Índice de drogas

El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados o no disponible. Reducción de la mortalidad y la morbilidad de la enfermedad cardiovascular en pacientes con infarto de manifiesto aterosclerótica vascular o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol como un adjunto a la corrección de otros factores de riesgo o para complementar otra terapia para prevenir la enfermedad del corazón.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además simvastatina aumentando ligeramente el colesterol HDL y reducir los triglicéridos en plasma. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a cualquier componente de la preparación. Enfermedad hepática activa o elevación persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina, o nefazodona).

Se utiliza con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: los pacientes en los de edad avanzada (más de 70 años), con insuficiencia renal, sin hipotiroidismo tratable o no tratada con trastornos individuales o hereditarias del músculo en la entrevista en pacientes que han experimentado efectos secundarios del sistema muscular y aquellos que consumen cantidades significativas de adictos al alcohol o al alcohol en el pasado con estatinas o fibratos. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. Si un paciente con estatinas experimenta dolor muscular, debilidad muscular o sensibilidad, se debe determinar la actividad de CK. La estatina debe suspenderse si la actividad de la CK aumenta significativamente (más de 5 veces por encima del límite superior considerado normal). La retirada de las estatinas también se debe considerar, si CK no supera 5 veces el límite superior de lo normal, pero los efectos secundarios que afectan a los músculos son graves y producen malestar diario. El medicamento debe suspenderse si por alguna razón se sospecha de miopatía. Si los síntomas musculares desaparecen y los niveles de CK se normalizan, se tiene en cuenta la reutilización de la misma u otra estatina, utilizando las dosis efectivas más bajas y controlar estrictamente la condición del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario tomar un tratamiento de internista.Se debe tener especial cuidado en pacientes que experimentan elevadas transaminasas séricas. Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. Se debe tener precaución en pacientes que abusan del alcohol. No se ha probado a dosis superiores a 40 mg, y teniendo más de 48 semanas en pacientes de 10-17 años con hipercolesterolemia familiar heterocigótica. Se desconoce el efecto a largo plazo en la maduración física, mental y sexual. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en los niños antes de la pubertad y niñas antes de la menarquia. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Las tabletas contienen una pequeña cantidad de hidroxianisol butilado, que puede ser irritante para las membranas mucosas, los ojos y la piel.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis / ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis, dolor muscular, calambres musculares, astenia, los signos de síndrome de hipersensibilidad (que se extiende desde uno o más de los síntomas tales como angioedema, tipo de músculo de la inflamación reumatoide del músculo y la piel vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, artritis, artralgia , urticaria, fotosensibilidad, fiebre, sofocos, disnea, malestar general), el aumento de transaminasas en suero (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-glutamylotranseptydaza), fosfatasa alcalina aumentado, aumento de CK en el suero.

Por vía oral.Adultos. Generalmente se administra 5-80 mg una vez al día por la noche. Si es necesario, la dosis debe corregirse a intervalos de al menos 4 semanas. hasta un máximo de 80 mg por día. Se recomienda una dosis de 80 mg por día solo para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares.hipercolesterolemia: la dosis inicial suele ser de 10-20 mg al día, una vez al día, por la noche. Los pacientes que requieren una reducción significativa en el colesterol LDL (por encima de 45%), el tratamiento se puede iniciar a una dosis de 20-40 mg por día por la tarde.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg al día por la noche o 80 mg por día en tres dosis divididas en la mañana y en la tarde con 20 mg y 40 mg por la noche. En estos pacientes, la simvastatina usarse como terapia adyuvante en combinación con otros tratamientos para la reducción de los niveles de lípidos (por ejemplo. Aféresis de LDL) o solo, si otros métodos no están disponibles o incorrecta.Prevención de eventos del sistema cardiovascular: Para los pacientes con alto riesgo de eventos coronarios (enfermedad coronaria, hiperlipidemia o sin hiperlipidemia) se da generalmente 20-40 mg por día, por la noche. El tratamiento puede iniciarse simultáneamente con dieta y ejercicio.
Simvastatin debe administrarse no menos de 2 horas antes o no menos de 4 horas después de la administración de los secuestrantes de ácidos biliares. Los pacientes que reciben ciclosporina concomitante, gemfibrozil, otros fibratos (excepto fenofibrato), y la dosis de niacina ≥1 g dosis diaria no debe exceder de 10 mg por día; los pacientes que toman amiodarona o verapamilo concomitantemente no deben recibir una dosis mayor de 20 mg al día; No exceda la dosis diaria de 40 mg en pacientes que reciben diltiazem al mismo tiempo. En pacientes con insuficiencia renal aguda (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) debe ser considerado cuidadosamente la administración de una dosis mayor de 10 mg al día y, si es necesario comenzar el tratamiento muy cuidadosamente.Niños y adolescentes(Niños en fase II y por encima de Tanner y niñas por lo menos un año desde el inicio de la menstruación, edad 10-17 años) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día, por la noche. El rango de dosis recomendado es 10-40 mg / día.La dosis máxima recomendada es de 40 mg / día. La dosis debe verificarse a intervalos de 4 semanas o más. Existe una experiencia limitada en el uso de simvastatina en niños prepúberes.