hipertonía), insomnio, nerviosismo, parestesia, sedación, temblor, confusión, despersonalización, trastornos de la acomodación, midriasis, visión borrosa, hipertensión, vasodilatación (rubor facial, principalmente), palpitaciones, bostezos, disminución del apetito (anorexia), estreñimiento, vómitos, eyaculación anormal (orgasmo) en los hombres, la anorgasmia, impotencia, anomalías en la micción (especialmente dificultad en el inicio de la micción), trastorno de sangrado menstrual asociado con el aumento de sangrado o aumento de sangrado irregular (por ejemplo. metrorragia, menorragia), aumento de la frecuencia, astenia, escalofríos. Poco frecuentes: petequias, hemorragia gastrointestinal, aumento de peso, apatía, alucinaciones, mioclonía, agitación, la coordinación y la alteración del equilibrio, alteraciones del gusto, tinnitus, hipotensión ortostática, síncope, taquicardia, bruxismo, diarrea, erupción cutánea, alopecia, trastornos del orgasmo en las mujeres, retención urinaria, angioedema, reacciones de fotosensibilidad. Raras: acatisia, convulsiones, reacciones maníacas, incontinencia urinaria. Conocido: sangrado de la mucosa, el tiempo de sangrado prolongado, trombocitopenia, discrasias sanguíneas (incluyendo agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia, pancitopenia), pruebas de función hepática anormal, hepatitis, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH), aumento de los niveles prolactina en la sangre, síndrome neuroléptico maligno, síndrome de la serotonina, delirio, reacciones extrapiramidales (incluyendo distonía y discinesia), discinesia tardía, ideación suicida y suicidio, mareos, agresión, glaucoma glaucoma de ángulo estrecho, hipotensión, prolongación del intervalo QT, fibrilación cámaras, taquicardia ventricular (incluidotorsade de pointes), Eosinofilia pulmonar, pancreatitis, eritema multiforme, la separación necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, prurito, urticaria, rabdomiólisis, anafilaxia. El perfil de efectos secundarios en niños y adolescentes (6-17 años) fue similar al observado en pacientes adultos. Al igual que con los adultos, disminución del apetito, pérdida de peso, aumento de la presión arterial y el aumento de los niveles de colesterol en sangre. Se han observado pensamientos suicidas en ensayos clínicos pediátricos. También hubo un mayor número de casos de hostilidad y, especialmente en los trastornos depresivos graves, la autolesión. Se observaron más común en niños y adolescentes: dolor abdominal, agitación, dispepsia, equimosis, epistaxis y mialgia. La interrupción de la venlafaxina (especialmente cuando es abrupta) generalmente produce síntomas de abstinencia; los más frecuentemente reportados: mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y (o) vómitos, temblores, dolor de cabeza, mareos y síntomas parecidos a la gripe.

Por vía oral. Adultos. Episodios depresivos mayores: la dosis inicial recomendada es de 75 mg una vez al día. En los pacientes que responden a la dosis inicial puede ser ventajosa para aumentar a una dosis máxima de 375 mg al día. La dosis debe aumentarse gradualmente a intervalos de aproximadamente 2 semanas o más. Si está justificado clínicamente debido a la gravedad de los síntomas, el aumento de la dosis puede estar intervalos más frecuentes, pero no menos de cuatro días. Debido al riesgo de reacciones adversas relacionadas con la dosis, la dosis debe aumentarse solo después de la evaluación clínica. Se debe usar la dosis efectiva más baja. El tratamiento debe durar lo suficiente, generalmente unos pocos meses o más. Periódicamente evalúe el tratamiento, acercándose a cada paciente individualmente. La terapia a largo plazo puede ser apropiada para prevenir la recurrencia de episodios depresivos mayores.En la mayoría de los casos, la dosis recomendada para prevenir la recaída de los episodios de depresión es la misma que la utilizada para tratar el episodio actual. El uso de antidepresivos debe continuarse durante al menos 6 meses después de la remisión.
Los pacientes de edad avanzada no necesitan modificar la dosis del medicamento. Siempre se debe usar la dosis efectiva más baja y los pacientes deben controlarse estrechamente cuando se requiera un aumento en la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, se debe considerar una reducción de la dosis de típicamente 50%. Sin embargo, debido a la variabilidad de los valores de eliminación individual, pueden ser necesarios ajustes de dosis individuales. Los datos sobre pacientes con insuficiencia hepática grave son limitados; en estos pacientes, se debe considerar una reducción de la dosis de más del 50%, teniendo en cuenta los posibles beneficios y riesgos del tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal con una tasa de filtración glomerular de 30-70 ml / min, no es necesario ajustar la dosis. Para los pacientes que requieren hemodiálisis y en pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min), la dosis debe reducirse en un 50%. Debido a la variabilidad individual en el aclaramiento de estos pacientes, pueden ser necesarios ajustes de dosis individuales. Pacientes tratados con venlafaxina en forma de de liberación inmediata puede ir al tratamiento de cápsulas por el liberar en la dosis diaria equivalente más cercana, por ejemplo, venlafaxina en forma de con liberación inmediata, se pueden reemplazar 37,5 mg dos veces al día por una cápsula. 75 mg una vez al día. Los ajustes de dosis individuales pueden ser necesarios.
Las cápsulas se deben tomar con una comida aproximadamente al mismo tiempo. Trague entero con líquido; no deben ser divididos, aplastados, masticados o disueltos.