Índice de drogas

hipercolesterolemia: Adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta) (que corresponde hiperlipidemia tipo IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otras medidas no farmacológicas. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y el colesterol LDL en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos con riesgo de que el primer evento sea evaluado como alto, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina (como sal de calcio).

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad de la síntesis de colesterol, la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que a su vez inhibe la biosíntesis del colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La atorvastatina reduce la producción de LDL y la cantidad de partículas de LDL. Conduce a un aumento incrementado y sostenido de la actividad del receptor de LDL y, al mismo tiempo, a cambios cualitativos favorables en las moléculas circulantes de LDL. Eficaz para reducir el colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder al tratamiento que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (aproximadamente 30-46%), colesterol LDL (por 41-61%), apolipoproteína B (aproximadamente 34-50%) y los triglicéridos (por 14-33%) y el aumento de colesterol HDL y la apolipoproteína A1. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles máximos en sangre después de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la actividad sistémica de la inhibición de la HMG-CoA es 30%. Las proteínas plasmáticas tienen un límite superior al 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Alrededor del 70% del efecto inhibidor sobre la HMG-CoA reductasa se atribuye a los metabolitos activos. El medicamento se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 aprox. 14 h. La vida media de la actividad inhibidora para la HMG-CoA reductasa es de 20-30 h, debido a la contribución de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con lesión hepática crónica relacionada con el alcohol (Childs-Pugh B).

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Enfermedad hepática activa o niveles de aminotransferasa plasmática persistentemente elevados e inexplicables que superan el límite superior de 3 veces el rango normal. El embarazo. Período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.

Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o con antecedentes de enfermedad hepática. En caso de elevación persistente de aminotransferasas, más de 3 veces el límite superior de lo normal, se recomienda suspender el medicamento. En pacientes sin enfermedad de la arteria coronaria que tienen una historia de accidente cerebrovascular recientemente sometido (infarto lacunar o accidente cerebrovascular hemorrágico) o ataque isquémico transitorio, aumenta significativamente el accidente cerebrovascular hemorrágico cerebral en pacientes que iniciaron la administración de 80 mg de atorvastatina en comparación con placebo; en estos pacientes antes del tratamiento debe sopesar los riesgos y beneficios de atorvastatina 80 mg y tener en cuenta el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico.Utilizar con precaución en pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro (en la que la glucosa en plasma en ayunas es 5,6 a 6,9 mmol / L, índice de masa corporal> 30 kg / m²con aumento de triglicéridos, hipertensión). La atorvastatina puede afectar de vez en cuando los músculos esqueléticos y causar mialgia, miositis y miopatía, que puede conducir a rabdomiolisis, condición, potencialmente peligrosa para la vida, caracterizada por un aumento sustancial de la creatina fosfoquinasa (> 10 veces el LSN - ULN) mioglobinemia y mioglobinuria, que puede provocar insuficiencia renal. Se debe tener precaución en pacientes con predisposición a rabdomiolisis: con insuficiencia renal, hipotiroidismo, con enfermedades musculares o enfermedades musculares hereditarios en la historia familiar del daño muscular asociado con estatina o un fibrato antes, con una historia de enfermedad hepática y (o) en pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol y en pacientes de edad avanzada (> 70 años); en estos grupos de pacientes, se debe considerar el riesgo de comenzar el tratamiento con respecto a los posibles beneficios. También debe ser actividad de la fosfatasa de la creatina fosfoquinasa (CPK) antes del tratamiento - si CPK es superior a 5 veces el ULN no debe iniciarse. La administración del fármaco debe interrumpirse si hay un aumento significativo de la CPK (> 10 veces el LSN), y en el caso de síntomas de músculo (dolor muscular, calambres o debilidad especialmente si se acompaña de fiebre y malestar) y aumento de la actividad CPK más de 5 veces GGN; Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, la suspensión del tratamiento debe ser considerado incluso si la CPK es inferior a 5 veces el LSN. Si los síntomas persisten y CPK retorno a la normalidad puede ser considerado para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El riesgo de rabdomiólisis aumenta con el uso concomitante de medicamentos puede aumentar la concentración plasmática de atorvastatina (por ejemplo, ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozil, y otros derivados de ácido fíbrico y los inhibidores de la proteasa del VIH). El riesgo de miopatía puede aumentar durante el uso concomitante de ezetimiba. Se deben considerar medicamentos alternativos. Los pacientes que toman otros medicamentos que aumentan la concentración de atorvastatina, se recomienda la dosis de atorvastatina más baja. Se han informado casos de enfermedad pulmonar intersticial asociada con el uso de algunas estatinas, especialmente en el tratamiento a largo plazo; En caso de sospecha de desarrollo de esta enfermedad, la terapia con estatinas debe suspenderse. No se han realizado estudios sobre los efectos del medicamento en el desarrollo de niños y adolescentes.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor faringolaríngeo, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor muscular y articular, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en la sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en la parte superior e inferior del abdomen, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, sarpullido, picazón, pérdida de cabello, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, problemas con los tendones a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia.Además, después del uso de algunas estatinas informó: disfunción sexual, depresión, casos inusuales de enfermedad pulmonar intersticial, diabetes.

Por vía oral.adultos. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las dosis se deben determinar de forma individual en función del nivel de referencia del colesterol LDL, el objetivo terapéutico y la respuesta del paciente al tratamiento. Las modificaciones de dosis deben hacerse a intervalos de al menos 4 semanas. La dosis máxima diaria es de 80 mg.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixtala dosis recomendada es de 10 mg una vez al día; la eficacia ocurre dentro de 2 semanas y la respuesta máxima dentro de las 4 semanas y persiste durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial es de 10 mg una vez al día; las dosis deben determinarse individualmente y los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas a 40 mg una vez al día; a continuación, puede aumentar la dosis a una dosis máxima de 80 mg una vez al día o administrar atorvastatina 40 mg una vez al día junto con secuestrantes de ácidos biliares.Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10-80 mg por día como terapia coadyuvante para otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de colesterol LDL) o cuando no esté disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg una vez al día; para obtener el nivel recomendado de colesterol LDL; puede ser necesario usar dosis más altas de la droga. No hay necesidad de cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.Niños y adolescentes: el uso de la preparación debe ser realizado por médicos especialistas; Evalúe regularmente la salud de los pacientes en términos de eficacia del tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día, la dosis puede aumentarse a 20 mg al día, dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos de seguridad para los niños que reciben dosis superiores a 20 mg, equivalentes a aproximadamente 0,5 mg / kg, son limitados. La dosis diaria se debe tomar una vez en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.