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La prevención de acontecimientos cardiovasculares en pacientes con hipertensión y tres al mismo tiempo en situación de riesgo de enfermedades cardiovasculares, con niveles normales o ligeramente elevados de colesterol sin enfermedad de la arteria coronaria abierta en los que se considerará el uso combinado de amlodipino y atorvastatina en una dosis pequeña apropiado de acuerdo con las pautas terapéuticas actuales. El medicamento debe usarse en situaciones donde la dieta y otras medidas no farmacológicas son insuficientes.

1 tabl POWL. contiene 5 mg o 10 mg de amlodipina (como azoato) y 10 mg de atorvastatina (como sal de calcio).

La combinación de hipolipemiantes (atorvastatina) con un antagonista del calcio (amlodipina). La atorvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA - la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. Reducir el colesterol sérico y las lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que normalmente no responde a los tratamientos que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares. Después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando C_máx en czasie1-2 h. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 12% y la actividad sistémica de inhibición de la HMG-CoA reductasa es de aproximadamente 30%. Se encuentra un 98% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por CYP3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y diversos productos de la beta-oxidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta en bilis. T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 La actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa es 20-30 h, debido al efecto de los metabolitos activos. Amlodipina es un antagonista del calcio del grupo de derivados de dihidropiridina. Inhibe la entrada de iones de calcio a través de la membrana celular en las células del músculo liso de los vasos sanguíneos y las células del músculo cardíaco. Tiene efectos antihipertensivos por efecto de relajación directa sobre el músculo liso de los vasos. En angina de pecho tiene la acción de dos vías: arterial periférica se expande, la reducción de la resistencia periférica total y la poscarga cardiaca y se extiende principales arterias y arteriolas coronarias. Después de la administración oral, la amlodipina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx dentro de 6-12 h después de la administración. La biodisponibilidad es del 64-80%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de amlodipina. En 97.5% A, se une a proteínas plasmáticas. La amlodipina se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos inactivos. Se excreta en la orina como metabolitos (60%) y sin cambios (10%). No se elimina del cuerpo durante la diálisis. T_0,5 Amlodipine es 35-50 h y permite la dosificación una vez al día.

Hipersensibilidad a las dihidropiridinas, las sustancias activas: amlodipina o atorvastatina y cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas, que excede el límite superior de la normalidad (ULN) en 3 veces. Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.Pacientes que reciben itraconazol, ketoconazol y telitromicina. Los pacientes con hipotensión grave, shock (incluyendo shock cardiogénico), con obstrucción del flujo del ventrículo izquierdo (por ejemplo. Un alto grado de estenosis aórtica) y la insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestables después de un infarto agudo de miocardio.

No se recomienda el uso del producto en niños y adolescentes (no se han establecido la seguridad y la eficacia). Antes y durante el tratamiento, se deben realizar pruebas de función hepática. Los pacientes que desarrollan signos y síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Los pacientes que tienen niveles elevados de aminotransferasas deben controlarse hasta que se resuelvan estas anomalías. En caso de elevación persistente de aminotransferasas, más de 3 veces GGN, se recomienda suspender el medicamento. Se debe tener cuidado al tratar a pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol, hepática y (o) con antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes con ictus hemorrágico previo o el cerebro lakunarnym accidente cerebrovascular, el riesgo-beneficio para la adopción de atorvastatina 80 mg no se especifica, y el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico se debe considerar cuidadosamente antes de iniciar el tratamiento. El medicamento debe prescribirse con precaución a pacientes que tienen afecciones que predisponen a la rabdomiolisis. Considere el riesgo de iniciar el tratamiento en relación con los posibles beneficios y antes de la iniciación del tratamiento debe ser determinado de creatina quinasa (CK) en las siguientes situaciones: disfunción renal, hipotiroidismo, trastornos musculares hereditarios en anamnesis o familia, efecto tóxico en el músculo durante el tratamiento con estatinas temprano o un fibrato una historia de enfermedad hepática y (o) el consumo de grandes cantidades de alcohol en los ancianos (la necesidad de tal estudio debe ser considerado en función de los otros factores predisponentes para rabdomiolisis), y en situaciones donde la concentración de fármaco en la sangre se puede aumentar, por ejemplo. interacciones y pacientes con SLCO1B1 polimorfismo (en estos pacientes, la exposición de atorvastatina es de 2,4 veces más alta y es posible que genéticamente alterada captación hepática de atorvastatina, sobre el posible impacto Skuteč la cantidad de la droga es desconocida). Si la actividad de CK está significativamente elevada en el ensayo inicial (> 5 veces el ULN), no se debe iniciar el tratamiento. En el caso de dolor muscular, debilidad muscular o calambres, marca CK - si es significativamente elevado (> 5 veces el LSN), debe interrumpirse el tratamiento. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, a continuación, incluso si CK es ≤5 veces el LSN, la interrupción del tratamiento deben ser considerados. Si los signos clínicos se resuelven y la actividad de la CK vuelve a la normalidad, se puede considerar la reintroducción del medicamento en la dosis más baja y bajo un control estricto. El tratamiento debe suspenderse si los niveles de CK aumentan significativamente (> 10 veces el límite superior de la normalidad) o si se sospecha o sospecha una rabdomiolisis. Si existe la sospecha de que el paciente desarrolla una enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse.

El fármaco está contraindicado para su uso durante el embarazo, la lactancia y en mujeres que intentan quedar embarazadas o sospechan que están embarazadas. El tratamiento debe suspenderse durante el embarazo o hasta que se determine que la paciente no está embarazada.

Las reacciones adversas observadas con Atorvastatin o amlodipine administradas por separado pueden ser reacciones adversas potenciales de la preparación combinada.atorvastatina - común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, hemorragias nasales, náuseas, dispepsia, diarrea, estreñimiento, hinchazón, dolor en los músculos, las articulaciones, las extremidades, calambres musculares, espasmos, hinchazón artritis, dolor de espalda, el aumento de las enzimas hepáticas ALT, AST (por lo general a causa de la colestasis), aumento de los niveles de creatina quinasa en la sangre; Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, insomnio, pesadillas, mareos, parestesia, atrofia del sentimiento, la amnesia, alteración del gusto, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos,dolor en el abdomen superior e inferior abdomen, eructos, pancreatitis, hepatitis, urticaria, alopecia, erupción de la piel, picor, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar general, fatiga, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, impotencia, presencia células blancas de la sangre en la orina; raras: trombocitopenia, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas (incluyendo eritema multiforme), síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, rabdomiólisis, miositis, cambios patológicos dentro del tendón a veces complicada por ruptura, neuropatía periférica, trastornos visuales (incluyendo visión doble); Muy raras: insuficiencia hepática, la ginecomastia, la anafilaxia, pérdida de la audición; No conocida: la depresión, la enfermedad pulmonar intersticial.amlodipino - frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, enrojecimiento, dolor en el abdomen superior e inferior del abdomen, náuseas, hinchazón de las articulaciones (incluyendo cubos), edema periférico, fatiga; aumento de peso, pérdida de peso, insomnio, cambios de humor (incluyendo ansiedad), temblores, sensación de abandonos, parestesias, trastornos del gusto, trastornos visuales (incluyendo visión doble), zumbido de oídos, palpitaciones, desmayos, hipotensión: Poco frecuentes , disnea, rinitis, vómitos, dispepsia, los cambios en la función intestinal (incluyendo la diarrea, estreñimiento), boca seca, alopecia, púrpura, decoloración de la piel, sudoración excesiva, prurito, rash, erupción, artralgia, espasmos musculares músculos, dolor de espalda, micción anormal, nocturia, micción frecuente, la impotencia, ginecomastia, dolor de pecho, debilidad, dolor, malestar general; raras: confusión, dolor de pecho; Muy raras: trombocitopenia, leucopenia, reacciones alérgicas, hiperglucemia, aumento de la tensión muscular, neuropatía periférica, infarto de miocardio, arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular, fibrilación auricular), vasculitis, tos, pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival, inflamación hígado, edema angioneurótico, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico, hipersensibilidad a la luz, el aumento de las enzimas hepáticas (principalmente correspondiente colestasis); No conocida: síntomas extrapiramidales.

Por vía oral. Adultos: dosis inicial habitual es de 1 tableta. 5 mg de amlodipino + atorvastatina 10 mg una vez al día. Si la presión arterial no se controla adecuadamente, puede utilizar 1 tableta. 10 mg + 10 mg de amlodipino de la atorvastatina. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, sin embargo, no se debe administrar simultáneamente con otro antagonista del calcio o con otras estatinas. Cuando se coadministra con ciclosporina, la dosis de atorvastatina no debe exceder de 10 mg.
El medicamento puede tomarse en cualquier momento del día, con o sin alimentos.