Índice de drogas

hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta (tipo IIb) como adyuvante de la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. Hipercolesterolemia familiar homocigótica como complemento de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL) o si otros tratamientos son inapropiados. Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con alto riesgo de este evento por primera vez, junto con actividades dirigidas a reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx en plasma después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. La rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en una pequeña medida (alrededor del 10%). Aprox. El 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, aproximadamente 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 19 h. La adquisición de rosuvastatina por las células hepáticas se lleva a cabo mediante OATP-C, un compuesto de transporte en la membrana de la célula hepática.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa, que incluye transaminasas séricas persistentes elevadas e inexplicables y un aumento de más de 3 veces superior al límite superior de actividad normal (LSN) de una de ellas. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Uso simultáneo de ciclosporina. Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis; Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después de la aplicación de otro inhibidor de la HMG CoA reductasa o un fármaco con un fibrato, abuso de alcohol , situaciones en las que los niveles en sangre pueden aumentar, origen en Asia, uso concomitante de medicamentos del grupo de fibratos.

Debido al riesgo de proteinuria en pacientes tratados con una dosis de 40 mg, se debe considerar la función renal durante las inspecciones de rutina. Debido al riesgo de rabdomiólisis (casos muy raros), se debe tener precaución al usar ezetimiba. Si la actividad de la creatina quinasa (CK) aumenta marcadamente (> 5 x LSN) antes de comenzar el tratamiento, no se debe iniciar el tratamiento. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiólisis: disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fibrato , abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones donde la concentración de una sustancia activa en el suero puede aumentar, uso simultáneo de drogas del grupo de fibratos. En este grupo de pacientes, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento y se debe controlar al paciente durante el tratamiento. Si se presentan dolores musculares inexplicables, debilidad muscular o calambres musculares, especialmente si se siente mal o tiene fiebre, debe realizarse una prueba de actividad de CK.Si los niveles de CK son significativamente elevados (> 5 x LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤5 x LSN), el tratamiento debe interrumpirse. Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación, u otro inhibidor de reductasa HMG-CoA en la dosis más baja. El paciente debe permanecer bajo un control estricto. Si el paciente no tiene síntomas clínicos, no es necesario controlar la actividad de CK de rutina. Los pacientes tratados con la combinación de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, derivados del ácido fíbrico (incluyendo gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, azoles antifúngicos, inhibidores de proteasa y antibióticos macrólidos fue un aumento de la incidencia de miositis y miopatías. No se recomienda la administración conjunta de la preparación y gemfibrozil. Los beneficios de cambiar los lípidos y los riesgos asociados con el uso de fibratos o ácido nicotínico y la combinación deben ser cuidadosamente abatidos. No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos que sugieren miopatía o predisposición de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo, sepsis, trastornos de la hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, metabólica grave, endocrinos y de electrolitos.; ). La preparación debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El tratamiento debe interrumpirse o la dosis debe reducirse si las aminotransferasas séricas son más de 3 veces superiores a la ULN. La incidencia de efectos secundarios hepáticos graves es mayor a una dosis de 40 mg. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, antes del tratamiento se debe tratar la enfermedad subyacente. Los estudios farmacocinéticos han demostrado una mayor exposición al fármaco en pacientes de Asia en comparación con los caucásicos. No se recomienda la administración concomitante de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa. En caso de sospecha de neumonitis intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. Las estatinas aumentan los niveles de azúcar en la sangre y, en algunos pacientes con riesgo de desarrollar diabetes, pueden causar hiperglucemia, que debe tratarse según las recomendaciones oficiales. Sin embargo, el riesgo mencionado anteriormente tiene la ventaja de reducir el riesgo de complicaciones vasculares en usuarios de estatinas y, por lo tanto, no debe dar como resultado la interrupción del tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (glucemia en ayunas 5.6-6.9 mmol / L, IMC> 30 kg / m², niveles elevados de triglicéridos en la sangre, hipertensión en la historia) deben someterse a diagnósticos clínicos y bioquímicos de acuerdo con las directrices nacionales. En pacientes con insuficiencia hepática con puntuación 8 o 9 de Child-Pugh, se observó un aumento en la exposición a rosuvastatina; no hay datos sobre el uso en pacientes del grupo de más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh. Rosuvastatin no está recomendado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de este medicamento en este grupo. La experiencia con el uso de la droga en niños es limitada a un pequeño número de pacientes (a partir de 8 años o más) con hipercolesterolemia familiar homocigótica. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. El producto contiene amarillo de quinolina, que puede causar reacciones alérgicas.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos. Si durante el embarazo la paciente queda embarazada, el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

Frecuentes: diabetes: la frecuencia depende de los factores de riesgo (nivel de azúcar en la sangre en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², Aumento de los niveles en sangre de triglicéridos, historia de hipertensión), dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, enrojecimiento, urticaria.reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), pancreatitis, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiolisis: raras. Muy raro: ginecomastia. Se ha observado rosácea en pacientes tratados con rosuvastatina, principalmente de origen tubular. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento. No se encontró proteinuria que preceda al inicio de la enfermedad renal aguda o progresiva. Se ha observado hematuria en pacientes tratados con rosuvastatina (la incidencia es baja). La incidencia de rabdomiolisis, las reacciones adversas graves de hígado y el riñón (en su mayoría los niveles de transaminasas en suero) es mayor que la dosis de 40 mg. Ha habido informes raros de experiencia posterior a la comercialización: elevación de las transaminasas hepáticas; muy raro: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria; frecuencia desconocida: tos, disnea, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, edema. Las reacciones adversas observadas con algunas estatinas: depresión, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), disfunción sexual, en casos excepcionales de neumonía intersticial, especialmente durante la terapia a largo plazo.

Por vía oral. Adultos. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento.Tratamiento de hipercolesterolemia. La dosis inicial recomendada es de 5-10 mg una vez al día tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con otros agentes de la estatina, así como en el tratamiento de otros tipos de reductasa HMG-CoA. Durante la determinación de la dosis inicial para cada paciente debe tenerse en cuenta los factores de riesgo de colesterol para enfermedades cardiovasculares, así como el riesgo de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. La dosis diaria máxima es de 40 mg. El aumento de la dosis a 40 mg deben ser considerados sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave presentan un alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (especialmente, los pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no alcanzan el tratamiento con una dosis de 20 mg. Los pacientes tratados con 40 mg deben permanecer bajo control de rutina. Se recomienda que la introducción de una dosis de 40 mg esté bajo el control de un especialista.Prevención de eventos cardiovasculares. Se usó una dosis de 20 mg por día en los estudios.
En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), los pacientes de Asia, y los pacientes con factores predisponentes para la dosis de partida miopatía recomendada es de 5 mg. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.