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Tratamiento de la hipercolesterolemia hipercolesterolemia primaria adulto (tipo IIa) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como adyuvante de la dieta cuando las recomendaciones dietéticas y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo., aféresis de LDL) o si no se puede depender de otros métodos de tratamiento.Prevención de eventos cardiovasculares. Prevención primaria de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con alto riesgo de este evento, combinado con acciones para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx en plasma después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. La rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en una pequeña medida (alrededor del 10%). Aprox. El 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, aproximadamente 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 19 h. La adquisición de rosuvastatina por las células hepáticas se lleva a cabo mediante OATP-C, un compuesto de transporte en la membrana de la célula hepática.

Formulación está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la rosuvastatina o de otras preparaciones en pacientes con enfermedad hepática activa, incluyendo elevaciones inexplicadas, persistentes de las transaminasas séricas y aumento de más de 3 veces por encima del límite superior de lo normal (ULN) la actividad de uno de ellos pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) en pacientes con miopatía en los pacientes tratados con ciclosporina al mismo tiempo, durante el embarazo, durante la lactancia y pacientes de edad fértil que no usando métodos fiables de anticoncepción. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis. Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fármaco con un fibrato. situaciones de abuso de alcohol que pueden resultar en un aumento de los niveles de rosuvastatina en los orígenes de sangre de Asia, el uso concomitante de fibratos.

Debido al aumento del riesgo de reacciones adversas graves en el riñón en pacientes tratados con 40 mg deberían considerar monitorización de la función renal durante las visitas rutinarias. Se debe tener precaución en el caso de uso concomitante de ezetimiba y HMG-CoA reductasa debido a la posibilidad de casos muy raros de rabdomiólisis. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otros inhibidores o fibratos HMG-CoA reductasa que predispone , abuso de alcohol, mayores de 70 años, situaciones en las que es posible aumentar la concentración de rosuvastatina en el plasma, el uso concomitante de fibratos. En este grupo de pacientes, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento y se debe controlar al paciente durante el tratamiento.Si el paciente tiene una creatina quinasa (CK) significativamente elevada (> 5 x LSN) antes de comenzar el tratamiento, no se debe iniciar el tratamiento. Si se producen dolores musculares inexplicables, debilidad muscular o espasmos musculares, especialmente cuando se acompañan de malestar general o fiebre, se debe determinar la actividad de la CK; El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK están significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación o de otro inhibidor de la reductasa HMG-CoA en la dosis más baja con una estrecha observación del paciente. La miopatía gravemente comprometida inmunológicamente (IMNM) se ha notificado muy raramente durante o después de recibir estatinas, incluida la rosuvastatina. Clínicamente, IMNM se caracteriza por un debilitamiento de los músculos proximales y un aumento en la actividad de CK en suero que persiste a pesar de la interrupción del tratamiento con estatinas. El uso concomitante de derivados inhibidores de la HMG-CoA reductasa de ácido fíbrico (incluyendo gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, agentes antifúngicos tales como azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos aumenta la incidencia de la inflamación y el músculo miopatía. No se recomienda la administración conjunta con gemfibrozil. Debe evaluar los beneficios derivados de los cambios en los niveles de lípidos y los riesgos asociados con el uso de fibratos o ácido nicotínico y rosuvastatina (uso concomitante de 40 mg y fibratos está contraindicado). No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos sugerentes de miopatía o predisposición de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo. Septicemia, hipotensión, cirugía mayor, trauma, metabólica grave, trastornos endocrinos y de electrolitos) . El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El medicamento debe suspenderse o la dosis debe reducirse si el nivel de aminotransferasas es> 3 veces el límite superior normal. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, se debe iniciar el tratamiento apropiado de la enfermedad subyacente antes de la rosuvastatina. Los estudios mostraron una mayor exposición al fármaco en pacientes asiáticos en comparación con los caucásicos. Se ha observado una mayor exposición sistémica a la rosuvastatina en pacientes que toman rosuvastatina en paralelo con varios inhibidores de la proteasa en combinación con ritonavir. Tenga en cuenta tanto una ventaja de la reducción de la concentración de lípidos debido a la utilización de la rosuvastatina en pacientes tratados con inhibidores de la proteasa del VIH, así como la posibilidad de aumentar las concentraciones de rosuvastatina en el plasma durante la iniciación y la titulación de la rosuvastatina en pacientes tratados con inhibidores de la proteasa. No se recomienda el uso concomitante de rosuvastatina con algunos inhibidores de la proteasa si no se ajusta la dosificación de rosuvastatina. Si se sospecha que el paciente desarrolla neumonía intersticial, se debe suspender el tratamiento con estatinas. Las estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y en algunos pacientes con alto riesgo de diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia con severidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (con un nivel de glucosa en ayunas de 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse tanto clínica como bioquímicamente de acuerdo con las directrices nacionales. En pacientes con insuficiencia hepática con puntuación 8 o 9 de Child-Pugh, se observó un aumento en la exposición a rosuvastatina; no hay datos sobre el uso en pacientes del grupo de más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos. Si durante el embarazo la paciente queda embarazada, el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

Frecuentes: diabetes (la frecuencia depende de los factores de riesgo: glucosa en ayunas 5,6-6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión), dolor de cabeza y mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiolisis (con o sin insuficiencia renal aguda). Muy raras: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria, ginecomastia. Conocido: depresión, neuropatía periférica, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, disnea, la diarrea, el síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad necrótica miopatía dependiente inmune, tendones (a veces complicada por ruptura de tendón) y la hinchazón. Se ha observado rosácea en pacientes tratados con rosuvastatina, principalmente de origen tubular. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento. Los datos de los ensayos clínicos y los estudios posteriores a la comercialización no revelaron una relación causal entre la proteinuria y el inicio de la enfermedad renal aguda o progresiva. Se ha observado hematuria en pacientes tratados con rosuvastatina, pero los datos clínicos indican que su frecuencia es baja. Se han observado los siguientes efectos secundarios con algunas estatinas: disfunción sexual; neumonía intersticial, especialmente durante el uso a largo plazo (en casos excepcionales). La incidencia de rabdomiolisis, las reacciones adversas graves de hígado y el riñón (en su mayoría los niveles de transaminasas en suero) es mayor que la dosis de 40 mg.

Por vía oral. Adultos. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento.Tratamiento de hipercolesterolemiaLa dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg una vez al día tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con otros agentes de la estatina, así como en el tratamiento de otros tipos de reductasa HMG-CoA. Durante la determinación de la dosis inicial para cada paciente debe tenerse en cuenta los factores de riesgo de colesterol para enfermedades cardiovasculares, así como el riesgo de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido a la mayor incidencia de reacciones adversas en la dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas, aumentando a una dosis máxima de 40 mg puede ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave se encuentran en alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (particularmente aquellos con hipercolesterolemia familiar) en la que el objetivo esperado de la terapia no se obtuvo después de la dosis de 20 mg. El tratamiento con una dosis de 40 mg debe estar bajo el control de un especialista.Prevención de eventos cardiovasculares20 mg al día. En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), los pacientes de Asia, y los pacientes con factores predisponentes para la dosis de partida miopatía recomendada es de 5 mg. Se recomienda a los pacientes con un polimorfismo genético que puede llevar a una mayor exposición a la rosuvastatina que utilicen una dosis diaria más baja de rosuvastatina. La rosuvastatina es un sustrato para diversas proteínas transportadoras (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía (incluyendo rabdomiolisis) se incrementa cuando rosuvastatina se administra simultáneamente con ciertos fármacos que pueden aumentar la concentración plasmática de rosuvastatina en el plasma debido a la interacción de estas proteínas de transporte (por ejemplo. Con ciclosporina y ciertos inhibidores de la proteasa, incluyendo combinaciones de ritonavir y atazanavir. Cuando sea posible, se deben considerar terapias alternativas y, si es necesario, se debe considerar el tratamiento oportuno con rosuvastatina.En situaciones donde el uso de estos medicamentos junto con rosuvastatina es inevitable, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos de ajustar la dosis de rosiglitaz y la terapia paralela.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.