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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta como un complemento de la dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros tratamientos disminuir los lípidos (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si tales métodos son inadecuada. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en los pacientes con manifiesto aterosclerótica cardiovascular o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol total, como un adjunto a la corrección de otros factores de riesgo y complementar otros tratamientos para prevenir enfermedades cardíacas y vasculares.

1 tabl POWL. contiene 20 mg o 40 mg de simvastatina (y 131,46 mg o 262,92 mg de lactosa, respectivamente).

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. La inhibición de esta enzima reduce la síntesis de colesterol en el nivel de conversión de HMG-CoA a mevalonato. Simvastatina también da como resultado la inducción del receptor de LDL, que conduce a un incremento en el catabolismo de LDL-colesterol. La simvastatina reduce el colesterol total en sangre, LDL y VLDL y los triglicéridos, y también causa un pequeño aumento en el colesterol HDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. La simvastatina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la comida no afectó a la absorción. Una absorción significativa es en el hígado (efecto de primer paso). Menos del 5% de la dosis está circulando como un metabolito activo. La concentración máxima del inhibidor activo en el plasma se alcanza aproximadamente 1-2 horas después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o elevación persistente e inexplicable de las transaminasas sanguíneas. El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 (medicamentos que aumentan el AUC de simvastatina aproximadamente 5 veces o más), tales como itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, inhibidores de proteasas del VIH (por ejemplo. Nelfinavir), boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol. El embarazo. Período de lactancia.

Se utiliza con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: los pacientes en los de edad avanzada (más de 65 años), con insuficiencia renal, con un hipotiroidismo refractario o sin tratar con trastornos hereditarios de la historia muscular (incluyendo antecedentes familiares) en pacientes que han experimentado abuso de músculo o alcohol en el pasado con estatinas o fibratos. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. Usar con precaución en pacientes con diabetes y daño hepático. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico.

No ser utilizado en mujeres embarazadas, planea quedar embarazada o en aquellos en los que se sospecha un embarazo porque la madre simvastatina tratamiento puede reducir la concentración de mevalonato fetal que es un precursor de la biosíntesis del colesterol. No se sabe si simvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche materna - no debe utilizarse durante la lactancia, debido al potencial de reacciones adversas graves en el lactante.

Raras: anemia, dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía - a menudo a una dosis de 80 mg (miositis), rabdomiolisis (con o sin insuficiencia renal aguda), dolor muscular, calambres musculares, debilidad y síntomas de hipersensibilidad (angioedema, síndrome similar al lupus, músculo tipo dolor reumatoide dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia , eosinofilia, aceleró ESR, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, enrojecimiento, dificultad en la respiración, malestar), el aumento de las transaminasas séricas (ALT, AST, GGT), el aumento de ALP, CPK en sangre Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática (fatal y fatal). No conocida: depresión, enfermedad pulmonar intersticial, tendinopatía (a veces complicada por los tendones de ruptura), ruptura de tendones, la disfunción eréctil. Los pacientes que toman estatinas, incluida la simvastatina, han informado aumentos en la HbA1c y en la glucemia en ayunas. También había casos raros de deterioro cognitivo en pacientes que toman estatinas, incluyendo simvastatina (por ejemplo, pérdida de memoria, falta de memoria, amnesia, deterioro de la memoria, confusión.); los trastornos informantes fueron generalmente leves y se resolvieron después de suspender el tratamiento con estatinas; observada variable en el tiempo hasta el inicio (desde 1 día hasta varios años) y el alivio de los síntomas (mediana de 3 semanas.). Los efectos secundarios característicos de las estatinas:. trastornos del sueño (incluyendo pesadillas), disfunción sexual, la diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo, es decir la concentración de glucosa en ayunas ≥ sangre 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión). No se conoce ningún efecto a largo plazo symwastatynyna maduración física, intelectual y sexual de niños y adolescentes.

Por vía oral.El rango de dosis es de 5-80 mg / día. Si es necesario, la dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta un máximo de 80 mg / día. Dosis de 80 mg por día se recomienda sólo en pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares de que no logran el propósito del tratamiento con una dosis menor. El paciente debe usar una dieta estándar baja en colesterol, que debe continuarse durante el tratamiento.hipercolesterolemia10-20 mg una vez al día; si es necesario para reducir la concentración de colesterol LDL> 45% de la dosis inicial puede ser 20-40 mg una vez al día.Hipercolesterolemia homocigota familiar: 40 mg una vez al día.Prevención de enfermedades cardiovasculares20-40 mg una vez al día.Tratamiento combinado con otros medicamentosLa simvastatina no debe tardar menos de 2 horas antes o menos de 4 h después de la administración de secuestrantes de ácidos biliares. En caso de tratamiento simultáneo con fibratos (con la excepción de gemfibrozil - contraindicada o fenofibrato), la dosis de simvastatina puede no ser> 10 mg / día. Los pacientes que toman con amiodarona simvastatina, Verapamil, diltiazem, amlodipina o la dosis puede no simvastatina de> 20 mg / día.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal grave (CCR <30 ml / min) se debe considerar cuidadosamente para simvastatina> 10 mg / día y, si es necesario, iniciar el tratamiento con mucho cuidado. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada o en pacientes de edad avanzada.Niños y adolescentes de 10 a 17 años (Niños ≥IIst Por Tanner y niñas al menos un año desde la menarquia.) Con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. El rango de dosis recomendado es 10-40 mg / día. La dosis más grande recomendada es de 40 mg por día. Las dosis deben individualizarse de acuerdo con la meta recomendada de la terapia como lo recomienda el tratamiento de niños y adolescentes. La dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas. Se debe usar la dieta apropiada. Existe una experiencia limitada en el uso de simvastatina en niños prepúberes.Método de administración. El medicamento debe tomarse una vez al día, por la noche. Las tabletas se pueden dividir en dosis iguales.