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Hipercolesterolemia. El fármaco está indicado para su uso en combinación con la dieta recomendada a fin de reducir el aumento de la concentración de colesterol total - colesterol LDL (LDL-C), apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar heterocigótica o hiperlipidemia mixta (como el tipo II y tipo II de acuerdo con Frederickson b) cuando la respuesta a la dieta y el otro tratamiento no farmacológico es insuficiente. El fármaco también está indicado para la reducción en el colesterol total y el colesterol LDL en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares. Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos con riesgo de que el primer evento cardiovascular sea evaluado como grande, además de corregir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado. Atorvastatin aumenta el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder a, el tratamiento con hipolipemiante. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y muerte por causas cardiovasculares. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando los niveles plasmáticos máximos en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la disponibilidad sistémica de la HMG-CoA reductasa activa es de aprox. 30%. Las proteínas plasmáticas son ≥ 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 14 horas._0,5 actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de aprox. 20-30 h, debido a la interacción de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aprox. 16 veces el AUC y aprox. 11 veces) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica (Child-Pugh B).

Hipersensibilidad a atorvastatin o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas (3 veces el límite superior de los valores considerados normales). Embarazo y lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos adecuados.

Las pruebas de función hepática deben realizarse antes del inicio del tratamiento y luego periódicamente durante el tratamiento.Las pruebas de función hepática deben realizarse en pacientes que desarrollan cualquier signo o síntoma indicativo de daño hepático. Los pacientes que aumentan los niveles de transaminasas deben controlarse hasta que se resuelvan estas anomalías. Si los niveles de transaminasas en suero de más de 3 veces el ULN mantenimiento, reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento con atorvastatina. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias que han tenido un derrame cerebral reciente o ataque isquémico transitorio (AIT), la incidencia de accidente cerebrovascular hemorrágico fue mayor en los pacientes que iniciaron atorvastatina 80 mg en comparación con el placebo. Se encontró un mayor riesgo, especialmente en pacientes que habían tenido un accidente cerebrovascular hemorrágico o infarto lacunar (accidente cerebrovascular) antes del estudio. En los pacientes con accidente cerebrovascular hemorrágico previo o infarto de miocardio (accidente cerebrovascular) lakunarnym, la relación riesgo beneficio no se especifica, y el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico se debe considerar cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento. Atorvastatin debe prescribirse con precaución a pacientes con factores que predisponen a la rabdomiolisis; antes de iniciar el tratamiento con estatinas, se debe determinar la actividad de la creatina quinasa (CK) en las siguientes situaciones: disfunción renal; hipotiroidismo; trastornos hereditarios de la historia muscular o médica; toxicidad muscular durante el tratamiento previo con una historia de estatinas o fibratos; enfermedad hepática y / o consumo excesivo de alcohol; en la población de edad avanzada (> 70 años) la necesidad de un estudio de este tipo deben ser considerados en función de la presencia de otros factores predisponentes para la rabdomiólisis; casos donde puede haber un aumento de la CPK (por ejemplo, interacciones y los pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 -. En estos pacientes, la exposición a la atorvastatina se pueden aumentar 2,4 veces). En estas situaciones, los riesgos asociados con el tratamiento deben considerarse cuidadosamente en relación con los posibles beneficios, y se recomienda la observación clínica. No comience el tratamiento si la actividad de CK se incrementa significativamente (> 5 veces el ULN). El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si los niveles de CK aumento clínicamente significativo (> 10 veces el LSN), o en el caso de rabdomiolisis diagnosticado o se sospecha. En el caso durante los síntomas de tratamiento de músculo (dolor muscular, calambres musculares o debilidad de su fuerza, especialmente si estos síntomas se acompañan de malestar general y fiebre) y en el caso de un aumento significativo de CK (> 5 veces el LSN), el tratamiento debe ser interrumpido. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, la interrupción del tratamiento debe ser considerado, incluso si la CPK es ≤ 5 veces el LSN. Si los síntomas desaparecen y los niveles de CK se normalizan, se puede considerar la reintroducción de atorvastatina o de otra estatina, la dosis más baja y bajo estrecha vigilancia. El riesgo de los aumentos de rabdomiolisis cuando la atorvastatina se administra en combinación con fármacos que aumentan su concentración en plasma, por ejemplo:. Potentes inhibidores de CYP3A4 o transportadores proteínas (por ejemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, inhibidores. proteasa del VIH, incluyendo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir y similares). El riesgo de miopatía también se incrementa con el uso concomitante de atorvastatina y gemfibrozil y otros derivados de ácido fíbrico, eritromicina, niacina y ezetimibe. Si es posible, se debe considerar un tratamiento alternativo. Si la administración de estos medicamentos y atorvastatina es necesaria, los beneficios y riesgos del tratamiento deben considerarse cuidadosamente. Se recomienda que los pacientes reciban una dosis más baja de atorvastatina máxima cuando se los coadministra con medicamentos que aumentan las concentraciones plasmáticas de atorvastatina; en el caso de inhibidores potentes de CYP3A4, se debe considerar una dosis inicial más baja y se recomienda una monitorización adecuada de los pacientes. No se recomienda la administración concomitante de atorvastatina y ácido fusídico. Si existe la sospecha de que el paciente desarrolla una enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse.Las estatinas causan un aumento de la glucosa en la sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro puede dar lugar a medida que la hiperglucemia es apropiado para implementar un procedimiento formal para los pacientes con diabetes. Sin embargo, los beneficios de la reducción de riesgo vascular después del uso de las estatinas superan el riesgo de desarrollar diabetes y por lo tanto el riesgo no debe ser una razón para la interrupción del tratamiento con estatinas. En pacientes con factores de riesgo (glucosa en ayunas 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión), el estado clínico y los parámetros bioquímicos deben controlarse de acuerdo con las directrices nacionales. Los datos sobre el uso en niños de 6-10 años son limitados - Atorvastatina no está indicado para uso en niños menores de 10 años. Los pacientes de 10 años o mayores de datos sobre la seguridad de la dosis más alta de 20 mg (aprox. 0,5 mg / kg) son limitados. No hay estudios de desarrollo de la preparación con respecto a la seguridad en la población pediátrica. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la lactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor faringolaríngeo, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor muscular, dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades, calambres musculares , articulaciones hinchadas, dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la actividad de la creatina quinasa. Poco frecuentes: trombocitopenia, hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipostezja, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor epigástrico y abdominal, eructos, inflamación del páncreas, la alopecia , hepatitis, urticaria, erupción cutánea, picazón, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar general, fatiga, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: neuropatía periférica, alteraciones visuales, ictericia colestática, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, tendinopatía veces complicado interrupción del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante la atorvastatina, un aumento de las transaminasas séricas (estos cambios fueron generalmente leves y transitorios y no requieren la interrupción del tratamiento). Clínicamente importante (más de 3 veces ULN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes (que era dependiente de la dosis y reversible en todos los pacientes). Se observó un aumento de la actividad de CK en la sangre (más de 3 veces superior a la LSN) en el 2,5% de los pacientes. Se produjo un aumento de 10 veces en la actividad de CK en el 0,4% de los pacientes. Se informaron los siguientes acontecimientos adversos durante el uso de ciertas estatinas: disfunción sexual, depresión, enfermedad pulmonar intersticial individual (especialmente durante el tratamiento a largo plazo), diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo: la concentración de glucosa en sangre en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de los niveles de triglicéridos, antecedentes de hipertensión).niños. Común: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. Sobre la base de los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y gravedad de las reacciones adversas en niños es similar al de los pacientes adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados.

Por vía oral. La dosis debe determinarse individualmente dependiendo de la concentración inicial de colesterol LDL, el objetivo terapéutico y la respuesta del paciente. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse a intervalos de 4 semanas o más. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia compleja (mixta): en la mayoría de los pacientes, el control de la enfermedad se obtiene con una dosis de 10 mg por día. La respuesta terapéutica es evidente dentro de las 2 semanas de tratamiento, y la respuesta terapéutica máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial es de 10 mg por día. Las dosis se deben determinar individualmente para cada paciente y se ajustan cada 4 semanas a 40 mg al día. Luego, puede aumentar la dosis hasta un máximo de 80 mg diarios o utilizar un secuestrante de ácidos biliares en combinación con una dosis de 40 mg de atorvastatina una vez al día.Hipercolesterolemia homocigota familiar: las dosis son de 10 a 80 mg por día. En estos pacientes, la atorvastatina se debe utilizar como un suplemento para otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo, aféresis LDL) o si dicho tratamiento no está disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg al día Pueden ser necesarias dosis más altas para obtener niveles de colesterol (LDL) que sean consistentes con las pautas actuales. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes de edad avanzada.Niños y adolescentes. Hipercolesterolemia: tratamiento bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la población pediátrica, y los pacientes deben ser evaluados periódicamente para evaluar el progreso del tratamiento. Para pacientes de 10 años o más, la dosis inicial recomendada de atorvastatina es de 10 mg diarios y puede aumentarse gradualmente hasta 20 mg diarios. La dosis debe aumentarse dependiendo de la respuesta individual y la tolerancia del paciente. Los datos de seguridad para niños y adolescentes tratados con dosis superiores a 20 mg, equivalentes a aproximadamente 0,5 mg / kg son limitados. Atorvastatin no está indicado para el tratamiento de pacientes menores de 10 años de edad; otras formas farmacéuticas y / u otras fortalezas de la preparación pueden ser apropiadas para esta población.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.