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Hipercolesterolemia. El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta u otro tratamiento no farmacológico (por ejemplo, ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados o no disponible.Prevención de eventos del sistema cardiovascular. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica manifiesta o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como complemento, a la corrección de otros factores de riesgo o como complemento a otras terapias para prevenir las enfermedades del corazón.

1 tabl POWL. contiene 40 mg de simvastatina El medicamento contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. Tomar simvastatina con una comida no afecta su absorción. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros componentes del medicamento. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).

Cuidadosamente utilizado y considerar el beneficio potencial de la terapia y los riesgos asociados en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: en la población de edad avanzada (> 70 años), insuficiencia renal, refractario o hipotiroidismo no tratado con hereditaria por parte del sistema muscular (también en la historia familiar), en pacientes con un historial de efectos tóxicos de estatinas o fibratos en los músculos y en pacientes con dependencia del alcohol. En estos grupos de pacientes, se debe medir la actividad de la CK antes de comenzar el tratamiento: si la actividad de la CK es superior a 5 veces el límite superior de la normalidad (LSN), no se debe iniciar el tratamiento. La administración del fármaco debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces por encima de la ULN); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico.Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia. El fármaco debe suspenderse si persiste la elevación persistente de las transaminasas, especialmente si alcanza 3 veces el ULN y persiste. Se recomienda realizar pruebas de función hepática en todos los pacientes antes del inicio de la terapia y luego, cuando esté clínicamente indicado. Los pacientes que requieren simvastatina 80 mg realizar la prueba adicional antes de la dosificación, 3 meses después de la titulación a 80 mg, y periódicamente a partir de entonces en el primer año de tratamiento. Los pacientes tratados con anticoagulantes cumarínicos, tiempo de protrombina debe determinarse antes de iniciar el tratamiento con simvastatina y repetido con frecuencia al comienzo de la terapia, si cambia la dosis y después de la interrupción de la preparación. Una vez que se alcanzan los valores de tiempo de protrombina estables, se pueden tomar medidas a los intervalos recomendados para los pacientes tratados con cumarina. El medicamento debe usarse con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes. lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

No lo use durante el embarazo o en mujeres que planean quedar embarazadas en el futuro cercano o en las que se sospecha que están embarazadas. El tratamiento debe suspenderse durante el embarazo o hasta que la paciente esté embarazada. No se sabe si la simvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar debido a la posibilidad de efectos secundarios graves en el niño.

Raras: anemia; dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica; estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, inflamación del páncreas; hepatitis / ictericia; sarpullido, prurito, calvicie; miopatía, rabdomiólisis, dolor muscular, calambres musculares; astenia. En casos raros, los signos y síntomas de un síndrome de hipersensibilidad, corriendo con uno o más de los síntomas, tales como angioedema, síndrome similar al lupus, dolores musculares tipo de inflamación reumatoide de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, artritis, artralgia , urticaria, hipersensibilidad a la luz, fiebre, bochornos, falta de aliento, malestar. Efectos sobre las pruebas de laboratorio - raras: aumento de las transaminasas (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, γ-glutamylotranseptydaza), fosfatasa alcalina elevada, de CPK en el suero.

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día por la tarde, o 80 mg en tres dosis divididas (por la mañana y al mediodía después de 20 mg pm - 40 mg); medicamento utilizado como complemento de otros tratamientos hipolipemiantes o si dicho tratamiento no está disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 20-40 mg una vez al día por la tarde; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar no más de 2 horas antes o no antes de 4 horas después de tomar los secuestrantes de ácidos biliares; el uso combinado de ciclosporina, danazol, gemfibrozil, fibratos (excepto fenofibrato), mientras que la simvastatina se administra dosis no debe exceder 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. La dosis máxima diaria es de 80 mg; solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los cambios de dosis deben hacerse a intervalos de no menos de 4 semanas.En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar simvastatina 10 mg; si dichas dosis resultan necesarias, deben utilizarse con extrema precaución. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.