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hipercolesterolemia. Un adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total (TC), colesterol LDL (LDL-C), apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años y más con hipercolesterolemia primaria incluyendo la hipercolesterolemia familiar ( forma heterocigótica) o hiperlipidemia combinada (y correspondiente al tipo II o de tipo II Fredrickson b) si la respuesta a la dieta y otras medidas no farmacológicas son insuficientes. La formulación también está indicado para su uso en la reducción del colesterol total y LDL-C en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica, además de otros métodos de tratamiento de efecto reductor del colesterol (por ejemplo.,., Aféresis de LDL) o los casos en que tales terapias no están disponibles.Prevención de enfermedades del sistema cardiovascular. En la alternativa, para limitar otros factores de riesgo en la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos con alto riesgo del primer evento cardiovascular.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA - la enzima limitante de la velocidad de la síntesis de colesterol, la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato - un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que por lo tanto inhibe la biosíntesis del colesterol en el hígado, y también aumenta el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y la cantidad de LDL, que causa un aumento significativo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder al tratamiento que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (aproximadamente 30-46%), colesterol LDL (por 41-61%), apolipoproteína B (aproximadamente 34-50%) y los triglicéridos (por 14-33%) y el aumento de colesterol HDL y la apolipoproteína A1. La atorvastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx después de 1-2 h. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la actividad sistémica de la inhibición de la HMG-CoA es de aprox. 30%. Las proteínas plasmáticas tienen un límite superior al 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y diversos productos de oxidación-β que se metabolizan adicionalmente a través de la glucuronidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa se atribuye a metabolitos activos. El medicamento se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 aprox. 14 h. La vida media de la actividad inhibidora para la HMG-CoA reductasa es de 20-30 h, debido a la contribución de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con lesión hepática crónica relacionada con el alcohol (Childs-Pugh B). Polimorfismo en el gen que codifica OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) se asocia con una 2,4 veces mayor exposición atorvastatina (AUC) en comparación con los no portadores de esta variante genotipo (c.521TT).

Hipersensibilidad a Atorvastatin o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o niveles de aminotransferasa en sangre inexplicables y persistentes que exceden 3 veces el límite superior de la normalidad (ULN). El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Atorvastatina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, enfermedad muscular o la presencia de la historia enfermedades musculares familia heredado, los síntomas de daño muscular después del uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos predisponente , enfermedad del hígado y el consumo (o) de grandes cantidades de alcohol, edad> 70 años, situaciones que pueden producirse para aumentar la concentración de fármaco en la sangre (por ejemplo, los pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 -. SLCO1B1 c.521CC - mayor exposición atorvastatina).El riesgo de miopatía también puede aumentar si la atorvastatina interactúa con otros medicamentos (interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas, ver también interacciones). En pacientes con un mayor riesgo de miopatía, se deben considerar los riesgos y beneficios del tratamiento y se debe monitorear a los pacientes durante el tratamiento; antes del inicio de la terapia, se debe determinar la actividad de creatina quinasa (CK). Si la actividad de CK aumenta significativamente durante la primera determinación (> 5 x LSN), el seguimiento debe realizarse después de 5-7 días. El tratamiento no debe iniciarse si el control CK> 5 x ULN. Si durante el tratamiento con atorvastatina experiencia de dolor muscular inexplicable, debilidad muscular o calambres musculares, sobre todo si se acompaña de fiebre y malestar, marca CK. El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK están significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede ser considerado reutilización de atorvastatina u otro inhibidor de reductasa HMG-CoA en la dosis más baja y la estrecha observación del paciente. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si hay una elevación significativa de CPK (> 10 x ULN), o cuando hay o se sospecha de rabdomiólisis. casos muy raros de miopatía necrótico un inmune (ang. IMNM), que se caracteriza debilidad muscular proximal clínicamente estable y aumentó CK durante el tratamiento o después de la interrupción de las estatinas. Antes de iniciar el tratamiento con Atorvastatin, verifique las pruebas de función hepática y controle la función hepática durante la terapia. Los pacientes que desarrollan signos o síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Si se detecta elevación de transaminasas, se debe monitorizar al paciente hasta que se resuelva el trastorno. En caso de un aumento en los niveles de transaminasas de más de 3 veces la reducción de la dosis ULN o suspensión del fármaco. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias que han sido objeto recientemente de derrame cerebral o ataque isquémico transitorio, aumenta significativamente el número de accidentes cerebrovasculares isquémicos en pacientes tratados con 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. Se observó el aumento del riesgo principalmente en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular isquémico temprano o infarto de lakunarnym - en estos pacientes antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina 80 mg debe considerar cuidadosamente el posible riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico. Si un paciente es sospechoso de enfermedad pulmonar intersticial (que se manifiesta como falta de aliento, tos seca, deterioro de la salud en general - la fatiga, pérdida de peso, fiebre), la terapia con estatinas se debe interrumpir. Las estatinas pueden causar un aumento en la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollar diabetes puede causar hiperglucemia, que requiere un cuidado adecuado de la diabetes. Sin embargo, este riesgo no debe ser una razón para la interrupción del tratamiento con estatinas, ya que los beneficios de reducir el riesgo de trastornos vasculares debido al uso de estatinas son mayores. Pacientes en riesgo (con un nivel de glucosa en ayunas de 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse tanto clínica como bioquímicamente de acuerdo con las directrices nacionales. Existe una experiencia limitada en el uso de atorvastatina en niños de 6 a 10 años, por lo que no se recomienda su uso en niños <10 años de edad. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, hemorragias nasales, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor muscular, dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades, calambres musculares, hinchazón de las articulaciones , dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre.Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos, inflamación del páncreas, hepatitis, urticaria, prurito, rash, alopecia, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. trombocitopenia Rare, neuropatía periférica, trastornos visuales, ictericia, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica), miopatía, miositis, rabdomiólisis, degeneración del tendón (a veces complicada por los tendones de ruptura ). Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Desconocido: miopatía necrótica inmunodificable (IMNM). Durante la atorvastatina, un aumento de las transaminasas séricas (estos cambios fueron generalmente leves y transitorios y no requieren la interrupción del tratamiento). Clínicamente importante (> 3 veces el LSN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes (que era dependiente de la dosis y reversible, y todos los pacientes). Se observó un aumento de la actividad de CK en la sangre (> 3 veces superior a la ULN) en el 2,5% de los pacientes. Se produjo un aumento de 10 veces en la actividad de CK en el 0,4% de los pacientes.Niños y adolescentes. Común: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de ALT, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. Según los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios en los niños sean los mismos que en los pacientes adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados. reacciones adversas típicas de estatinas: disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente durante el tratamiento a largo plazo, la diabetes.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse individualmente según el objetivo del tratamiento, el colesterol LDL antes del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento. Antes y durante el tratamiento, el paciente debe usar una dieta estándar baja en colesterol. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta: generalmente 10 mg una vez al día. La eficacia se observa dentro de las 2 semanas y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día; los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día o atorvastatina se administra en una dosis de 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si tales procedimientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg una vez al día; para obtener el nivel recomendado de colesterol LDL, pueden ser necesarias dosis más altas.Grupos especiales de pacientes. No hay necesidad de cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos. Para los pacientes que toman medicamentos concomitantes que pueden aumentar los niveles sanguíneos de atorvastatin, la dosis inicial recomendada es de 10 mg al día.Niños ≥10 años. Hipercolesterolemia: La preparación debe realizarse bajo la supervisión de médicos con experiencia en el tratamiento de la hiperlipidemia en niños; Evalúe regularmente la salud de los pacientes en términos de eficacia del tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 10 mg diarios, la dosis puede aumentarse a 20 mg diarios, dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos sobre la seguridad de los niños con dosis superiores a 20 mg (correspondientes a aproximadamente 0,5 mg / kg) son limitados. Atorvastatin no está indicado para niños <10 años de edad.Método de administración. La dosis diaria de atorvastatina se administra solo como una dosis única. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin alimentos.