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hipercolesterolemia. Complementar la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria, incluyendo complejo de hipercolesterolemia o hiperlipidemia familiar heterocigótica mezclado (correspondiente al tipo IIA o tipo II b de acuerdo con la Fredrickson) y, en el caso de respuesta insatisfactoria para el uso de una dieta especial y otros tratamientos no farmacológicos. La atorvastatina también está indicado en la reducción del colesterol total y el LDL-colesterol en adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares. La prevención de eventos cardiovasculares en pacientes en los que el riesgo de un primer evento cardiovascular tiene una clasificación tan grande, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina (como sal de calcio).

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado. Atorvastatin aumenta el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder a, el tratamiento con hipolipemiante. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y muerte por causas cardiovasculares. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando los niveles plasmáticos máximos en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la disponibilidad sistémica de la HMG-CoA reductasa activa es de aprox. 30%. Las proteínas plasmáticas son ≥ 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 14 horas._0,5 actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de aprox. 20-30 h, debido a la interacción de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aprox. 16 veces el AUC y aprox. 11 veces) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica (Child-Pugh B).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. La enfermedad activa hepática o niveles de transaminasas elevados persistentes en suero sanguíneo inexplicables, 3 veces el límite superior normal (ULN). Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil que no toman las medidas adecuadas para prevenir el embarazo.

Antes de comenzar el tratamiento, se deben realizar pruebas de función hepática y los resultados de estas pruebas deben monitorearse regularmente durante el tratamiento. En pacientes que muestran signos o síntomas de daño hepático, se deben realizar chequeos hepáticos.Los pacientes que tienen niveles elevados de aminotransferasas deben controlarse hasta que los resultados se normalicen. En el caso de una elevación persistente de aminotransferasas mayor de 3 veces GGN, se recomienda una reducción de la dosis o la suspensión del medicamento. Se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias que recientemente han tenido un accidente cerebrovascular o un ataque isquémico transitorio (AIT) tenían una mayor incidencia de accidentes cerebrovasculares hemorrágicos en pacientes tratados con 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. Se encontró un mayor riesgo especialmente en pacientes con accidente cerebrovascular isquémico o infarto de miocardio cavernoso antes de participar en el estudio. En pacientes con ictus isquémico o infarto cavernoso previo, la relación riesgo-beneficio no está definida, y el riesgo potencial de un accidente cerebrovascular isquémico debe considerarse cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento. Atorvastatin se debe usar con precaución en pacientes con factores predisponentes para la descomposición del músculo esquelético. Antes de la terapia con estatinas, la creatina quinasa (CK) debe medirse en los siguientes casos: disfunción renal; hipotiroidismo; trastornos musculares congénitos en una entrevista individual o familiar; ocurrencia previa de efectos dañinos musculares después del uso de estatinas o fibratos en una historia; enfermedad hepática y / o grandes cantidades de alcohol; en los ancianos (más de 70 años), se debe considerar la necesidad de realizar investigaciones para otros factores que predisponen al desorden del músculo esquelético; en situaciones en las que la concentración en plasma se puede aumentar, por ejemplo. interacciones y grupo especial de pacientes en este subgrupo genética (polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 se asocia con un veces 2,4 mayor exposición atorvastatina (AUC) que en no portadores de esta variante de genotipo). En estos casos, se deben considerar los riesgos asociados con el inicio del tratamiento con respecto a los beneficios potenciales. Se recomienda una observación clínica cercana. Si la actividad inicial de CK aumenta significativamente (> 5 veces por encima de la ULN), no se debe iniciar el tratamiento. Se le debe explicar al paciente que debe informar de inmediato sobre la aparición de dolor, calambres o debilidad muscular, especialmente cuando va acompañada de fatiga y fiebre. Si estos síntomas durante el tratamiento con atorvastatina se deben realizar en el examen del paciente de CK en el caso de un aumento sustancial (> 5 veces por encima de ULN) fármaco debe interrumpirse. Si los síntomas musculares son severos y causan malestar todos los días, se debe considerar la interrupción del tratamiento, incluso si la actividad de la CK es ≤ 5 veces superior al límite superior normal. Si los síntomas desaparecen y la actividad de la CK vuelve a la normalidad, puede considerar usar atorvastatin u otra estatina en la dosis más baja y controlar de cerca su condición. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si un aumento clínicamente significativo en la actividad de CK (> 10 veces por encima de ULN), o en caso de avería o sospecha de músculo esquelético (rabdomiolisis). Si sospecha que ha desarrollado una enfermedad pulmonar intersticial, debe suspenderse la terapia con estatinas. Las estatinas aumentan el nivel de glucosa en la sangre, y algunos pacientes tienen un alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro puede conducir a la hiperglucemia manifiesta de manera que el procedimiento adecuado sería antidiabéticos tratamiento. Sin embargo, este riesgo está más que compensado por la influencia de estos medicamentos en la reducción del riesgo de enfermedad cardiovascular. Pacientes en riesgo (glucosa en ayunas 5.6-6.9 mmol / L, IMC> 30kg / m)², niveles elevados de triglicéridos, hipertensión) deben monitorearse cuidadosamente de acuerdo con las pautas nacionales, tanto clínicamente como en términos de pruebas de laboratorio. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de 6 a 10 años son limitados; atorvastatin no se recomienda para niños menores de 10 años. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada.Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, el sangrado de la nariz, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones , dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico pancreatitis, hepatitis. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, visión borrosa, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, los problemas con los tendones a veces complicada por ruptura tendones. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Se han observado elevadas transaminasas séricas durante el tratamiento. Estos cambios generalmente fueron moderados, transitorios y no requirieron la interrupción de la terapia. Las transaminasas séricas clínicamente importantes (> 3 veces ULN) aumentaron en el 0.8% de los pacientes que tomaron el medicamento. Depende de la dosis del medicamento y es reversible en todos los pacientes. Se informó aumento de la creatina quinasa sérica (CK) (> 3 veces el LSN) en el 2.5% de los pacientes. Se produjo un aumento de CK (> 10 veces el LSN) en el 0,4% de los pacientes que recibieron el medicamento. Durante el tratamiento, algunas estatinas han informado los siguientes efectos: la disfunción sexual, depresión, enfermedad pulmonar intersticial sola, especialmente durante la terapia a largo plazo, diabetes (frecuencia dependerá de la presencia o ausencia de factores de riesgo: glucosa en ayunas ≥5,6 mmol / L, IMC> 30 kg / m², niveles elevados de triglicéridos, antecedentes de hipertensión).Niños y adolescentes. Frecuentes: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de la ALT, aumento de la creatina quinasa en la sangre. Según los datos disponibles, la frecuencia, el tipo y la gravedad esperados de las reacciones adversas en los niños son los mismos que en los adultos. La experiencia en relación con la seguridad de uso a largo plazo en niños y adolescentes es actualmente baja.

Por vía oral. La dosis debe determinarse individualmente dependiendo de la concentración inicial de colesterol LDL, el objetivo terapéutico y la respuesta del paciente. La modificación de la dosis debe llevarse a cabo a intervalos de 4 semanas. o más La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia compleja (mixta). Para la mayoría de los pacientes, una dosis de 10 mg una vez al día es suficiente. La respuesta al tratamiento se observa dentro de las 2 semanas de tratamiento, y el máximo efecto terapéutico generalmente se logra dentro de las 4 semanas. El efecto del fármaco persiste durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica. La dosis inicial es de 10 mg por día. Las dosis deben determinarse individualmente para cada paciente y modificarse a intervalos de 4 semanas. para lograr una dosis de 40 mg por día. Puede aumentar la dosis a una dosis máxima de 80 mg por día o usar una dosis de 40 mg una vez al día con un secuestrante de ácidos biliares.Hipercolesterolemia homocigota familiar. 10-80 mg por día. El medicamento se debe utilizar en este tipo de pacientes como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si otros métodos similares de tratamiento no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares. 10 mg / día. Para obtener la concentración (LDL-C) correspondiente a las pautas actuales, puede ser necesario usar dosis más altas del medicamento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes de edad avanzada.niños. Hipercolesterolemia: tratamiento bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la población pediátrica, y los pacientes deben ser evaluados periódicamente para evaluar el progreso del tratamiento. En pacientes mayores de 10 años de edad, la dosis recomendada de atorvastatina es de 10 mg diarios, aumentada a 20 mg diarios. La dosis debe aumentarse dependiendo de la respuesta individual y la tolerancia del paciente.Los datos de seguridad para niños y adolescentes tratados con dosis superiores a 20 mg, equivalentes a aproximadamente 0,5 mg / kg son limitados. Atorvastatin no está indicado para pacientes menores de 10 años - en esta población puede ser de otras formas farmacéuticas apropiadas y (o) diferentes dosis.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.