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Tratamiento de hipercolesterolemia. En los adultos, adolescentes y niños de edades ≥ 10 años de edad o mayores con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como adyuvante de la dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica como dieta adyuvante o otros tipos de tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si este tipo de tratamiento es apropiado.Prevención de eventos cardiovasculares: en pacientes que están en alto riesgo para el primer evento cardiovascular, además de la corrección de otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg o 20 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa. Tabla. 5 mg contienen amarillo atardecer. Tabla. 10 mg, 20 mg contienen azorubina (lago de aluminio).

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima reductasa de la HMG-CoA la tasa de determinación de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. Se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en pequeña medida (10%). Como en el caso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la captación de rosuvastatina por las células hepáticas se realiza por OATP- C - compuesto de transporte en la membrana de las células hepáticas; este es un compuesto importante en el proceso de eliminación de rosuvastatina en el hígado. Alrededor del 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, alrededor del 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 19 horas.

Hipersensibilidad a la rosuvastatina u otros componentes de la preparación. enfermedad hepática activa, incluyendo elevaciones persistentes inexplicadas de las transaminasas séricas y aumento de más de 3 veces por encima del límite superior de lo normal (ULN) la actividad de uno de ellos. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Tratamiento simultáneo con cyclosporin. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos. Además, la dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiolisis; Estos incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otro inhibidor de la reductasa de HMG-CoA reductasa o un fármaco con un fibrato. abuso de alcohol, situaciones en las que los niveles en sangre pueden aumentar, origen asiático, uso concomitante de fibratos.

La rosuvastatina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, paciente musculares hereditarios o miembros de su familia, los síntomas de daño muscular después del uso de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos predisponente , abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones en las que los niveles sanguíneos pueden aumentar (p. ej., en pacientes asiáticos con aumento de la exposición a la rosuvastatina). El riesgo de miopatía puede aumentarse también en el caso de las interacciones simvastatina con otros fármacos (interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas; véase también contraindicaciones e interacciones).En grupos de pacientes con un mayor riesgo de miopatía, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento, y se debe controlar al paciente durante el tratamiento. Antes de iniciar el tratamiento con rosuvastatina, se debe medir la creatina quinasa (CK); si se aumenta significativamente (> 5 x ULN), se debe realizar un seguimiento después de 5-7 días. El tratamiento no debe iniciarse si el control CK> 5 x ULN. Si en el curso de la rosuvastatina experiencia en el tratamiento del dolor muscular inexplicable, debilidad muscular o calambres musculares, sobre todo si se acompaña de fiebre y malestar, marca CK. El tratamiento debe interrumpirse si los niveles de CK están significativamente elevados (> 5 veces el LSN) o si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de rosuvastatina o de otro inhibidor de la reductasa HMG-CoA en la dosis más baja y la estrecha observación del paciente. Si el paciente no tiene síntomas clínicos, no es necesario controlar la actividad de CK de rutina. casos muy raros de miopatía necrótico un inmune que se caracteriza debilidad muscular proximal clínicamente estables y un aumento de CK durante el tratamiento o después de la interrupción de la rosuvastatina; adicionalmente, exámenes neuromusculares y serológicos pueden ser necesarios; puede ser necesario el tratamiento con inmunosupresores. No debe ser utilizado si el paciente tiene, síntomas graves agudos sugerentes de miopatía o predisposición de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo. sepsis, hipotensión, cirugía mayor, traumatismo, metabólica grave, endocrinos y de electrolitos o incontrolados convulsiones ). El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El tratamiento debe interrumpirse o reducirse la dosis, si los niveles de aminotransferasa más de 3 veces mayor que el ULN. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico antes del tratamiento debe ser tratada la enfermedad subyacente. Debido al mayor riesgo de proteinuria, los pacientes sometidos a 40 mg deben considerarse para controlar la función renal durante las visitas de seguimiento de rutina. Si un paciente es sospechoso de enfermedad pulmonar intersticial (que se manifiesta como falta de aliento, tos seca, deterioro de la salud en general - la fatiga, pérdida de peso, fiebre), la terapia con estatinas se debe interrumpir. Pacientes en riesgo (con un nivel de glucosa en ayunas de 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse tanto clínica como bioquímicamente de acuerdo con las directrices nacionales. La experiencia con el uso de rosuvastatina en niños de <10 años se limita a un pequeño número de pacientes (con edades comprendidas entre 8 y 10 años) con hipercolesterolemia familiar homocigótica, por lo que el medicamento no está recomendado para uso en niños de <10 años. La experiencia con respecto al uso de rosuvastatina en niños y adolescentes de 10 a 17 años está limitada a un año de uso; . Después de 52 semanas de tratamiento no fue efectos sobre el crecimiento, el peso corporal, el IMC o la madurez sexual, pero el efecto a largo plazo de rosuvastatina (> 1 año) en la pubertad no se conoce detectado; un aumento de la creatina quinasa> 10 x LSN y síntomas musculares después del ejercicio siguiente o el aumento de la actividad física se observaron con mayor frecuencia en niños y adolescentes en comparación con los pacientes adultos. Drogas (todas las dosis) contiene lactosa y no se debe utilizar en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. 5 mg contienen amarillo atardecer, y tabl. 10 mg y 20 mg contienen azorubina; ambas sustancias pueden causar reacciones alérgicas.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Frecuentes: diabetes (principalmente en pacientes cuya glucosa en ayunas es ≥5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión), dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolor muscular, astenia. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluido el edema angioneurótico), pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía y rabdomiolisis. Muy raras: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, dolor en las articulaciones, hematuria, ginecomastia. Frecuencia desconocida: depresión, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, disnea, diarrea, síndrome de Stevens-Johnson, edema. Los pacientes tratados con rosuvastatina observaron con proteinuria (predominantemente tubular, particularmente en pacientes tratados con dosis altas y se encontró que no Proteinuria predictivo de la enfermedad renal aguda o progresiva); aumento en la actividad de creatina quinasa. Algunas estatinas también informaron disfunción sexual, enfermedad pulmonar intersticial (especialmente durante el uso a largo plazo), disfunción del tendón, a veces con complicaciones debido a la ruptura. La incidencia de rabdomiolisis, reacciones adversas graves de los riñones y el hígado es mayor después de una dosis de 40 mg.

Por vía oral. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento. Antes y durante el tratamiento, el paciente debe usar una dieta para reducir el colesterol. Inicialmente 5-10 mg una vez al día, tanto en pacientes que no han sido tratados previamente con otros medicamentos con estatinas, como en aquellos tratados con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido al aumento de la incidencia de las reacciones adversas a la dosis de 40 mg, una dosis que debe ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia severa se encuentran en alto riesgo de enfermedades del sistema cardiovascular (especialmente, los pacientes con hipercolesterolemia familiar), que no pudieron lograr el propósito previsto de la terapia después de 20 mg. El tratamiento con una dosis de 40 mg debe realizarse bajo la supervisión de un especialista.niños. El uso de la droga en niños debe ser llevado a cabo por un especialista. Niños y adolescentes de 10 a 17 años (niños en fase II y siguientes según la escala Tanner y niñas al menos un año después de la primera menstruación): para niños y adolescentes con hipercolesterolemia heterocigótica familiar, la dosis inicial recomendada habitual es de 5 mg una vez al día. El ajuste de la dosis se debe llevar a cabo gradualmente dependiendo de la respuesta individual y la tolerancia del paciente al tratamiento según lo recomendado por el tratamiento pediátrico. El rango de dosis habituales es de 5-20 mg una vez al día. La eficacia y seguridad de dosis> 20 mg en este grupo de edad no ha sido estudiada. No use una dosis de 40 mg. No se recomienda el uso del medicamento en niños <10 años.Grupos especiales de pacientes. En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min) en pacientes con factores predisponentes para miopatía, y los pacientes de raza asiática dosis inicial recomendada es de 5 mg.Método de administración. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin alimentos.