Índice de drogas

El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un complemento de la dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo:., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. La reducción de la mortalidad y la morbilidad de la enfermedad cardiovascular en pacientes con hipercolesterolemia moderada o severa y alto riesgo de un primer evento cardiovascular, como un complemento de la dieta. La reducción de la mortalidad y la morbilidad de la enfermedad cardiovascular en pacientes con infarto agudo de miocardio o angina de pecho inestable y en una entrevista con niveles normales o elevados de colesterol, como un adjunto a la corrección de otros factores de riesgo. Reducción de la hiperlipidemia que ocurre después de los trasplantes en pacientes que reciben tratamiento inmunosupresor después del trasplante de parénquima.

1 tabl contiene 20 mg o 40 mg de pravastatina sódica. La preparación contiene lactosa.

La pravastatina es un inhibidor competitivo de la reductasa 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, la enzima que cataliza la primera etapa de la biosíntesis del colesterol, y de dos maneras diferentes de reducción de lípidos. Primero, como un inhibidor reversible y específico que compite con la HMG-CoA reductasa, hace poco para reducir la síntesis del colesterol intracelular. Esto conduce a un aumento en el número de receptores de colesterol LDL en la superficie de las células y aumenta el catabolismo y la eliminación del colesterol LDL circulante. En segundo lugar, la pravastatina inhibe la producción de LDL mediante la inhibición de la síntesis de colesterol en el hígado precursor VLDL-colesterol, colesterol LDL. Tanto en sujetos sanos y pacientes con hipercolesterolemia formulación disminuye los siguientes parámetros de lípidos: colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B, VLDL-colesterol y triglicéridos y aumento de colesterol HDL y la apolipoproteína A. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal vías. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 1-1.5 horas después de la administración. En promedio, el 34% de la dosis oral se absorbe y la biodisponibilidad total es del 17%. El 66% de la dosis es el efecto de primer paso del hígado, que es el principal sitio de acción del medicamento. investigaciónin vitro demostraron que la pravastatina se transporta al interior de los hepatocitos y la captación de otras células es mucho más pequeña. La droga está un 50% ligada a las proteínas plasmáticas. Después de la administración oral, el 20% de la dosis se excreta en la orina y el 70% en las heces. T_0,5 en plasma es 1.5-2 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa, que incluye elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas 3 veces el límite superior de los valores considerados normales. Embarazo y lactancia.

La eficacia de pravastatina en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica no ha sido evaluada; este tratamiento no es adecuado cuando la hipercolesterolemia es causada por un nivel elevado de colesterol HDL. Se debe tener precaución en pacientes con niveles elevados de aminotransferasas y el tratamiento debe interrumpirse si aminotransferasa en suero de alanina (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) superior a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o alcohólicos. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con factores predisponentes para eventos adversos Muscle: insuficiencia renal, hipotiroidismo, toxicidad muscular después de la administración de estatina o un fibrato en una entrevista con enfermedades musculares hereditarios del paciente o de su familia o alcohol abusar. En tales casos, la actividad CK debe determinarse antes de comenzar el tratamiento. La determinación de la actividad CK también debe considerarse antes de comenzar el tratamiento en personas mayores de 70 años, en particular en presencia de otros factores predisponentes.Si los niveles de CPK son significativamente elevados en relación con el valor inicial (más de 5 veces el límite superior del normal) no deben ser iniciadas, y el resultado deberían ser reevaluados después de 5-7 días. El valor inicial de CK puede servir como una referencia para el crecimiento subsiguiente durante la terapia de estatina. Los pacientes en quienes la terapia con estatinas cuando experimenta dolor muscular de etiología como el dolor o sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares, se debe considerar la miopatía. En tales casos, se debe determinar la actividad de la creatina quinasa (CK). , Temporalmente retener el tratamiento con estatinas, la actividad de CK más de 5 veces el límite superior de lo normal, o cuando hay fuertes síntomas clínicos. Para confirmar los resultados, la actividad CK debe volver a determinarse después de aproximadamente 5-7 días. Los resultados deben ser interpretados en el contexto de otros factores potenciales que podrían causar daño en el músculo temporal, como el ejercicio físico intenso o trauma muscular. Si los niveles de CK son significativamente elevados (más de 5 veces el límite superior del normal), la terapia con estatinas debe interrumpirse. También debe considerar la interrupción del tratamiento en caso de síntomas severos de músculo, incluso si el incremento de CK sigue siendo inferior o igual a 5 veces el límite superior de lo normal. Si los síntomas persisten y vuelve a la normalidad CK pueden considerarse reutilización de las estatinas utilizando la menor dosis bajo estricto control. No se recomienda volver a tratar con estatinas si sospecha de una enfermedad muscular hereditaria. No se recomienda la administración concomitante de pravastatina con fibratos debido al mayor riesgo de trastornos musculares. Se debe tener precaución con las estatinas simultáneamente con ácido nicotínico. Aumento de la incidencia de miopatía se han reportado en pacientes que toman estatinas en combinación con inhibidores del citocromo P450. El tratamiento con estatinas debe suspenderse si se sospecha enfermedad pulmonar intersticial. Usarse con precaución en pacientes con alto riesgo de diabetes mellitus (pacientes cuya glucosa en ayunas es 5,6 a 6,9 mmol / L, índice de masa corporal> 30 kg / m², con aumento de triglicéridos, con hipertensión debe ser sometido a control clínico y bioquímico). No se recomienda el uso de pravastatina en niños menores de 8 años debido a datos inadecuados de seguridad y eficacia. Los niños prepúberes deben evaluarse cuidadosamente para la relación beneficio / riesgo antes de comenzar el tratamiento. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Poco frecuentes: mareos, dolor de cabeza, trastornos del sueño, insomnio, trastornos visuales (incluyendo visión borrosa y diplopía), indigestión, acidez, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, aumento de los niveles de aminotransferasa en suero, prurito, rash, urticaria, irregularidades cuero cabelludo y cabello (incluyendo pérdida de cabello), dolor musculoesquelético, incluyendo artralgia, calambres musculares, debilidad muscular y CK elevados, anomalías en la micción (incluyendo dolor al orinar, micción frecuente orina, orinar por la noche), disfunción sexual, fatiga. Muy raras: neuropatía periférica (especialmente después de uso a largo plazo), parestesia, reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, angioedema, un síndrome similar al lupus eritematoso), pancreatitis, ictericia, hepatitis, necrosis hepática fulminante, rabdomiolisis (que puede estar acompañado por aguda insuficiencia renal secundaria a mioglobinuria), miopatía, miositis o polimiositis. Casos aislados de trastornos de los tendones, a veces complicados por la ruptura del tendón. Reacciones adversas específicas a las estatinas: pesadillas, pérdida de memoria, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (ESP Durante el uso a largo plazo.), la diabetes (en individuos con mayor riesgo).

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemiaLa dosis recomendada es de 10-40 mg una vez al día.La respuesta al tratamiento es visible en la primera semana de tratamiento, y el efecto completo ocurre dentro de las 4 semanas, por lo tanto, se deben realizar pruebas periódicas de lípidos y la dosis debe ajustarse en consecuencia. La dosis diaria máxima es de 40 mg.Prevención de enfermedades del sistema cardiovascular: la dosis inicial y de mantenimiento es de 40 mg por día.Dosificación después de los trasplantesla dosis inicial recomendada para los receptores de trasplantes de órganos que reciben terapia inmunosupresora es de 20 mg / día; Dependiendo de los cambios en los parámetros lipídicos, la dosis puede aumentarse bajo estricta supervisión médica hasta un máximo de 40 mg por día. En pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o grave, la dosis inicial es de 10 mg / día y la dosis debe ajustarse según los parámetros lipídicos. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, a menos que existan factores de riesgo para los efectos secundarios de los músculos.
Cuando se utiliza una preparación con resinas de unión a ácidos biliares (por ejemplo, colestiramina o colestipol), se debe usar durante 1 hora antes o al menos 4 h después de la administración de la resina. En pacientes que reciben ciclosporina con o sin medicamentos inmunosupresores, el tratamiento debe iniciarse en 20 mg al día, con precaución y aumentando gradualmente a 40 mg.Niños y adolescentes (de 8 a 18 años) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica10 a 20 mg una vez al día en pacientes, con edades de 8 a 13 años, ya que esta población se estudió en dosis superiores a 20 mg, y el 10 - 40 mg en pacientes de 14 a 18 años.
El medicamento se usa una vez al día, preferiblemente por la noche, independientemente de la comida.