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Hipercolesterolemia.Se utiliza como adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta ) (correspondiente a la hiperlipidemia, tipo IIa y IIb de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y LDL-colesterol en adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos (por ejemplo, aféresis de LDL.) De reducción de lípidos o si no está disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares.Prevención de eventos cardiovasculares en adultos que están en alto riesgo para el primer evento de este tipo. Al mismo tiempo, se deben tomar medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que por lo tanto inhibe la biosíntesis del colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y la cantidad de LDL, causa grave aumento, sostenido en la actividad del receptor LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que normalmente no responde a los tratamientos que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando niveles máximos en sangre después de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 12% y la actividad sistémica de la inhibición de la HMG-CoA es de aproximadamente 30%. Las proteínas plasmáticas se unen al menos en un 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta en bilis. T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 La actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa es 20-30 h, debido al efecto de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con daño hepático crónico relacionado con el alcohol (Child-Pugh B).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de los niveles de aminotransferasa en suero superiores a tres veces el límite superior normal (ULN). El embarazo. Período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.

Antes de comenzar el tratamiento, así como periódicamente durante el uso, realizar la función hepática control. Los pacientes que desarrollan signos y síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática.Los pacientes que tienen niveles elevados de aminotransferasas deben controlarse hasta que se resuelva el trastorno. En el caso de elevación persistente de aminotransferasas, más de 3 veces GGN, se recomienda una reducción de la dosis o la suspensión del medicamento. Se debe tener precaución cuando atorvastatina pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y (o) con antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes sin enfermedad de la arteria coronaria, con un reciente episodio de ictus o AIT (ataque isquémico transitorio), que tenía una mayor incidencia de los accidentes cerebrovasculares hemorrágicos en pacientes tratados con atorvastatina 80 mg en comparación con placebo. El aumento del riesgo se observó particularmente en pacientes que al inicio del estudio tenían un historial de accidente cerebrovascular hemorrágico previo o lacunar infarto - en estos pacientes, el balance de riesgos y beneficios de atorvastatina 80 mg no está claro, por lo que antes de iniciar el tratamiento, deben considerarse cuidadosamente el riesgo potencial de ataque hemorrágico. Atorvastatin debe prescribirse con precaución a pacientes con factores predisponentes para la rabdomiolisis; antes de iniciar el tratamiento con estatinas, se debe investigar la actividad de la creatina quinasa (CK) en los siguientes casos: disfunción renal; hipotiroidismo; enfermedades musculares o la aparición de enfermedades musculares hereditarias en una historia familiar; ocurrencia previa de efectos dañinos musculares después del uso de estatinas o fibratos; enfermedad hepática y / o grandes cantidades de alcohol; en los ancianos (más de 70 años) la necesidad de tales pruebas debe considerarse en el contexto de otros factores de riesgo para la rabdomiolisis; en situaciones en las que la concentración en plasma se puede aumentar, por ejemplo. interacciones y grupo especial de pacientes en este subgrupo genético (en pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica la atorvastatina exposición OATP1B1 puede ser aumentado 2,4 veces). En tales situaciones, se debe considerar el riesgo de comenzar el tratamiento con respecto a los posibles beneficios, y se deben controlar los síntomas clínicos. Si la actividad de CK aumenta significativamente en el ensayo inicial (> 5 veces el ULN), no se debe iniciar el tratamiento. Los pacientes deben informar dolor muscular, calambres o debilidad muscular durante el tratamiento, especialmente si van acompañados de malestar general o fiebre. Si estos síntomas ocurren en un paciente que toma atorvastatina, se debe determinar la actividad de la CK. Si se aumenta significativamente (> 5 veces el límite superior de la normalidad), el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, entonces debe considerar la interrupción del tratamiento, incluso si los niveles de CK son <5 veces el LSN. Si los síntomas persisten y vuelve a su estado normal de CK pueden ser considerados para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN), o si hay, o se sospecha rabdomiolisis. El riesgo de rabdomiólisis aumenta cuando atorvastatina se administra en combinación con fármacos que pueden aumentar la concentración de atorvastatina como inhibidores potentes de inhibidores de CYP3A4 o proteínas de transporte (por ejemplo., Ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, y inhibidores de la proteasa del VIH como ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir, etc.). El riesgo de miopatía también se puede aumentar por la administración concomitante de gemfibrozilo y otros derivados de ácido fíbrico, eritromicina, ezetimiba y niacina. Si es posible, considere reemplazar estos medicamentos con un tratamiento alternativo (que no interactúa). En los casos en que se requiera la combinación de estos medicamentos con atorvastatina, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos del tratamiento. Si el paciente toma medicamentos que aumentan los niveles plasmáticos de atorvastatina, se recomienda una dosis inicial más baja de atorvastatina. Para los inhibidores potentes del CYP3A4, se debe considerar una dosis inicial más baja de atorvastatina y se recomienda la observación clínica apropiada. No se recomienda la administración concomitante de atorvastatina y ácido fusídico. Si sospecha enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse.Los medicamentos con estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia de intensidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (pacientes con glucosa en ayunas 5,6-6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m²con aumento de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un control clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices nacionales. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. Atorvastatin no debe usarse en niños menores de 10 años.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor faringolaríngeo, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones , dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en la sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, sarpullido, picazón, pérdida de cabello, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas (incluyendo eritema multiforme), síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, tendones trastorno a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante la atorvastatina, un aumento de las transaminasas séricas (estos cambios fueron generalmente leves y transitorios y no requieren la interrupción del tratamiento). Clínicamente importante (> 3 veces el LSN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes (que era dependiente de la dosis y reversible, y todos los pacientes). Se informó un aumento de la CK sérica (> 3 veces el LSN) en el 2.5% de los pacientes. Se produjo un aumento de CK (> 10 veces el LSN) en el 0,4% de los pacientes. Los efectos secundarios característicos de las estatinas: disfunción sexual, depresión, enfermedad pulmonar intersticial individual (especialmente durante el tratamiento a largo plazo), la diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo: glucosa en plasma en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de los niveles de triglicéridos, antecedentes de hipertensión).niños. Común: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de ALT, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. Según los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios en los niños sean los mismos que en los pacientes adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados.

Por vía oral. Las dosis deben ajustarse individualmente según la concentración de colesterol LDL antes de comenzar el tratamiento y el objetivo terapéutico deseado y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta: la mayoría de los pacientes recibirá una dosis de 10 mg una vez al día. La respuesta terapéutica se observa dentro de las 2 semanas, y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigóticaLa dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. Las dosis deben determinarse individualmente, y los cambios deben hacerse cada 4 semanas, hasta una dosis de 40 mg por día. Puede aumentar la dosis hasta un máximo de 80 mg diarios o administrar 40 mg de atorvastatina al día en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.Hipercolesterolemia homocigota familiar10-80 mg al día. Atorvastatin se debe utilizar en estos pacientes como terapia complementaria a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo, aféresis LDL), o cuando dichos tratamientos no estén disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg al día Para obtener LDL-C, se pueden requerir dosis más altas para las pautas actuales. En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.Niños y adolescentes. Hipercolesterolemia: el uso del medicamento debe estar bajo el control de médicos especialistas con experiencia en el tratamiento de la hiperlipidemia en niños. Evalúe regularmente la salud de los pacientes en términos de eficacia del tratamiento. En la población de pacientes de 10 años o más, la dosis inicial recomendada es de 10 mg por día. La dosis puede aumentarse a 20 mg por día dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos de seguridad para los niños que reciben dosis superiores a 20 mg, equivalentes a aproximadamente 0,5 mg / kg son limitados. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de 6 a 10 años son limitados; Atorvastatin no debe usarse en niños menores de 10 años. La preparación puede tomarse en cualquier momento del día, independientemente de las comidas; Tabla. puedes masticar o tragar entero.