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hipercolesterolemia. Como un complemento de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total (C total), colesterol LDL (LDL-C), apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria (incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota ) o de la hiperlipidemia combinada (mixta) (correspondiente hiperlipidemia, tipo IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y el colesterol LDL en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: en pacientes adultos en riesgo para el primer evento cardiovascular evaluado como alto, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. Contiene 10 mg, 20 mg, 40 mg o 80 mg de atorvastatina (como la sal de calcio).

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado. Atorvastatin aumenta el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder a, el tratamiento con hipolipemiante. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y muerte por causas cardiovasculares. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando los niveles plasmáticos máximos en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la disponibilidad sistémica de la HMG-CoA reductasa activa es de aprox. 30%. Las proteínas plasmáticas son ≥ 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 14 horas._0,5 actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de aprox. 20-30 h, debido a la interacción de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aprox. 16 veces el AUC y aprox. 11 veces) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica (Child-Pugh B).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de los niveles de aminotransferasa en suero superiores a 3 veces el LSN. Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

La verificación de la función hepática debe realizarse antes y durante el período de tratamiento. Los pacientes que desarrollan signos y síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática.Los pacientes que tienen niveles elevados de aminotransferasas deben controlarse hasta que se resuelva el trastorno. En el caso de elevación persistente de aminotransferasas, más de 3 veces GGN, se recomienda una reducción de la dosis o la suspensión del medicamento. Se debe tener precaución cuando se administra el medicamento a pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o enfermedad hepática. En pacientes sin enfermedad arterial coronaria de la historia reciente de accidente cerebrovascular o que tienen un ataque isquémico transitorio (AIT) tenían una mayor incidencia de pacientes con accidente cerebrovascular hemorrágico cuya dosis inicial fue de 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. El aumento del riesgo fue particularmente evidente en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o antecedentes de infarto lacunar. En estos pacientes, el balance de riesgos y beneficios de tomar atorvastatina 80 mg no se conoce y el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico deben considerarse cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento. Atorvastatin debe prescribirse con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis (estos pacientes antes del tratamiento con estatinas deben ser examinados CK) trastornos renales; hipotiroidismo; enfermedades musculares o la aparición de enfermedades musculares hereditarias en una historia familiar; ocurrencia previa de efectos dañinos musculares después del uso de estatinas o fibratos; enfermedad hepática y / o grandes cantidades de alcohol; en los ancianos (más de 70 años) debe considerarse la necesidad de realizar tales pruebas en el contexto de otros factores de riesgo que predisponen a la rabdomiolisis; situaciones que pueden conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas, tales como efectos secundarios y grupos de pacientes especiales, incluyendo subpoblaciones genéticas (polimorfismo de un gen que codifica OATP1B1 se asocia con una exposición de 2,4 veces superior a la atorvastatina). En tales situaciones, se debe considerar el riesgo de comenzar el tratamiento con respecto a los posibles beneficios, y se deben controlar los síntomas clínicos. Si la actividad de CK es significativamente elevada en la determinación inicial (> 5 veces el ULN), no se debe iniciar el tratamiento. Los pacientes tratados con atorvastatina deben informar dolor muscular, calambres musculares o debilidad inmediatamente, especialmente si van acompañados de malestar general o fiebre. Si se presentan estos síntomas, se debe determinar la actividad de la CK: si está significativamente elevada (> 5 veces el límite superior de la normalidad), se debe suspender el medicamento. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, a continuación, incluso si CK es ≤5 veces el LSN, la interrupción del tratamiento deben ser considerados. Si los síntomas persisten y vuelve a su estado normal de CK pueden ser considerados para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN), o si hay, o se sospecha rabdomiolisis. Si sospecha que tiene enfermedad pulmonar intersticial, deje de usar la terapia con estatinas. Los medicamentos con estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia de intensidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (pacientes con glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con aumento de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las pautas. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de entre 6 y 10 años son limitados. No se recomienda el uso de atorvastatina en niños menores de 10 años.

El uso de la droga durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento.

Frecuentes: nasofaringitis, reacciones alérgicas, hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y laringe, hemorragia nasal, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, tinnitus, vómitos, dolor en el abdomen superior y parte inferior del abdomen, eructos, pancreatitis, hepatitis, urticaria, exantema, prurito, alopecia, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas (incluyendo eritema multiforme), síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, enfermedad tendón (a veces complicada por los tendones de ruptura) . Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante atorvastatina observado aumento de las transaminasas séricas. Estos cambios fueron generalmente leves en gravedad, transitorios y no requirieron la suspensión del tratamiento. Clínicamente importante (> 3 veces el LSN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes que recibieron atorvastatina. Depende de la dosis del medicamento y es reversible en todos los pacientes. se observó niveles de CPK (> 3 veces el LSN) en 2,5% de los pacientes que recibieron atorvastatina. CPK (> 10 veces el ULN) ocurrieron en 0,4% de los pacientes que recibieron atorvastatina. Los eventos adversos reportados para ciertas estatinas: disfunción sexual, depresión, especialmente la enfermedad pulmonar intersticial especialmente cuando la terapia a largo plazo, la diabetes: la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo (glucosa en sangre de ≥ 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento en triglicéridos, hipertensión).Niños y adolescentes. Común: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de ALT, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. La frecuencia, el tipo y gravedad de las reacciones adversas en los niños son los mismos que en los adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados.

Por vía oral. Las dosis deben individualizarse en función de la concentración de LDL-C antes de iniciar el tratamiento, el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta. Para la mayoría de los pacientes, una dosis de 10 mg una vez al día es suficiente. La eficacia terapéutica observada durante 2 semanas., Y la respuesta máxima se alcanza normalmente dentro de 4 semanas. Se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica. La dosis inicial recomendada es de 10 mg por día. Las dosis deben ser individualizadas y la dosis deben hacerse ajustes cada 4 semanas. Para 40 mg por día. A continuación, puede aumentar la dosis hasta una dosis máxima de 80 mg diarios de atorvastatina o 40 mg en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia homocigota familiar. 10-80 mg por día. La atorvastatina puede utilizar en estos pacientes como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares. 10 mg / día. Para obtener LDL-C, se pueden requerir dosis más altas para las pautas actuales. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes de edad avanzada.Niños y adolescentes. Hipercolesterolemia: uso de la droga en los niños debe estar bajo la supervisión de médicos con experiencia en el tratamiento de la hiperlipidemia en niños. Evalúa tu salud regularmente Para los pacientes mayores de 10 años o más, la dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. La dosis puede aumentarse hasta 20 mg por día, dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad en los niños.Los datos de seguridad para los niños que toman dosis superiores a 20 mg, equivalentes a 0,5 mg / kg, son limitados. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de entre 6 y 10 años son limitados. No se recomienda el uso de atorvastatina en niños menores de 10 años. El uso de otras formas / fortalezas de este medicamento puede ser más apropiado en este grupo de pacientes. El medicamento se administra una vez, en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.