Índice de drogas

Tratamiento de episodios depresivos mayores. Prevención de recurrencia de episodios depresivos mayores. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del trastorno de ansiedad social. Tratamiento del trastorno de pánico, con agorafobia o sin agorafobia.

Una cápsula de liberación prolongada contiene 75 mg o 150 mg de hidrocloruro de venlafaxina.

Antidepresivo El mecanismo de acción de venlafaxina se asocia con una mayor actividad de los neurotransmisores en o.u.n. La venlafaxina y su metabolito principal - O-desmetilvenlafaxina (ODV) son inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina. Venlafaxina también es un inhibidor débil de la recaptación de dopamina. Venlafaxina y ODV reducen la reactividad del receptor β-adrenérgico después de la administración única y repetida. Venlafaxina prácticamente no tiene afinidad por los receptores muscarínicos colinérgicos H de histamina₁ y α₁-renergico en el cerebro de la ratain vitro. No inhibe la actividad MAO. Prácticamente no existe afinidad por los receptores de opioides y benzodiazepinas. Después de la administración oral, la venlafaxina se metaboliza ampliamente, principalmente al metabolito activo de ODV. Medium T_0,5 venlafaxina y ODV son, respectivamente, 5 ± 2 horas y 11 ± 2 horas. Las concentraciones de fármaco y ODV alcanzar el estado estable dentro de los 3 días de la administración múltiple oral. Después de la administración de venlafaxina en forma de cápsulas Las concentraciones plasmáticas máximas de venlafaxina y ODV ocurren respectivamente dentro de 5,5 hy 9 h. La biodisponibilidad es de aproximadamente 40-45%. Venlafaxina y ODV se unen a proteínas plasmáticas en 27% y 30%, respectivamente. La venlafaxina se metaboliza extensamente por el hígado para el principal metabolito activo - ODV (CYP2D6) y en un metabolito menos activo - N-desmetilvenlafaxina (CYP3A4). La venlafaxina y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Uso simultáneo de inhibidores de MAO irreversibles, debido al riesgo de síndrome de serotonina con síntomas como agitación, temblor o hipertermia. La venlafaxina no debe iniciarse hasta al menos 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO irreversibles. La terapia con venlafaxina debe interrumpirse durante al menos 7 días antes de comenzar la terapia con inhibidores de la MAO.

La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidios (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se logre una remisión significativa. Los pacientes deben controlarse de cerca hasta la recuperación y en la fase inicial de recuperación (mayor riesgo de suicidio). En pacientes tratados por otros trastornos psiquiátricos, se deben tomar las mismas precauciones que en pacientes con trastorno depresivo grave. Los pacientes con un historial de ideación suicida o pacientes que muestran una tendencia suicida significativa antes de comenzar el tratamiento tienen un mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas, y se deben controlar estrechamente durante el tratamiento, especialmente los pacientes menores de 25 años. El tratamiento farmacológico, especialmente en pacientes con alto riesgo y en la fase inicial y durante la intensificación de la dosis, debe ir acompañado de una observación cuidadosa de los pacientes. La preparación no debe usarse para tratar a niños y adolescentes menores de 18 años. En el curso de los ensayos clínicos, el suicidio (intentos de suicidio y pensamientos suicidas), la hostilidad (especialmente la agresión, el comportamiento rebelde y la ira) se observaron con mayor frecuencia en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que en el grupo placebo. Si, de acuerdo con la necesidad clínica existente, sin embargo, se toma una decisión de tratar, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para detectar tendencias suicidas. Además, la falta de datos a largo plazo sobre la seguridad del medicamento en niños y adolescentes en relación con el desarrollo, la maduración y el desarrollo cognitivo y conductual.Venlafaxina puede potencialmente mortales síndrome de la serotonina y el síndrome neuroléptico maligno (NMS), en particular en el caso de co-administración de venlafaxina con otros medicamentos serotoninérgicos tales como los ISRS, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRI, triptanos) con fármacos que pueden afectar el metabolismo de la serotonina, tales como inhibidores de la monoaminooxidasa, antipsicóticos o con otros agonistas de la dopamina. Si la combinación de venlafaxina y otro medicamento de acción en los sistemas de neurotransmisores serotoninérgica y dopaminérgica clínicamente justificado, la observación exacta del paciente, especialmente durante el inicio y la titulación. La administración concomitante de venlafaxina y de serotonina precursores (tales como suplementos de triptófano). Se recomienda que un seguimiento exhaustivo de los pacientes que tienen una presión intraocular elevada o pacientes con riesgo de glaucoma, de ángulo cerrado agudo (glaucoma de ángulo estrecho de glaucoma). Antes del tratamiento igualar la presión de un paciente, y durante el tratamiento de todos los pacientes estrechamente supervisados ​​para la ocurrencia de hipertensión arterial. La presión arterial debe controlarse regularmente después de comenzar el tratamiento y después de aumentar la dosis. Debe utilizarse con precaución en pacientes en los que los síntomas de la enfermedad subyacente puede ser exacerbado debido a la mayor presión, por ejemplo. Los asociado con el corazón deteriorada. Se debe tener precaución en pacientes con síntomas de enfermedad subyacente que pueden empeorar debido al aumento del ritmo cardíaco. En los pacientes con infarto de miocardio reciente o enfermedad cardiaca inestable debe ser cauteloso. Antes de prescribir venlafaxina a pacientes con alto riesgo de arritmias graves deben considerar la relación riesgo beneficio. El tratamiento con venlafaxina debe introducirse con precaución en todos los pacientes con antecedentes de convulsiones, y los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente. En todos los pacientes que experimentan convulsiones, el tratamiento debe suspenderse. En uso, existe el riesgo de hiponatremia venlafaxina y (o) de la inapropiado antidiurética secreción de la hormona (SIADH); más a menudo en pacientes con líquidos deficientes en el cuerpo o en pacientes deshidratados; en mayor riesgo están expuestos a los ancianos, los pacientes que reciben diuréticos y los pacientes con una deficiencia de fluidos en el cuerpo, como resultado de otras causas. Debido al aumento del riesgo de hemorragia en la membrana de la piel y mucosas sangrado (incluyendo hemorragia gastrointestinal) debe utilizarse con precaución en pacientes con tendencia a la hemorragia, incluyendo los pacientes que toman anticoagulantes y agentes antiplaquetarios. Debido al riesgo de aumentos clínicamente significativos en los niveles de colesterol se deben tener en cuenta las mediciones de los niveles de colesterol en suero durante la terapia a largo plazo. El uso concomitante de hidrocloruro de venlafaxina con fármacos de pérdida de peso (incluyendo fentermina). La venlafaxina se usa solo o en combinación con otros fármacos no están indicados para el tratamiento del sobrepeso. Debido al riesgo de manía y (o) de los pacientes con historia de hipomanía trastorno bipolar o antecedentes familiares, la venlafaxina debe utilizarse con precaución. Se debe utilizar con precaución en pacientes con agresión venlafaxina en una entrevista. En pacientes que desarrollan síntomas de acatisia, aumentar la dosis puede ser dañino. Se observó mucosa de la boca seca en el 10% de los pacientes tratados con venlafaxina. Esto puede aumentar el riesgo de caries, y los pacientes deben ser advertidos de mantener una higiene oral adecuada. En pacientes diabéticos, la administración de ISRS o venlafaxina puede cambiar el control glucémico - puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y (o) agentes hipoglucemiantes orales. Usted debe ser tratado con precaución en los ancianos (por ejemplo. Debido a un posible deterioro, los posibles cambios en la afinidad y la sensibilidad a los neurotransmisores). Se debe tener precaución al tratar pacientes con insuficiencia hepática grave; Se recomienda considerar una reducción de la dosis de más del 50% y se deben considerar posibles ventajas de riesgo.En pacientes con insuficiencia renal con una tasa de filtración glomerular de 30-70 ml / min, se debe tener cuidado; pacientes que requieren hemodiálisis y en pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min) dosis debe reducirse en un 50% y precaución.

No hay datos adecuados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado efectos tóxicos en la reproducción. venlafaxine puede usarse en mujeres embarazadas solo si los beneficios esperados superan el riesgo potencial. En los recién nacidos, los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si la madre usa venlafaxina durante el embarazo. Algunos recién nacidos expuestos a venlafaxina al final del tercer trimestre del embarazo se produjeron complicaciones que requieren alimentación por sonda nasogástrica, el apoyo o la hospitalización prolongada para respirar. Tales complicaciones pueden ocurrir inmediatamente después del nacimiento. El uso de los ISRS en el embarazo, particularmente tarde en el período puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (PPHN). Los siguientes síntomas se pueden observar en los recién nacidos si la madre aplica ISRS / IRSN a finales de la irritabilidad embarazo, temblores, hipotensión, trastornos de llorar y dormir persistente o succión. Estos síntomas pueden ser causados ​​por efectos serotoninérgicos o síntomas asociados con el uso de la droga. En la mayoría de los casos, las complicaciones anteriores se observaron inmediatamente o dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento. Venlafaxina y su metabolito activo - ODV se excretan en la leche materna. Después de casos posteriores a la comercialización informaron llanto, irritabilidad, patrones anormales de sueño en los lactantes cuyas madres han tomado la venlafaxina. En estos niños, se observaron síntomas similares a los síntomas después de la interrupción del medicamento. No se puede descartar el riesgo de un bebé amamantado. Por lo tanto, debe decidir si se debe continuar la alimentación / en periodo de lactancia o suspender si se debe continuar la terapia de tratamiento / interrumpir, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Muy frecuentes: dolor de cabeza, mareos, náuseas, sequedad de boca, sudoración excesiva (también por la noche). Frecuentes: disminución del apetito, confusión, despersonalización, la anorgasmia, disminución de la libido, nerviosismo, insomnio, sueños anormales, somnolencia, temblores, parestesia, hipertonía, alteraciones visuales (incluyendo visión borrosa), midriasis, alteraciones de la acomodación, zumbido de oídos, palpitaciones, presión arterial alta, la dilatación de los vasos sanguíneos (principalmente enrojecimiento), bostezo, vómitos, diarrea, estreñimiento, disuria (dolor al orinar, especialmente la dificultad de partida de la micción), polaquiuria, trastornos menstruales asociados con aumento de la hemorragia o sangrado irregular (por ejemplo. metrorragia, menorragia) , eyaculación anormal, disfunción, astenia, fatiga, escalofríos, aumento de los niveles de colesterol en la sangre de erección. Poco frecuentes: alucinaciones, desrealización, agitación, orgasmo anormal (en las mujeres), la apatía, la hipomanía, bruxismo, acatisia / hiperactividad psicomotora, síncope, mioclono, la coordinación y el equilibrio deterioro, alteración del gusto, taquicardia, hipotensión ortostática, sangrado del estómago y enfermedad intestinal, angioedema, fotosensibilidad, equimosis, acné, alopecia, retención urinaria, aumento o reducción del peso corporal. Raras: manía, convulsiones, incontinencia. Conocido: trombocitopenia, discrasias sanguíneas (incluyendo agranulocitosis, anemia aplásica, neutropenia y pancitopenia), anafilaxia, síndrome de secreción inadecuada de vasopresina - SIADH), hiponatremia, ideación suicida y comportamiento, el delirio, la agresión, el síndrome neuroléptico maligno, síndrome de la serotonina, reacciones extrapiramidales (incluyendo distonía y discinesia), discinesia tardía, glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, vértigo, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular (incluyendotorsade de pointes), Hipotensión, hemorragia (sangrado de la membrana mucosa), eosinofilia pulmonar, pancreatitis, hepatitis, pruebas de función hepática anormales, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, prurito, urticaria, rabdomiólisis, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, tiempo de sangrado prolongado, aumento de la prolactina en la sangre.El perfil de efectos secundarios en niños y adolescentes (6-17 años) fue similar al observado en adultos. Al igual que con los adultos, se observó disminución del apetito, pérdida de peso, aumento de la presión arterial y aumento del colesterol sérico. Se han observado pensamientos suicidas en ensayos clínicos pediátricos. También hubo un mayor número de casos de hostilidad y, especialmente en los trastornos depresivos graves, la autolesión. Los síntomas más comunes en niños y adolescentes fueron dolor abdominal, agitación, indigestión, petequias, hemorragias nasales y dolores musculares. La interrupción del tratamiento (especialmente repentino) generalmente conduce a síntomas de abstinencia; más comunes: mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas y (o) vómitos, temblores, mareos, dolor de cabeza y síntomas parecidos a la gripe.

Por vía oral. Adultos.Episodios de depresión severa. La dosis inicial recomendada es de 75 mg una vez al día. Para pacientes que no responden a la dosis inicial de 75 mg diarios, puede ser beneficioso aumentar la dosis hasta una dosis máxima de 375 mg / día. La dosis debe aumentarse a intervalos de 2 semanas o más. Debido a la gravedad de los síntomas, puede ser aconsejable aumentar la dosis más rápido, pero a intervalos de no menos de 4 días. Debido al riesgo de efectos secundarios asociados con el aumento de la dosis, la dosis debe aumentarse solo después de la evaluación clínica previa del paciente. Se debe usar la dosis efectiva más baja. El tratamiento debe durar mucho tiempo, generalmente unos meses o más. Se debe llevar a cabo una evaluación periódica de los casos individuales. También se puede recomendar un tratamiento a largo plazo para prevenir la recurrencia de episodios depresivos mayores. En la mayoría de los casos, se recomienda la misma dosis que se usa para tratar el episodio actual para prevenir recaídas de episodios depresivos mayores. El uso de antidepresivos debe continuarse durante al menos 6 meses después de la remisión.Trastorno de ansiedad generalizada. La dosis inicial recomendada es de 75 mg una vez al día. Para los pacientes que no responden al tratamiento con la dosis inicial de 75 mg por día, la dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 225 mg / día. La dosis debe aumentarse a intervalos de 2 semanas o más. Debido al riesgo de efectos secundarios asociados con el aumento de la dosis, la dosis debe aumentarse solo después de la evaluación clínica previa del paciente. El tratamiento debe continuarse con la dosis efectiva más baja. El tratamiento debe durar mucho tiempo, generalmente unos pocos meses o más. Los efectos del tratamiento deben evaluarse regularmente, en cada caso individualmente.Trastorno de ansiedad social. La dosis recomendada es de 75 mg una vez al día. No hay evidencia de que dosis más altas traigan beneficios adicionales. Sin embargo, en algunos pacientes que no responden al tratamiento inicial de 75 mg, se puede considerar la valoración de la dosis hasta una dosis máxima de 225 mg por día. La dosis debe aumentarse a intervalos de 2 semanas o más. Debido al riesgo de efectos secundarios asociados con el aumento de la dosis, la dosis debe aumentarse solo después de la evaluación clínica previa del paciente. El tratamiento debe continuarse con la dosis efectiva más baja. El tratamiento debe durar mucho tiempo, generalmente unos pocos meses o más. Los efectos del tratamiento deben evaluarse regularmente, en cada caso individualmente.Síndrome de trastorno de pánico. La dosis recomendada es de 37.5 mg por día durante 7 días. La dosis debe aumentarse a 75 mg / día. Para los pacientes que no responden a 75 mg diarios, el beneficio puede aumentarse hasta una dosis máxima de 225 mg / día. La dosis debe aumentarse a intervalos de 2 semanas o más. Debido al riesgo de efectos secundarios asociados con el aumento de la dosis, la dosis debe aumentarse solo después de la evaluación clínica previa del paciente. El tratamiento debe continuarse con la dosis efectiva más baja. El tratamiento debe durar mucho tiempo, generalmente unos pocos meses o más. Los efectos del tratamiento deben evaluarse regularmente, en cada caso individualmente.Los pacientes ancianos no necesitan modificar la dosis del medicamento; siempre se debe usar la dosis efectiva más baja y los pacientes deben controlarse de cerca cuando se aumente la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, se debe considerar una reducción de la dosis del 50%, y pueden ser necesarios ajustes de dosis individuales. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe tener precaución y se debe considerar una reducción de la dosis de más del 50%. En pacientes con insuficiencia renal con una tasa de filtración glomerular de 30-70 ml / min, no es necesario ajustar la dosis. Para los pacientes que requieren hemodiálisis y en pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min), la dosis debe reducirse en un 50%, pueden ser necesarios ajustes de dosis individuales. La preparación debe tomarse con una comida todos los días aproximadamente a la misma hora todos los días. Kaps. debe tragarse entero con líquido; no deben ser divididos, aplastados, masticados o disueltos. Pacientes tratados con venlafaxina en forma de de liberación inmediata puede ir al tratamiento de cápsulas por el liberar en la dosis diaria equivalente más cercana, por ejemplo, venlafaxina en forma de con liberación inmediata, se pueden reemplazar 37,5 mg dos veces al día por una cápsula. 75 mg una vez al día. Los ajustes de dosis individuales pueden ser necesarios.