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Hipercolesterolemia. Un adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta) (correspondiente hiperlipidemia, tipo IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en el caso de una respuesta inadecuada a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares. Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes en riesgo para el primer evento cardiovascular como alta, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg o 20 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio. El medicamento contiene lactosa.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA - la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que normalmente no responde a los tratamientos que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares. Después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando C_máx en czasie1-2 h. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 12% y la actividad sistémica de inhibición de la HMG-CoA reductasa es de aproximadamente 30%. W ≥ 98% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por CYP3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y diversos productos de la beta-oxidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta en bilis. T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 La actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa es 20-30 h, debido al efecto de los metabolitos activos.

Hipersensibilidad a la atorvastatina o a los otros componentes de la droga. enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de las actividades plasmáticas de las aminotransferasas de 3 veces el límite superior normal (ULN). Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.

Antes y durante el tratamiento, se deben realizar pruebas de función hepática. Los pacientes que desarrollan signos y síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Los pacientes que tienen niveles elevados de aminotransferasas deben controlarse hasta que se resuelvan estas anomalías. En caso de un aumento en los niveles de transaminasas de más de 3 veces el ULN Se recomienda reducir la dosis o la interrupción de la atorvastatina.Se debe tener precaución cuando se administra el medicamento a pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o enfermedad hepática. En los pacientes con accidente cerebrovascular hemorrágico o infarto de miocardio (accidente cerebrovascular) lakunarnym en una entrevista, el riesgo-beneficio para la adopción de atorvastatina 80 mg no se especifica, y el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico se debe considerar cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento. La atorvastatina debe prescribirse con precaución a los pacientes que tienen factores predisponentes para la rabdomiolisis. Considere el riesgo de iniciar el tratamiento en relación con los posibles beneficios y antes de la iniciación del tratamiento debe ser determinado de creatina quinasa (CK) en las siguientes situaciones: disfunción renal, hipotiroidismo, trastornos musculares hereditarios en anamnesis o familia, efecto tóxico en el músculo durante el tratamiento con estatinas temprano o un fibrato una historia de enfermedad hepática y (o) el consumo de grandes cantidades de alcohol en los ancianos (la necesidad de tal estudio debe ser considerado en función de los otros factores predisponentes para rabdomiolisis), y en situaciones donde la concentración de fármaco en la sangre se puede aumentar, por ejemplo. interacciones y pacientes con SLCO1B1 polimorfismo (en estos pacientes, la exposición de atorvastatina es de 2,4 veces más alta y es posible que genéticamente alterada captación hepática de atorvastatina, sobre el posible impacto Skuteč la cantidad de la droga es desconocida). Si la actividad de CK está significativamente elevada en el ensayo inicial (> 5 veces el ULN), no se debe iniciar el tratamiento. En el caso de dolor muscular, debilidad muscular o calambres, marca CK - si es significativamente elevado (> 5 veces el LSN), debe interrumpirse el tratamiento. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, a continuación, incluso si CK es ≤5 veces el LSN, la interrupción del tratamiento deben ser considerados. Si los síntomas persisten y CK vuelve a la normalidad, se tiene en cuenta la reintroducción de atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y bajo un estricto control. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si aumento CK significativamente (> 10 veces el LSN), o si se sospecha o rabdomiólisis el diagnóstico. Si existe la sospecha de que el paciente desarrolla una enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

El fármaco está contraindicado para su uso durante el embarazo, la lactancia y en mujeres que intentan quedar embarazadas o sospechan que están embarazadas. El tratamiento debe suspenderse durante el embarazo o hasta que se determine que la paciente no está embarazada.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, hemorragias nasales, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor en los músculos, las articulaciones, extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, dolor volver, pruebas anormales de función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, erupción cutánea, picazón, pérdida de cabello, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, dermatitis bullosa incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, enfermedad tendón, a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante el tratamiento, algunas estatinas se han reportado efectos secundarios siguientes: disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el tratamiento a largo plazo).

Por vía oral.La dosis debe ajustarse individualmente según el objetivo del tratamiento, el colesterol LDL antes del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento.adultos: la dosis inicial es generalmente de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta10 mg una vez al día; la eficacia se observa en 2 semanas y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica:la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día; los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día o atorvastatina se administra en una dosis de 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia familiar homocigótica:10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si tales procedimientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares:10 mg una vez al día; para obtener el nivel recomendado de colesterol LDL, pueden ser necesarias dosis más altas.Niños y adolescentes.La experiencia en este grupo se limita a un pequeño grupo de pacientes (edad 4-17 años) con dislipidemias graves, tales como la hipercolesterolemia familiar homocigótica. La dosis inicial recomendada en esta población de pacientes es de 10 mg al día. La dosis puede aumentarse a 80 mg diarios dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos sobre la seguridad en este grupo de pacientes no han sido evaluados.
La dosis diaria de Atorvastatin se debe tomar una vez al día, en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.