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hipercolesterolemia: un complemento de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta) (hiperlipidemia correspondiente tipos IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otras medidas no farmacológicas. El medicamento también está indicado para reducir el colesterol total y LDL-colesterol en adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovascularesLa prevención de eventos cardiovasculares en pacientes adultos en los que el riesgo de un primer evento cardiovascular se considera alto, junto con otras medidas para reducir los factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA - la enzima limitante de la velocidad de la síntesis de colesterol, la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato - un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, que por lo tanto inhibe la biosíntesis del colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y la cantidad de LDL, que causa un aumento significativo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL (LDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder al tratamiento que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (aproximadamente 30-46%), LDL-C (alrededor de 41-61%), apolipoproteína B (aproximadamente 34-50%) y triglicéridos (por 14-33%) y el aumento de HDL-C y la apolipoproteína A1. La atorvastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx después de 1-2 h. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la actividad sistémica de la inhibición de la HMG-CoA es de aprox. 30%. Las proteínas plasmáticas tienen un límite superior al 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y diversos productos de oxidación-β que se metabolizan adicionalmente a través de la glucuronidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa se atribuye a metabolitos activos. El medicamento se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 aprox. 14 h. La vida media de la actividad inhibidora para la HMG-CoA reductasa es de 20-30 h, debido a la contribución de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con lesión hepática crónica relacionada con el alcohol (Childs-Pugh B).

Hipersensibilidad a la atorvastatina o a cualquiera de los excipientes. enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de la actividad de las transaminasas en suero de más de 3 veces el límite superior normal. Embarazo y lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.

Las pruebas de función hepática deben realizarse antes y después del tratamiento. Los pacientes que desarrollan signos y síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Los pacientes que tienen aminotransferasas elevadas deben controlarse hasta que se resuelva el trastorno.En el caso de una elevación persistente de aminotransferasas, superior a 3 veces el límite superior de la normalidad (LSN), se recomienda una reducción de la dosis o la suspensión del medicamento. Se debe tener precaución cuando atorvastatina pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y (o) con antecedentes de enfermedad hepática. En pacientes sin antecedentes de enfermedad arterial coronaria, que han tenido recientemente un accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio, aumenta significativamente los pacientes con accidente cerebrovascular hemorrágico tratados con 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. Se observó el aumento del riesgo principalmente en pacientes con antecedentes de pre-hemorrágica lakunarnym accidente cerebrovascular o infarto cerebral - en estos pacientes antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina 80 mg debe considerar cuidadosamente el posible riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico. La atorvastatina puede, en casos raros, afectar los músculos esqueléticos y causar dolor muscular, miositis y miopatía, que pueden conducir a la rabdomiólisis. Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: disfunción renal, hipotiroidismo, con enfermedades musculares o muscular de un historial familiar hereditario de daño muscular asociado con estatinas o fibratos anterior, los antecedentes de enfermedad hepática y (o) de los pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol, en los pacientes de edad avanzada (> 70 años) y en situaciones donde la concentración de atorvastatina en la sangre se puede aumentar (por ejemplo, interacciones y los pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 -. en estos pacientes, la exposición Atorvastatin puede aumentarse 2.4 veces). En estos grupos de pacientes debe determinarse la creatina quinasa (CK) antes del tratamiento - si los niveles de CPK superior a 5 veces el ULN no debe iniciarse. En estos grupos de pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados antes de comenzar el tratamiento, y también se deben controlar los síntomas clínicos. Si un paciente los síntomas musculares receptora experiencia atorvastatina, como el dolor muscular, calambres, o debilidad especialmente si se acompaña de fiebre y malestar, debería medirse CK - si es significativamente elevado (> 5 veces el LSN), drogas debe ser descontinuado Si los síntomas musculares aumentan significativamente y causan incomodidad al paciente todos los días, incluso si la actividad de la CK se mantiene ≤ 5 veces el LSN, se debe considerar la interrupción del tratamiento. Si los síntomas persisten y vuelve a su estado normal de CK pueden ser considerados para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El tratamiento con atorvastatina debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN), o si hay, o se sospecha rabdomiolisis. El riesgo de rabdomiólisis aumenta con el uso concomitante de fármacos pueden aumentar la concentración de atorvastatina en la sangre, por ejemplo. Inhibidores del CYP3A4 o inhibidores de proteínas transportadoras. El riesgo de miopatía también se puede aumentar por la administración concomitante de gemfibrozilo y otros derivados de ácido fíbrico, eritromicina, ezetimiba y niacina. Siempre que sea posible, se deben considerar medicamentos alternativos (que no interactúan) en lugar de los enumerados anteriormente. En los casos en que sea necesario utilizar los medicamentos mencionados anteriormente con atorvastatina de forma concomitante, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos del tratamiento; se debe considerar una dosis más baja de atorvastatina y se recomienda una observación clínica apropiada. No se recomienda la administración concomitante de atorvastatina y ácido fusídico. Debido a la hiperglucemia causada por estatinas, pacientes con alto riesgo de diabetes (con glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con aumento de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices nacionales. Si sospecha enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. Los datos sobre el uso del medicamento en niños de 6 a 10 años son limitados; atorvastatin no se recomienda para niños menores de 10 años.

El uso de la droga está contraindicado en el embarazo y durante la lactancia.La seguridad de atorvastatin no se ha establecido en mujeres embarazadas y no se han realizado estudios clínicos. Ha habido informes raros de malformaciones congénitas después de la exposición intrauterina a los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva. No se sabe si atorwastayna o sus metabolitos se excretan en la leche humana, sin embargo, debido a la posibilidad de efectos secundarios graves mujeres no deben amamantar. El medicamento tampoco debe ser utilizado por mujeres que intentan quedar embarazadas o sospechan que están embarazadas. El tratamiento debe interrumpirse durante el embarazo o hasta que se determine que la paciente no está embarazada.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta y la laringe, hemorragias nasales, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, mialgia, artralgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones , dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, prurito, rash, alopecia, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas (incluyendo eritema multiforme, síndrome y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica de Stevens-Johnson), miopatía, miositis, rabdomiólisis, los problemas con los tendones a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante el uso de atorvastatina, se observó un aumento en las transaminasas séricas (estos cambios fueron generalmente leves y transitorios, no requirieron la interrupción del tratamiento). Clínicamente importante (> 3 veces el LSN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes (que era dependiente de la dosis y reversible, y todos los pacientes). Se observó un aumento de la actividad de CK en la sangre (> 3 veces superior a la ULN) en el 2,5% de los pacientes. Se produjo un aumento de 10 veces en la actividad de CK en el 0,4% de los pacientes. Además, después del uso de algunas estatinas informó: disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el uso a largo plazo) y diabetes.niños. Común: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de ALT, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. Según los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios en los niños sean los mismos que en los pacientes adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse individualmente según el objetivo del tratamiento, el colesterol LDL antes del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta 10 mg una vez al día; la eficacia se observa en 2 semanas y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día; los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día o atorvastatina se administra en una dosis de 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si tales procedimientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg una vez al día; para obtener la concentración recomendada de colesterol LDL, pueden ser necesarias dosis más altas.Niños ≥10 años. Hipercolesterolemia: el uso del medicamento debe estar bajo el control de médicos especialistas con experiencia en el tratamiento de la hiperlipidemia en niños; Evalúe regularmente la salud de los pacientes en términos de eficacia del tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 10 mg diarios, la dosis puede aumentarse a 20 mg diarios, dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos sobre la seguridad de los niños con dosis superiores a 20 mg (correspondientes a aproximadamente 0,5 mg / kg) son limitados.
La dosis diaria de atorvastatina se administra solo como una dosis única. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.