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Hipercolesterolemia. El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, como una reacción a una dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros métodos para reducir la concentración de lípidos (por ejemplo.,. Aféresis de LDL) o si estos métodos resultan inadecuados.Prevención de eventos del sistema cardiovascular. La reducción de la mortalidad y la incidencia de enfermedad cardiovascular en pacientes con aterosclerosis sintomática, infarto de miocardio o la diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como un complemento, para la corrección de otros factores de riesgo y otras terapias complementarias para prevenir enfermedades del corazón.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, que es una de las primeras y, al mismo paso de control de tiempo en la biosíntesis de colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de VLDL colesterol y la estimulación del receptor de LDL, que conduce a reducción de la producción y el aumento de catabolismo de colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente los niveles de colesterol HDL y reducir los niveles de triglicéridos en plasma. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre aproximadamente 1-2 horas después de la administración. La simvastatina y el metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. El uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, fluconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo. Nelfinavir), eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona.

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiólisis: pacientes en ancianos (más de 70 años), insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, con enfermedades musculares preexistentes en la historia, en los pacientes con antecedentes de estatinas o fibratos causó efectos secundarios musculares y abuso de alcohol en los pacientes. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); la suspensión del tratamiento debe considerarse si los efectos secundarios que afectan a los músculos son pesados ​​y se convierten en la causa incomodidad al día, incluso si los niveles de CK son más bajos que 5 veces el límite superior normal. Si se sospecha de miopatía por algún motivo, se debe suspender el medicamento. Si los trastornos de los músculos disminuyen los niveles de CK y volvieron a la normalidad, se puede estudiar la reanudación de la terapia con simvastatina o otras estatinas utilizadas en la dosis efectiva más baja y cuidadosa supervisión de la condición del paciente. El tratamiento debe interrumpirse temporalmente durante unos días antes de la cirugía mayor planificada o en caso de enfermedades graves que requieren tratamiento médico o quirúrgico.Se debe tener especial cuidado en pacientes que tienen transaminasas séricas elevadas. El fármaco debe suspenderse si existe una tendencia a aumentar los niveles de transaminasas, especialmente cuando alcanza 3 veces el límite superior de lo normal y persistirá. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol. En pacientes con sospecha de enfermedad pulmonar intersticial, el tratamiento con estatinas debe suspenderse. La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes de 10-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar homocigótica han sido evaluados en ensayos controlados: los chicos de la segunda fase de desarrollo y otra vez por Tanner y niñas al menos 1 año después del inicio de la menstruación. Las dosis superiores a 40 mg no se probaron en esta población. En este estudio controlado limitado no mostró ningún efecto discernible sobre el desarrollo o maduración sexual en los niños y niñas adolescentes, o cualquier acción sobre la duración del ciclo menstrual en las niñas. En pacientes menores de 18 años eficacia y seguridad no han sido estudiados en los períodos de utilización de más de 48 semanas. Y los efectos de la exposición prolongada de la simvastatina sobre la maduración de la que no se sabe físico, intelectual y sexual. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en niños en el período antes de la pubertad en las niñas, ni en el período antes del inicio de la menstruación. lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

La droga está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: elevación de los niveles de aminotransferasa (ALT, AST, γ-GT), fosfatasa alcalina elevada, elevado creatina CK quinasa, anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis, dolor muscular, calambres musculares, astenia, hepatitis / ictericia, los casos de presunta hipersensibilidad (con síntomas que la acompañan: angioedema, toczniopodobnym equipo, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la ESR, la artritis y dolores en las articulaciones, urticaria, hipersensibilidad a la luz, fiebre, sofocos, disnea y malestar). Muy raro: pérdida de memoria, insuficiencia hepática. Además, el uso de estatinas reportó los siguientes efectos secundarios: trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), pérdida de memoria, disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente durante la terapia a largo plazo.

Por vía oral. Adultos. El rango de dosificación es de 5-80 mg por día en una dosis única por vía oral por la noche. Si es necesario, la dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta una dosis única máxima de 80 mg por día tomada por la noche. 80 mg de dosis sólo se recomienda en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones del sistema cardiovascular, que no han respondido al tratamiento con dosis más bajas y si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales.hipercolesterolemia: la dosis inicial suele ser de 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL en más del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día por la noche, o 80 mg en tres dosis divididas (por la mañana y al mediodía después de 20 mg pm - 40 mg). La simvastatina puede utilizar en estos pacientes como un adyuvante para otros métodos para reducir los lípidos (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si estos métodos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardíacas y vascularesla dosis recomendada es de 20 a 40 mg una vez al día por la noche; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Terapia de combinación: Simvastatin se debe administrar no menos de 2 horas antes o no menos de 4 horas después de la administración de los secuestrantes de ácidos biliares.Para la coadministración de gemfibrozilo, ciclosporina, danazol, otros fibratos (excepto fenofibrato) dosis de simvastatina no debe exceder de 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. No exceda la dosis de 40 mg al día para pacientes que usan diltiazem de forma concomitante. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o en personas de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL / min) debe ser considerado cuidadosamente para usar una dosis diaria mayor que 10 mg, y si es necesario, comience cuidadosamente tratamiento. Niños y adolescentes (10-17 años): la dosis recomendada es de 10-40 mg por día; la dosis máxima recomendada es de 40 mg diarios. Las dosis deben variar según el método de tratamiento de acuerdo con las instrucciones de uso en niños y adolescentes; La dosis debe ajustarse a intervalos de 4 semanas o más. En los niños y adolescentes de 10-17 años (varones por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la menarquia) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: La dosis recomendada es de 10 mg una vez al día por la noche; niños y adolescentes: se recomienda una dieta estándar para reducir el colesterol sérico, que debe continuarse durante el tratamiento.