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El tratamiento de la hipercolesterolemia con altas concentraciones de LDL manteniendo dieta cuando la dieta sola, y otros tratamientos no farmacológicos han demostrado ser insuficientes. El tratamiento de la hipercolesterolemia en pacientes con enfermedad coronaria que caen en el alto riesgo de muerte por ataque al corazón, mientras que el mantenimiento de la dieta y otros tratamientos no farmacológicos.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiólisis: pacientes en ancianos (más de 70 años) con insuficiencia renal, hipotiroidismo descompensada, con enfermedades musculares hereditarias de la historia (incluyendo la familia), en pacientes con una historia la administración de estatinas o fibratos causó efectos secundarios en los músculos y abuso de alcohol en los pacientes. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico. Se debe tener especial cuidado en pacientes que experimentan elevadas transaminasas séricas. Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de la preparación no se debe utilizar en niños y adolescentes. En casos raros, principalmente durante el tratamiento a largo plazo, se han notificado casos de neumonía intersticial después del uso de ciertas estatinas.Los síntomas pueden ir acompañados de falta de aliento, tos, expectoración y sin deterioro del estado general de salud (fatiga, pérdida de peso y fiebre). Si se sospecha que el paciente tiene enfermedad pulmonar intersticial, la simvastatina debe suspenderse. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiólisis con o sin insuficiencia renal, dolor muscular, calambres musculares, polimiositis, astenia, aumento de las transaminasas séricas (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-glutamil transpeptidasa), aumentaron los niveles de fosfatasa alcalina, el aumento de los niveles de CPK. En casos raros, los síntomas informados de la presunta hipersensibilidad (angioedema, síndrome similar al lupus, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la VSG, la inflamación y el dolor en las articulaciones, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, rubor, disnea y sentirse mal). Muy raro: hepatitis. Mientras que el uso de ciertas estatinas se registraron: trastornos del sueño, incluyendo insomnio y pesadillas, pérdida de memoria, la destrucción sexual, depresión, rara vez neumonía intersticial (especialmente durante el tratamiento a largo plazo).

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: la dosis inicial recomendada es de 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario para reducir la concentración de LDL-C por encima y 45% de la dosis inicial puede ser 20-40 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis debe ser ajustada a intervalos de 4 semanas. Para un máximo de 80 mg una vez al día. La dosis de 80 mg solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares.Prevención de eventos del sistema cardiovascularLa dosis recomendada es de 20 a 40 mg al día, por la noche. El tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio. Los ajustes de dosis deben hacerse como se describe arriba.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar más de 2 horas antes o más de 4 horas después del tratamiento con secuestrantes de ácidos biliares. En el caso de uso combinado de ciclosporina, danazol, gemfibrozil, fibratos (excepto fenofibrato), y niacina en dosis hipolipemiantes (≥ 1 g por día) dosis de simvastatina administrados al mismo tiempo no debe ser mayor que 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. No exceda la dosis de 40 mg por día en pacientes que toman diltiazem concomitante. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) se debe considerar dosis diaria simvastatina mayor de 10 mg, si es necesario comenzar cuidadosamente su administración. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada o en pacientes de edad avanzada.