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hipercolesterolemia primaria en adultos, adolescentes y niños de 10 años o más (tipo IIa, con la excepción de la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como terapia adyuvante a la dieta cuando la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (ejercicio físico, por ejemplo. , pérdida de peso) es insuficiente. hipercolesterolemia familiar homocigótica como terapia adjunta a la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo., aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados. Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con alto riesgo de este evento por primera vez, junto con actividades dirigidas a reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio; las tabletas contienen lactosa.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima reductasa de la HMG-CoA la tasa de determinación de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. Se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en pequeña medida (10%). Alrededor del 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, alrededor del 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 19 horas.

Hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes de la preparación. enfermedad hepática activa, incluyendo elevaciones persistentes inexplicadas de las transaminasas séricas y aumento de más de 3 veces por encima del límite superior de lo normal (ULN) la actividad de uno de ellos. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Tratamiento simultáneo con cyclosporin. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos. Además, la dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis; Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fármaco con un fibrato. abuso de alcohol, situaciones en las que los niveles en sangre pueden aumentar, origen asiático, uso concomitante de fibratos.

La rosuvastatina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos predisponente , abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones en las que los niveles sanguíneos pueden aumentar (p. ej., en pacientes asiáticos con aumento de la exposición a la rosuvastatina). El riesgo de miopatía también se puede aumentar mediante la administración concomitante de rosuvastatina de: gemfibrozil (no se utiliza en combinación), otros derivados del ácido fíbrico (precaución, no se utilizan en combinación en pacientes tratados con rosuvastatina en una dosis de 40 mg), ácido nicotínico, ezetimiba inhibidores (precaución), proteasas (no se usan juntas), ciclosporina (no se usan juntas). En grupos de pacientes con un mayor riesgo de miopatía, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento, y se debe controlar al paciente durante el tratamiento.Antes de iniciar el tratamiento con rosuvastatina, se debe medir la creatina quinasa (CK); si se aumenta significativamente (> 5 x ULN), se debe realizar un seguimiento después de 5-7 días. El tratamiento no debe iniciarse si el control CK> 5 x ULN. Si experimenta dolor muscular inexplicable, debilidad muscular o calambres musculares durante el tratamiento con rosuvastatina, especialmente si se siente mal o tiene fiebre, realice una prueba de CK; El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK están significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación o de otro inhibidor de la reductasa HMG-CoA en la dosis más baja y la estrecha observación del paciente. Si el paciente no tiene síntomas clínicos, no es necesario controlar la actividad de CK de rutina. No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos sugerentes de miopatía o predisposición de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo. Sepsis, hipotensión, cirugía mayor, trauma, metabólica grave, endocrino y electrolito convulsiones incontroladas) . El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El tratamiento debe interrumpirse o reducirse la dosis, si los niveles de aminotransferasa más de 3 veces mayor que el ULN. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico antes del tratamiento debe ser tratada la enfermedad subyacente. Debido al mayor riesgo de proteinuria, los pacientes sometidos a 40 mg deben considerarse para controlar la función renal durante las visitas de seguimiento de rutina. Si un paciente es sospechoso de enfermedad pulmonar intersticial (que se manifiesta como falta de aliento, tos seca, deterioro de la salud en general - la fatiga, pérdida de peso, fiebre), la terapia con estatinas se debe interrumpir. Las estatinas pueden causar un aumento en la glucosa en sangre y en algunos pacientes en riesgo de desarrollar diabetes puede causar hiperglucemia, que requiere un cuidado adecuado de la diabetes. Sin embargo, este riesgo no debe ser una razón para la interrupción del tratamiento con estatinas, ya que los beneficios de reducir el riesgo de trastornos vasculares debido al uso de estatinas son mayores. Pacientes en riesgo (con un nivel de glucosa en ayunas de 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse tanto clínica como bioquímicamente de acuerdo con las directrices nacionales. La experiencia con el uso de rosuvastatina en niños de <10 años se limita a un pequeño número de pacientes (con edades comprendidas entre 8 y 10 años) con hipercolesterolemia familiar homocigótica, por lo que el medicamento no está recomendado para uso en niños de <10 años. Debido a la presencia de lactosa, el medicamento no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Frecuentes: diabetes (prevalencia según los factores de riesgo: nivel de glucosa en ayunas ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², Aumento de los triglicéridos, historia de hipertensión), dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía (incluyendo miositis) y rabdomiólisis. Muy raras: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria, ginecomastia. Frecuencia desconocida: depresión, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, disnea, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, edema.Los pacientes tratados con rosuvastatina observaron con proteinuria (predominantemente tubular, particularmente en pacientes tratados con dosis altas y se encontró que no Proteinuria predictivo de la enfermedad renal aguda o progresiva); aumento en la actividad de creatina quinasa. Algunas estatinas se han reportado efectos secundarios siguientes: disfunción sexual, enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el uso a largo plazo), trastorno de tendón (en algunos casos complicados por la ruptura del tendón). La incidencia de rabdomiolisis, reacciones adversas graves de los riñones y el hígado es mayor después de una dosis de 40 mg. En niños y adolescentes, se observó un aumento de CK> 10 x LSN y síntomas musculares con mayor frecuencia que en pacientes adultos.

Por vía oral. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento. Antes y durante el tratamiento, el paciente debe usar una dieta para reducir el colesterol.Tratamiento de hipercolesterolemiaInicialmente 5-10 mg una vez al día, tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con otros medicamentos con estatinas, así como en tratados otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido a la mayor incidencia de reacciones adversas en la dosis de 40 mg, una dosis que debe ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave (con la excepción de la hipercolesterolemia familiar heterocigota), se encuentran en alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (especialmente, los pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica) en el que el objetivo esperado del tratamiento no se ha logrado después de 20 mg. El tratamiento con una dosis de 40 mg debe realizarse bajo la supervisión de un especialista.Prevención de eventos cardiovasculares20 mg al día.Grupos especiales de pacientes. En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min) en pacientes con factores predisponentes para miopatía, y los pacientes de raza asiática dosis inicial recomendada es de 5 mg.niños: el uso del medicamento en niños debe ser llevado a cabo por un especialista; no se recomienda el uso de medicamentos en niños <10 años.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin alimentos.