Índice de drogas

Tratamiento de hipercolesterolemiai. hipercolesterolemia primaria en adultos, adolescentes y niños de 10 años y mayores (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como adyuvante de la dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo. ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. Hipercolesterolemia familiar homocigótica como complemento de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej., Aféresis de LDL) o si otros tratamientos son inapropiados.Prevención de eventos cardiovasculares. Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con alto riesgo de este evento por primera vez, junto con actividades dirigidas a reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene: lactosa, amarillo atardecer, tartrazidina, lak. Además, tabl. 10 mg, 20 mg y 40 mg contienen: Allura AC rojo, lak.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx en plasma después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. La rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en pequeña medida (10%). Aprox. El 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, aproximadamente 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación es de aproximadamente 19 h. La adquisición de rosuvastatina por las células hepáticas se lleva a cabo mediante OATP-C, un compuesto de transporte en la membrana de la célula hepática.

Hipersensibilidad a rosuvastatin o cualquiera de los excipientes. enfermedad hepática activa, incluyendo elevaciones persistentes inexplicadas de las aminotransferasas séricas y aumento de más de 3 veces por encima del límite superior de lo normal (ULN) la actividad de uno de ellos. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Uso simultáneo de ciclosporina. Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis. Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fármaco con un fibrato. abuso de alcohol, situaciones en las que los niveles en sangre pueden aumentar, origen en Asia, uso concomitante de medicamentos del grupo de fibratos.

Debido al riesgo de proteinuria en pacientes tratados con una dosis de 40 mg, se debe considerar la función renal durante las inspecciones de rutina. Si la actividad de creatina quinasa (CK) aumenta significativamente antes del tratamiento (> 5 x LSN), el seguimiento debe realizarse después de 5-7 días; el tratamiento no debe iniciarse si CK> 5 x LSN está en una prueba de control. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiólisis: disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fibrato , abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones donde la concentración de una sustancia activa en el suero puede aumentar, uso simultáneo de drogas del grupo de fibratos.En este grupo de pacientes, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento y se debe controlar al paciente durante el tratamiento. Si se presentan dolores musculares inexplicables, debilidad muscular o calambres musculares, especialmente si se siente mal o tiene fiebre, debe realizarse una prueba de actividad de CK. Si los niveles de CK son significativamente elevados (> 5 x LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤5 x LSN), el tratamiento debe interrumpirse. Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación, u otro inhibidor de reductasa HMG-CoA en la dosis más baja. El paciente debe permanecer bajo un control estricto. Si el paciente no tiene síntomas clínicos, no es necesario controlar la actividad de CK de rutina. Cuando adoptar o después de la recepción de las estatinas, incluyendo rosuvastatina en muy raras miopatía necrótico un inmune (IMNM), caracterizado por debilidad muscular proximal y el aumento de los niveles de CK que persisten después de la interrupción del tratamiento con estatinas. No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos que sugieren miopatía o que predisponen a la insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo, sepsis, trastornos de la hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, metabólica grave, endocrinos y de electrolitos.; ). El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El tratamiento debe interrumpirse o la dosis debe reducirse si las aminotransferasas séricas son más de 3 veces superiores a la ULN. La incidencia de efectos secundarios hepáticos graves es mayor a una dosis de 40 mg. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico, antes del tratamiento se debe tratar la enfermedad subyacente. Los estudios farmacocinéticos han demostrado una mayor exposición al fármaco en pacientes de Asia en comparación con los caucásicos. En caso de sospecha de neumonitis intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. Las estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y en algunos pacientes con alto riesgo de diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia con severidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (pacientes con glucosa en ayunas 5,6-6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con aumento de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las pautas. En pacientes con insuficiencia hepática 8 o 9 puntos en Child-Pugh, un aumento en la exposición sistémica a sujetos (tales pacientes deben ser considerados evaluación de la función renal); no hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes del grupo de más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh. La experiencia de su uso en niños menores de 10 años se limita a un pequeño número de niños (8-10 años) con hipercolesterolemia familiar homocigótica. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 10 años. Crecimiento de peso corporal, índice de masa corporal y la madurez de las características sexuales secundarias por Tanner en niños de 10-17 años de tomar rosuvastatina se limita a 1 año - no detectado efectos sobre el crecimiento, peso, índice de masa corporal o la madurez sexual. La experiencia de uso en niños y adolescentes es limitada, y se desconoce el efecto a largo plazo de la droga (> 1 año) en la pubertad. En los ensayos clínicos en niños y adolescentes que recibieron rosuvastatina durante 52 semanas., Aumento de la creatinina quinasa> 10 x ULN y síntomas musculares siguiente después del ejercicio o aumento de la actividad física se observaron con más frecuencia en comparación con los observados en los ensayos clínicos con los adultos. Tabla. 40 mg no están destinados para su uso en pacientes pediátricos.La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. La formulación comprende los colorantes azoicos - puesta del sol amarillo y tartrazydynę (dosis), y Allura Red (Tabla 10 mg, tabl Tabla 20 mg 40 mg...) Que puede causar reacciones alérgicas.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos. Si durante el embarazo la paciente queda embarazada, el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

Frecuentes: diabetes (la frecuencia depende de los factores de riesgo: nivel de glucosa en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos en la sangre, hipertensión en la historia), dolor de cabeza y mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo edema angioneurótico), pancreatitis, aumento de los niveles de aminotransferasas hepáticas, miopatía (miositis), rabdomiolisis (con o sin insuficiencia renal aguda). Muy raras: polineuropatía, deterioro de la memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria, ginecomastia. No conocida: la depresión, neuropatía periférica, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, falta de aliento, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, miopatía necrótica dependiente inmune, edema. Se ha observado rosácea en pacientes tratados con rosuvastatina, principalmente de origen tubular. En la mayoría de los casos, la proteinuria disminuye o desaparece durante el tratamiento. Los datos de los ensayos clínicos y la experiencia posterior a la comercialización no mostraron que la proteinuria precediera al inicio de la enfermedad renal aguda o progresiva. Se ha observado hematuria en pacientes tratados con rosuvastatina, pero los datos clínicos indican que su frecuencia es baja. Los pacientes tratados con rosuvastatina tienen un aumento dependiente de la dosis en la actividad creatina quinasa; en la mayoría de los casos fue leve, asintomático y transitorio; si aumenta la creatina quinasa (> 5 x LSN), el tratamiento debe suspenderse. Se han observado los siguientes efectos secundarios con algunas estatinas: disfunción sexual; neumonía intersticial, especialmente durante el tratamiento a largo plazo (casos aislados), enfermedades de los tendones, a veces complicadas por la ruptura. La incidencia de rabdomiolisis, las reacciones adversas graves de hígado y el riñón (en su mayoría los niveles de transaminasas en suero) es mayor que la dosis de 40 mg.

Por vía oral. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento.Tratamiento de hipercolesterolemiaLa dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg una vez al día tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con otros agentes de la estatina, así como en el tratamiento de otros tipos de reductasa HMG-CoA. Durante la determinación de la dosis inicial para cada paciente debe tenerse en cuenta los factores de riesgo de colesterol para enfermedades cardiovasculares, así como el riesgo de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido a la mayor incidencia de reacciones adversas en la dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas, aumentando a una dosis máxima de 40 mg puede ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave se encuentran en alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (particularmente aquellos con hipercolesterolemia familiar) en la que el objetivo esperado de la terapia no se obtuvo después de la dosis de 20 mg. Los pacientes tratados con 40 mg deben permanecer bajo control de rutina. Se recomienda que la introducción de una dosis de 40 mg esté bajo el control de un especialista.Prevención de eventos cardiovasculares20 mg al día.Niños y adolescentes 10-17 años (niños en la fase II y siguientes según la escala de Tanner, niñas al menos un año después de la primera menstruación) - solo tabl. 5 mg, 10 mg y 20 mg, el tratamiento debe ser realizado por un médico especialista. En pacientes pediátricos con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, la dosis inicial habitual es de 5 mg al día; el rango de dosis habitual es de 5-20 mg una vez al día.La escalada de dosis se debe basar en la respuesta individual y la tolerancia al tratamiento. No se ha estudiado la eficacia y la seguridad de las dosis superiores a 20 mg en este grupo de edad. En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), los pacientes de Asia y en pacientes con factores de riesgo de miopatía dosis inicial recomendada es de 5 mg. Se recomienda a los pacientes con un polimorfismo genético que puede llevar a una mayor exposición a la rosuvastatina que utilicen una dosis diaria más baja de rosuvastatina. La rosuvastatina es un sustrato para diversas proteínas transportadoras (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía (incluyendo rabdomiolisis) se incrementa cuando rosuvastatina se administra simultáneamente con ciertos fármacos que pueden aumentar la concentración plasmática de rosuvastatina en el plasma debido a la interacción de estas proteínas de transporte (por ejemplo. Con ciclosporina y ciertos inhibidores de la proteasa, incluyendo combinaciones de ritonavir y atazanavir. lopinavir y (o) de tipranavir. Siempre que sea posible, se debe considerar el uso de medicinas alternativas, y si es necesario, considerar el tratamiento temporal con rosuvastatina. En situaciones en las que el uso de estos medicamentos al mismo tiempo que la rosuvastatina es imposible evitar, usted debe considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos de ajuste de dosis de rosuvastatina y terapia paralela.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas. Tabla. 20 mg y tabl. 40 mg se pueden dividir en dos dosis iguales.