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Tratamiento de hipercolesterolemia. Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores, como terapia adyuvante a la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo. Formación físico, pérdida de peso) es insuficiente. hipercolesterolemia familiar homocigótica, como terapia adyuvante a la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo., aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados.Prevención de eventos cardiovasculares. Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con alto riesgo de este evento por primera vez, además de medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. Las tabletas contienen lactosa.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima reductasa de la HMG-CoA la tasa de determinación de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. Se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en pequeña medida (10%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la captación de rosuvastatina por las células hepáticas se realiza por OATP- C - compuesto de transporte en la membrana de las células hepáticas. Alrededor del 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, alrededor del 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 19 horas.

Hipersensibilidad a rosuvastatin o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa, que incluye transaminasas séricas persistentes elevadas e inexplicables y un aumento de más de 3 veces superior al límite superior de actividad normal (LSN) de una de ellas. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Uso simultáneo de ciclosporina. Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis. Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después de su uso de otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fármaco con historia fibratos , abuso de alcohol, situaciones donde las concentraciones plasmáticas pueden aumentar, pacientes asiáticos, uso concomitante de fibratos.

Debido al mayor riesgo de reacciones adversas renales graves, se deben considerar los pacientes sometidos a 40 mg para controlar la función renal durante las inspecciones de rutina. Los pacientes tratados con rosuvastatina, y en particular a dosis> 20 mg, tenía una mayor prevalencia de acción sobre el músculo esquelético, por ejemplo. Mialgia, miopatía y rabdomiólisis rara. Se debe tener precaución en el caso de uso concomitante de ezetimiba y HMG-CoA reductasa debido a la posibilidad de casos muy raros de rabdomiólisis. La incidencia de rabdomiolisis es mayor después de una dosis de 40 mg. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otros inhibidores o fibratos HMG-CoA reductasa que predispone , abuso de alcohol, mayores de 70 años, situaciones en las que es posible aumentar la concentración de rosuvastatina en el plasma, el uso concomitante de fibratos. En este grupo de pacientes, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento y se debe controlar al paciente durante el tratamiento. Antes de iniciar el tratamiento con rosuvastatina, se debe medir la creatina quinasa (CK); si se aumenta significativamente (> 5 x ULN), se debe realizar un seguimiento después de 5-7 días.El tratamiento no debe iniciarse si el control CK> 5 x ULN. Si se producen dolores musculares inexplicables, debilidad muscular o espasmos musculares, especialmente cuando se acompañan de malestar general o fiebre, se debe determinar la actividad de la CK; El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK están significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación o de otro inhibidor de la reductasa HMG-CoA en la dosis más baja con una estrecha observación del paciente. Si el paciente no tiene síntomas clínicos, no es necesario el control rutinario de la actividad creatina quinasa. El uso concomitante de derivados inhibidores de la HMG-CoA reductasa de ácido fíbrico (incluyendo gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, agentes antifúngicos tales como azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos aumenta la incidencia de la inflamación y el músculo miopatía. No se recomienda la administración conjunta con gemfibrozil. Debe evaluar los beneficios derivados de los cambios en los niveles de lípidos y los riesgos asociados con el uso de fibratos o ácido nicotínico y rosuvastatina (uso concomitante de 40 mg y fibratos está contraindicado). No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos sugestivos de miopatía o que predisponen al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo. Septicemia, hipotensión, cirugía mayor, trauma, metabólica grave, trastornos endocrinos y de electrolitos) . El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El tratamiento debe interrumpirse o reducirse la dosis, si los niveles de aminotransferasa más de 3 veces mayor que el ULN. La incidencia de reacciones adversas hepáticas graves (principalmente aumento de las transaminasas hepáticas) es mayor a una dosis de 40 mg. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, se debe iniciar el tratamiento apropiado de la enfermedad subyacente antes de la rosuvastatina. Los estudios mostraron una mayor exposición al fármaco en pacientes asiáticos en comparación con los caucásicos. No se recomienda la administración concomitante con inhibidores de la proteasa. En casos raros, la aparición de enfermedad pulmonar intersticial se ha informado con estatinas, especialmente durante el tratamiento a largo plazo. Si se sospecha que un paciente desarrolla una enfermedad pulmonar intersticial, se debe suspender el tratamiento con estatinas. Las estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y en algunos pacientes con alto riesgo de diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia con severidad que requiere atención adecuada para la diabetes. El riesgo sobrepasa el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no debe dejar de usar estatinas por este motivo. Pacientes en riesgo (con glucosa en ayunas 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse clínicamente y bioquímicamente de acuerdo con las directrices locales. La experiencia con respecto al uso de rosuvastatina en niños y adolescentes de 10 a 17 años está limitada a un año de uso; después de 52 semanas. tratamiento no se detectó efectos sobre el crecimiento, el peso corporal, el IMC o la madurez sexual, pero el efecto a largo plazo de rosuvastatina (> 1 año) en la pubertad no se conoce. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Frecuentes: diabetes (prevalencia según los factores de riesgo: nivel de glucosa en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión), dolor de cabeza y mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria.Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), pancreatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, miopatía (incluyendo inflamación de los músculos del ojo) y rabdomiólisis. Muy raras: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria, ginecomastia. Frecuencia desconocida: depresión, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, disnea, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, edema. Se ha observado rosácea en pacientes tratados con rosuvastatina (principalmente de origen tubular, sin evidencia de proteinuria antes del inicio de la enfermedad renal aguda o progresiva); aumento de la creatina quinasa (si aumenta la creatinina quinasa (> 5 x LSN), se debe interrumpir el tratamiento). Algunas estatinas informaron: disfunción sexual, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el uso a largo plazo) y trastornos de los tendones, a veces complicados por la ruptura del tendón. La incidencia de rabdomiolisis, reacciones adversas graves de los riñones y el hígado es mayor después de una dosis de 40 mg. Se observó una mayor creatinina quinasa> 10 x LSN y síntomas musculares después del ejercicio o aumento de la actividad física con mayor frecuencia en niños y adolescentes en comparación con pacientes adultos.

Por vía oral. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento. Antes y durante el tratamiento, el paciente debe usar una dieta para reducir el colesterol.Tratamiento de hipercolesterolemiaInicialmente 5-10 mg una vez al día, tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con estatinas, así como en pacientes cuyo tratamiento con los interruptores de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La concentración de colesterol, los factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares, así como el riesgo de efectos secundarios deben tenerse en cuenta al establecer la dosis de inicio. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido a la mayor incidencia de reacciones adversas en la dosis de 40 mg, la dosis debe ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave se encuentran en alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (especialmente, los pacientes con hipercolesterolemia familiar), que no pudieron alcanzar el objetivo esperado de la terapia después de 20 mg. El tratamiento con una dosis de 40 mg debe realizarse bajo la supervisión de rutina de un especialista. Se recomienda que la introducción de una dosis de 40 mg esté bajo el control de un especialista.Prevención de eventos cardiovasculares20 mg al día.niños. El uso de la droga en niños debe ser llevado a cabo por un especialista. Niños y adolescentes de 10 a 17 años (varones en la fase II y la siguiente por Tanner y niñas al menos un año después de la menarquia) dosis inicial habitual es de 5 mg por día; el rango de dosis habitual es de 5 a 20 mg una vez al día; la eficacia y seguridad de las dosis> 20 mg en este grupo de edad no se ha estudiado; no use una dosis de 40 mg. Antes de comenzar el tratamiento, los niños y adolescentes deben seguir una dieta estándar para reducir el colesterol; el uso de la dieta debe continuarse durante el tratamiento con rosuvastatina. No se recomienda el uso del medicamento en niños <10 años.Grupos especiales de pacientes. En pacientes> 70 años, en sujetos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min) en pacientes con factores predisponentes para miopatía, y los pacientes de origen asiático dosis inicial recomendada es de 5 mg. La dosis de 40 mg está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada, pacientes de Asia y en pacientes con factores de riesgo de miopatía o rabdomiólisis. No use la preparación en pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad hepática activa. No hubo aumento en la exposición sistémica a rosuvastatina en pacientes con ≤7 puntos en el puntaje de Child-Pugh; sin embargo, en pacientes con puntuación Child-Pugh 8 o 9, se ha observado un aumento en la exposición sistémica a la rosuvastatina; se debe considerar la función renal en estos pacientes; ninguna experiencia en pacientes del grupo Child-Pugh> 9 puntos.Método de administración. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.