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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, como una reacción a una dieta o otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si tal tratamiento no es apropiado. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica manifiesta o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como complemento, a la corrección de otros factores de riesgo o como complemento a otras terapias para prevenir las enfermedades del corazón.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg, 40 mg u 80 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un potente inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, que es una etapa temprana, limitante de la velocidad en las reacciones biosintéticas de colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de VLDL colesterol y la estimulación del receptor de LDL, que conduce a reducción de la producción y el aumento de catabolismo de colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina moderado aumento de colesterol HDL y reducir los triglicéridos en plasma. Después de la administración oral de simvastatina, menos del 5% del β-hidroxiácido de la dosis administrada entra en la circulación sistémica. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre aproximadamente 1-2 horas después de la administración. La simvastatina y el metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: β-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros componentes del medicamento. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. inhibidores potentes de CYP3A4 concomitantes (por ejemplo. itraconazol, ketoconazol, fluconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona). Uso concomitante de gemfibrozil, cyclosporine o danazol.

Utilizado con precaución en pacientes con factores de predisposición a rabdomiolisis: en la población de edad avanzada (> 65 años), disfunción renal, hipotiroidismo no controlado con trastornos hereditarios de la historia muscular (incluyendo familiares) de los pacientes que previamente han tenido efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares, en pacientes con dependencia del alcohol y en pacientes mujeres. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El riesgo de miopatía es mayor en pacientes que toman la dosis de 80 mg de simvastatina. Por lo tanto, la dosis debe ser prescrito sólo a pacientes con hipercolesterolemia grave y con alto riesgo de complicaciones de la enfermedad cardiovascular, que no alcanzan los terapéuticas usando dosis más bajas y cuando los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico. Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia.Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. El medicamento debe usarse con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. Algunos datos sugieren que todos los medicamentos con estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia con severidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. pacientes de riesgo (pacientes cuya glucosa en ayunas es 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con niveles elevados de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices locales. En pacientes con sospecha de enfermedad pulmonar intersticial, el tratamiento con estatinas debe suspenderse. La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes de 10-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota se han evaluado en ensayos clínicos controlados en los adolescentes: chicos por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la primera menstruación. Las dosis superiores a 40 mg no se probaron en esta población. No hubo ningún efecto medible en el crecimiento o la maduración sexual en los niños o las niñas adolescentes, y no hubo ningún efecto sobre la duración del ciclo menstrual en las niñas. En pacientes menores de 18 años de seguridad y eficacia durante un periodo de> 48 semanas. No hemos sido estudiado, y los efectos de la exposición prolongada a la maduración de la física, intelectual y el sexo son desconocidos. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en pacientes sexualmente inmaduros y niñas antes de la aparición de la primera menstruación. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. El tratamiento con simvastatina debe suspenderse durante la duración del embarazo o hasta que su exclusión.

Raras: anemia; dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica; estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, inflamación del páncreas; hepatitis / ictericia; sarpullido, prurito, calvicie; miopatía (miositis), rabdomiólisis con o sin insuficiencia renal aguda, dolor muscular, calambres musculares; astenia, síndrome de hipersensibilidad (angioedema, síndrome similar al lupus, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aceleró ESR., la artritis y artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre con enrojecimiento de la piel, falta de aliento y malestar ); aumento de las transaminasas (ALT, AST, GGT), fosfatasa alcalina aumentado y un CPK en el suero. Muy raro: insomnio; trastornos de memoria; insuficiencia hepática (que también conduce a la muerte). Frecuencia desconocida: depresión; enfermedad pulmonar intersticial; tendinitis (a veces con una complicación de una hernia); disfunción eréctil. Durante el tratamiento con estatinas, incluyendo simvastatina, informado de un aumento en la concentración de los niveles de HbA1c y glucosa en el estado de ayuno. Efectos secundarios característicos de las drogas en este grupo: trastornos del sueño, incluyendo pesadillas; pérdida de memoria, disfunción sexual, la diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo).

Por vía oral.Adultos. hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiarla dosis recomendada es de 40 mg una vez al día; fármaco aplicado como tratamiento complementario de otro hipolipemiante, o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 20-40 mg una vez al día por la tarde; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio. Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar no más de 2 horas antes o no antes de 4 horas después de tomar los secuestrantes de ácidos biliares; cuando se combina con otros fibratos (excepto fenofibrato y gemfibrozil), la dosis de simvastatina administrada conjuntamente no debe superar los 10 mg al día; en pacientes que toman amiodarona, amlodipina, dilitiazem o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. La dosis máxima diaria es de 80 mg; solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los cambios de dosis se deben realizar a intervalos de no menos de 4 semanas. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar simvastatina 10 mg, si dichas dosis resultan necesarias, deben usarse en particular. con cuidado. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.
Niños y adolescentes (niños en la segunda etapa de desarrollo según la escala de Tanner o superior y niñas al menos un año desde la aparición de la menarca, de 10-17 años) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg por día, por la noche. Antes de comenzar el tratamiento, los niños y adolescentes deben usar una dieta estándar para reducir el colesterol y continuar esta dieta durante el tratamiento con simvastatina. El rango de dosificación es de 10 mg a 40 mg de simvastatina al día, la dosis máxima recomendada es de 40 mg al día. Las dosis deben ajustarse individualmente a intervalos de 4 semanas o más.