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Tratamiento de hipercolesterolemia. hipercolesterolemia primaria en adultos, adolescentes y niños de 10 años o más (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIb) -. como un complemento de la dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, formación físico, pérdida de peso) es insuficiente. Homocigota hipercolesterolemia familiar - (. Por ejemplo, aféresis de LDL) como adyuvante de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes o si tales tratamientos son inadecuados.Prevención de eventos cardiovasculares mayores: en pacientes con riesgo para el primer evento cardiovascular evaluado como alto junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg de rosuvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. Aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de las células del hígado, facilitando la captación de LDL y el catabolismo, inhibe la producción de VLDL en el hígado, lo que lleva a una reducción en la cantidad total de VLDL y LDL. Después de la administración oral, Rosuvastatin alcanza C_máx en plasma después de aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 20%. La rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en aproximadamente el 90%. Se metaboliza en pequeña medida (10%). Aprox. El 90% de la rosuvastatina se excreta sin cambios con las heces (tanto absorbidas como no absorbidas). La parte restante se excreta en la orina, aproximadamente 5% en forma inalterada. T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 20 horas.

Hipersensibilidad a rosuvastatin o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa, que incluye elevaciones persistentes inexplicables en las transaminasas séricas, que excede el límite superior de la normalidad (ULN) en 3 veces. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Miopatía. Uso simultáneo de ciclosporina. Embarazo, período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo. La formulación de 30 y 40 mg está contraindicada en pacientes con agentes que promueven la miopatía (rabdomiólisis). Estos factores incluyen: insuficiencia moderada renal (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), hipotiroidismo, enfermedad muscular o la presencia de heredado músculo enfermedades historia de personal o familiar, historia de daño muscular pasado después de la aplicación de otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa o fibratos, abuso de alcohol, situaciones donde es posible aumentar la concentración de rosuvastatina en plasma, origen de Asia, uso simultáneo de fibratos.

Se debe tener precaución en el caso de uso concomitante de ezetimiba y HMG-CoA reductasa debido a la posibilidad de casos muy raros de rabdomiólisis. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con factores predisponentes para miopatía o rabdomiólisis, como la disfunción renal, hipotiroidismo, enfermedad muscular o la presencia de enfermedades musculares heredadas en la historia personal o familiar, historia de daño muscular en el pasado, el uso de otros HMG CoA o fibratos, abuso de alcohol, edad> 70 años, situaciones en las que es posible aumentar la concentración de rosuvastatina en plasma, el uso concomitante de fibratos. En este grupo de pacientes, se deben considerar el riesgo y los posibles beneficios del tratamiento y se debe controlar al paciente durante el tratamiento. Si el paciente tiene una creatina quinasa (CK) significativamente elevada (> 5 x LSN) antes de comenzar el tratamiento, no se debe iniciar el tratamiento. Si se producen dolores musculares inexplicables, debilidad muscular o espasmos musculares, especialmente cuando se acompañan de malestar general o fiebre, se debe determinar la actividad de la CK; el tratamiento debe suspenderse,si los niveles de CPK se incrementan de manera significativa (> 5 veces el LSN), o si los síntomas musculares son graves y causan molestias durante las actividades diarias (incluso si CK ≤ 5 veces el LSN). Después de la desaparición de los síntomas clínicos y reducir la CK a la normalidad puede considerarse re-uso de la preparación en la dosis más baja con una estrecha observación del paciente. Al adoptar o después de la recepción de las estatinas, incluyendo rosuvastatina en muy rara miopatía necrótico una inmunológico (IMNM - inmune necrótico miopatía dependiente). IMNM clínicamente caracteriza por debilidad muscular de los extremos proximal y la creatina quinasa en suero que persisten después del cese del tratamiento con estatinas. El uso concomitante de derivados inhibidores de la HMG-CoA reductasa de ácido fíbrico (incluyendo gemfibrozil), ciclosporina, ácido nicotínico, agentes antifúngicos tales como azoles, inhibidores de la proteasa y antibióticos macrólidos aumenta la incidencia de la inflamación y el músculo miopatía. No se recomienda la administración conjunta con gemfibrozil. Debe evaluar los beneficios derivados de los cambios en los niveles de lípidos y los riesgos asociados con el uso de fibratos o niacina y rosuvastatina (uso concomitante de 30 mg y 40 mg, y fibratos está contraindicado). No se recomienda la administración concomitante con ácido fusídico debido a la posibilidad de rabdomiolisis. El tratamiento con estatinas debe suspenderse mientras se toma y se vuelve a utilizar 7 días después de la última dosis de ácido fusídico. No debe ser utilizado si el paciente tiene síntomas de aguda, miopatía grave o situación que predisponen la aparición de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo. Septicemia, hipotensión, cirugía mayor, trauma, metabólica grave, trastornos endocrinos y de electrolitos) . El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Se recomienda que las pruebas de función hepática se realicen antes del tratamiento y 3 meses después de su inicio. El medicamento debe suspenderse o la dosis debe reducirse si el nivel de aminotransferasas es> 3 veces el límite superior normal. En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome nefrótico antes del tratamiento debe ser tratada la enfermedad subyacente. Los estudios mostraron una mayor exposición al fármaco en pacientes asiáticos en comparación con la raza blanca. Debido al riesgo de aumento de la exposición sistémica a la rosuvastatina necesario tener en cuenta el beneficio de la reducción de los lípidos del suero de la utilización de rosuvastatina en pacientes con inhibidores de la proteasa del VIH, así como la posibilidad de aumentar las concentraciones de rosuvastatina en el plasma durante la iniciación y la titulación de la rosuvastatina en pacientes tratados con inhibidores de la proteasa. No se recomienda el uso concomitante de rosuvastatina con inhibidores de la proteasa a menos que se ajuste la dosis de rosuvastatina. Si se sospecha que un paciente desarrolla una enfermedad pulmonar intersticial, se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (glucemia en ayunas 5.6-6.9 mmol / L, IMC> 30 kg / m², Aumento de los niveles en sangre de triglicéridos, historia de hipertensión) deben ser objeto de tanto en el diagnóstico clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices nacionales, debido al aumento del riesgo de diabetes. En pacientes con insuficiencia hepática con puntuación 8 o 9 de Child-Pugh, se observó un aumento en la exposición a rosuvastatina; no hay datos sobre el uso en pacientes del grupo de más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh. La experiencia en pacientes pediátricos se limita a un pequeño número de niños (8-17 años) con hipercolesterolemia familiar homocigótica. Clasificación de crecimiento, aumento del peso corporal, índice de masa corporal y la madurez de las características sexuales secundarias por Tanner en niños de 6-17 años de edad tratados con rosuvastatina se limita a dos años - no detectado efectos sobre el crecimiento, peso, índice de masa corporal o la madurez sexual. Tabla. 30 mg y 40 mg no son adecuados para su uso en niños y adolescentes. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos. Si durante el embarazo la paciente queda embarazada, el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

Frecuentes: diabetes (principalmente en pacientes con glucosa en ayunas ≥ 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m²), dolor y mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dolores musculares, debilidad. Poco frecuentes: prurito, erupción cutánea, urticaria. Raras: trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), pancreatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiolisis (con o sin insuficiencia renal aguda). Muy raras: polineuropatía, pérdida de memoria, ictericia, hepatitis, artralgia, hematuria, ginecomastia. No conocida: la depresión, neuropatía periférica, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), tos, falta de aliento, diarrea, Stevens-Jonhson, miopatía necrótica dependiente inmune, trastorno de tendón a veces complicada por los tendones de ruptura, hinchazón. Se ha observado rosácea en pacientes tratados con rosuvastatina (principalmente de origen tubular), particularmente en pacientes tratados con dosis altas; no se encontró proteinuria que preceda al inicio de la enfermedad renal aguda o progresiva. Efectos secundarios reportados con algunas estatinas: disfunción sexual; casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente durante el tratamiento a largo plazo. La incidencia de rabdomiolisis, eventos renales y hepáticos severos (que principalmente involucran niveles aumentados de aminotransferasas) es mayor con una dosis de 40 mg. Se observó una mayor creatinina quinasa> 10 x LSN y síntomas musculares después del ejercicio o aumento de la actividad física con mayor frecuencia en niños y adolescentes en comparación con los adultos. En otros aspectos, el perfil de seguridad de la rosuvastatina en niños y adolescentes fue similar al de los pacientes adultos.

Por vía oral. La dosificación debe determinarse individualmente, de acuerdo con las recomendaciones actuales, según el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento.Tratamiento de hipercolesterolemiaLa dosis inicial recomendada es de 5-10 mg una vez al día tanto en pacientes que no fueron tratados previamente con otros agentes de la estatina, así como en el tratamiento de otros tipos de reductasa HMG-CoA. Durante la determinación de la dosis inicial para cada paciente debe tenerse en cuenta los factores de riesgo de colesterol para enfermedades cardiovasculares, así como el riesgo de efectos secundarios. Si es necesario, la dosis puede aumentar después de 4 semanas de tratamiento. Debido a la mayor incidencia de reacciones adversas en la dosis de 40 mg en comparación con dosis más bajas, el aumento de la dosis a 30 mg o hasta una dosis máxima de 40 mg puede ser considerada sólo para los pacientes con hipercolesterolemia grave se encuentran en alto riesgo de tener cardiovascular (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no lograron el objetivo deseado de la terapia después de 20 mg. La introducción de una dosis de 30 mg o 40 mg debe realizarse bajo la supervisión de un médico.Prevención de eventos cardiovasculares20 mg al día. En personas de edad avanzada (> 70 años) de los pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml / min), los pacientes de Asia y en pacientes con factores de riesgo de miopatía dosis inicial recomendada es de 5 mg. Niños y adolescentes de 6 a 17 años (en la fase II y V según la escala de Tanner): solo tabl. 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg, el tratamiento debe ser realizado por un médico especialista. En niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica de entre 6 y 9 años, el rango de dosis habitual es de 5 a 10 mg por día; en la edad de 10-17 años, el rango de dosis es de 5-20 mg una vez al día. No se han estudiado la eficacia y la seguridad de las dosis superiores a 10 mg a la edad de 6-9 años y superiores a 20 mg a la edad de 10-17 años. El aumento en la dosis debe basarse en la respuesta individual y la tolerancia al tratamiento. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años. Se recomienda a los pacientes con un polimorfismo genético que puede conducir a una mayor exposición a la rosuvastatina que utilicen una dosis diaria más baja de rosuvastatina. La rosuvastatina es un sustrato para diversas proteínas transportadoras (por ejemplo, OATP1B1 y BCRP).El riesgo de miopatía (incluyendo rabdomiolisis) se incrementa cuando rosuvastatina se administra junto con otros fármacos que pueden aumentar la concentración plasmática de rosuvastatina en el plasma debido a la interacción de estas proteínas de transporte (por ejemplo. Con ciclosporina y varios inhibidores de la proteasa, incluyendo una combinación de ritonavir y atazanavir. lopinavir y (o) de tipranavir. Siempre que sea posible, se debe considerar el uso de medicinas alternativas, y si es necesario, considerar la interrupción temporal del tratamiento con rosuvastatina. En situaciones en las que el uso de estos medicamentos junto con rozuwastayną es imposible evitar, usted debe considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos del ajuste de dosis de rosuvastatina y terapia paralela.El método de administración. La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.