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hipercolesterolemia: Adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta) (que corresponde hiperlipidemia tipo IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otras medidas no farmacológicas. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y el colesterol LDL en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos con riesgo de que el primer evento sea evaluado como alto, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA - la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que normalmente no responde a los tratamientos que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares. Después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando C_máx en czasie1-2 h. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 12% y la actividad sistémica de inhibición de la HMG-CoA reductasa es de aproximadamente 30%. En> 98%, se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado por CYP3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y diversos productos de la beta-oxidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta en bilis. T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 La actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa es 20-30 h, debido al efecto de los metabolitos activos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o niveles de aminotransferasa de sangre permanentemente elevados e inexplicables que exceden el límite superior de la normalidad (ULN) 3 veces. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Se debe tener precaución cuando se administra el medicamento a pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o enfermedad hepática. Los pacientes que desarrollan signos o síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Si se detecta elevación de transaminasas, se debe monitorizar al paciente hasta que se resuelva el trastorno. En caso de un aumento en los niveles de transaminasas de más de 3 veces la reducción de la dosis ULN o suspensión del fármaco.En pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias que tienen una historia de episodio de ictus sufrido recientemente o AIT (ataque isquémico transitorio), que tuvo una mayor incidencia de accidentes cerebrovasculares hemorrágicos en pacientes tratados con 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. El mayor riesgo se observó principalmente en pacientes con ictus hemorrágico previo o infarto lacunar; en estos pacientes, la relación riesgo-beneficio de 80 mg de atorvastatina es inequívoca; En tales casos, el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico debe considerarse cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento. Pacientes con alto riesgo de diabetes (con glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con aumento de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices nacionales. Se debe tener precaución atorvastatina en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: disfunción renal, hipotiroidismo, con enfermedades musculares o muscular de un historial familiar hereditario de daño muscular asociado con estatinas o fibratos anterior, los antecedentes de enfermedad hepática y (o) de los pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol, en los pacientes de edad avanzada (> 70 años) y en situaciones donde la concentración de fármaco en la sangre se puede aumentar (por ejemplo, interacciones y los pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 -. en estos pacientes, la exposición Atorvastatin puede aumentarse 2.4 veces). En estos grupos de pacientes debe determinarse la creatina quinasa (CK) antes del tratamiento - si los niveles de CPK superior a 5 veces el ULN no debe iniciarse. En estos grupos de pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados antes de comenzar el tratamiento, y también se deben controlar los síntomas clínicos. La administración del fármaco debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN) en el caso de aparición o rabdomiólisis sospecha y en el caso de síntomas de músculo (dolor muscular, calambres o debilidad especialmente si se acompaña de malestar o fiebre), acompañado de CPK> 5 veces el LSN (si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, incluso entonces, cuando CK es ≤5 LSN, la interrupción del tratamiento deben ser considerados veces). Si los síntomas persisten y vuelve a su estado normal de CK pueden ser considerados para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El riesgo de rabdomiólisis aumenta con el uso concomitante de fármacos que aumentan la concentración de atorvastatina en la sangre, tales como inhibidores potentes de CYP3A4 y inhibidores del transportador (por ejemplo: inhibidores de ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, la proteasa del VIH.). El riesgo de miopatía también se puede aumentar por la administración concomitante de gemfibrozilo y otros derivados de ácido fíbrico, eritromicina, ezetimiba y niacina. Siempre que sea posible, se deben considerar medicamentos alternativos. En los casos en que se requiera la combinación de estos medicamentos con atorvastatina, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos del tratamiento. Si el paciente recibe medicamentos que aumentan la concentración de atorvastatina en la sangre, se recomienda utilizar una dosis inicial más baja y (o) la atorvastatina máximo y monitorización clínica de la paciente. No se recomienda la administración concomitante de atorvastatina y ácido fusídico. La terapia con estatinas debe suspenderse si se sospecha que el paciente tiene enfermedad pulmonar intersticial. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. No se recomienda su uso en niños menores de 10 años. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debería usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada en mujeres embarazadas, en mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos eficaces y durante la lactancia.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, hemorragias nasales, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor en los músculos, las articulaciones, extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, dolor volver, pruebas anormales de función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre.Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, sarpullido, picazón, pérdida de cabello, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, angioedema, exantema ampollar, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, problemas con los tendones a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante el tratamiento, algunas estatinas se han reportado efectos secundarios siguientes: disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el tratamiento a largo plazo), diabetes. En niños a menudo: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de ALT, aumento de la creatina fosfoquinasa en la sangre. Según los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios en los niños sean los mismos que en los pacientes adultos.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse individualmente según el objetivo del tratamiento, el colesterol LDL antes del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta: 10 mg una vez al día; la eficacia se observa en 2 semanas y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día; los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día o atorvastatina se administra en una dosis de 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia homocigota familiar: (. Por ejemplo, aféresis de LDL) 10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante o si tales procedimientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg una vez al día; para obtener el nivel recomendado de colesterol LDL, pueden ser necesarias dosis más altas.Niños y adolescentes ≥10 años. hipercolesterolemia: la dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. La dosis puede aumentarse a 20 mg por día dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos sobre la seguridad de los niños con dosis superiores a 20 mg (correspondientes a aproximadamente 0,5 mg / kg) son limitados. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de 6-10 años son limitados; no se recomienda el uso de la preparación en este grupo de edad.Grupos especiales de pacientes. No hay necesidad de cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.
La dosis diaria de atorvastatin se debe tomar una vez al día, en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.