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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica, en combinación con la terapia de reducción de lípidos de la dieta y otros métodos (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si otros tratamientos son inadecuados o no disponible. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica manifiesta o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como complemento, a la corrección de otros factores de riesgo o como complemento a otras terapias para prevenir las enfermedades del corazón.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, es decir, la etapa inicial de la biosíntesis de colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta ligeramente el colesterol HDL y disminuye los niveles plasmáticos de triglicéridos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima del inhibidor activo en el plasma ocurre aproximadamente 1-2 horas después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina, o nefazodona). Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol.

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiólisis: pacientes en ancianos (más de 65 años), mujeres con insuficiencia renal, hipotiroidismo con un refractario o sin tratamiento con antecedentes personales o familiares de trastornos hereditarios por sistema muscular, en pacientes con antecedentes de efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares y pacientes dependientes de alcohol. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. En estos grupos de pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y el riesgo asociado antes de comenzar el tratamiento. Se recomienda monitorear la salud del paciente. Si ha habido un efecto nocivo de las estatinas o los fibratos en el músculo en el pasado, el tratamiento debe iniciarse con mucho cuidado. Si un paciente con estatinas experimenta dolor muscular, debilidad muscular o espasmos, se debe determinar la actividad de la CK. La estatina debe suspenderse si la actividad de la CK aumenta significativamente (más de 5 veces por encima del límite superior considerado normal). También se debe considerar la interrupción de una estatina si la actividad de la CK no excede 5 veces el límite superior de la normalidad, pero los efectos secundarios de los músculos se intensifican y causan incomodidad diaria. El medicamento debe suspenderse si por alguna razón se sospecha de miopatía.Si los síntomas musculares desaparecen y los niveles de CK se normalizan, se tiene en cuenta la reutilización de la misma u otra estatina, utilizando la dosis efectiva más baja con una vigilancia estrecha del paciente. El tratamiento debe interrumpirse durante unos días antes de la cirugía grande y (o) si es necesario tomar condición médica o quirúrgica. Se debe tener especial cuidado en pacientes que experimentan elevadas transaminasas séricas. Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol. Algunos datos indican que las estatinas son medicamentos que elevan la glucosa en sangre. En pacientes con riesgo de diabetes (glucosa en ayunas 5.6-6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², triglicéridos elevados, hipertensión), se debe monitorear la observación clínica y la monitorización bioquímica. Si sospecha enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. Existe una experiencia limitada con respecto al uso de la droga en niños prepúberes. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiolisis con fallo renal agudo o sin, dolor muscular, calambres musculares, astenia, los signos de síndrome de hipersensibilidad (que se extiende desde uno o más de los síntomas tales como angioedema, tipo de músculo de la inflamación reumatoide del músculo y la piel vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, sofocos, disnea, malestar general), el aumento de transaminasas en suero (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-glutamylotranseptydaza), aumento de la fosfatasa alcalina; aumentar el valor CK en suero Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática con desenlace fatal y desenlace fatal. Además, la frecuencia de una depresión desconocido, enfermedad pulmonar intersticial, la tendinopatía, a veces complicada interrupción del tendón, la disfunción eréctil, el aumento de las concentraciones de HbA1c y niveles de glucosa en estado de ayuno. Durante informes posteriores a la comercialización de los raros casos de deterioro cognitivo (por ejemplo. La pérdida de memoria, falta de memoria, amnesia, deterioro de la memoria, confusión). Después del uso de algunas estatinas, también se han informado trastornos del sueño (incluso pesadillas), disfunción sexual y diabetes.

Por vía oral.Adultos. hipercolesterolemia: la dosis inicial recomendada es de 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario para reducir la concentración de colesterol LDL en más de un 45% de la dosis inicial puede ser 20-40 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta un máximo de 80 mg una vez al día. La dosis de 80 mg solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares.Hipercolesterolemia homocigota familiar: 40 mg una vez al día. En estos pacientes, la simvastatina usarse como terapia adyuvante en combinación con otros tratamientos para la reducción de los niveles de lípidos (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si otros métodos no están disponibles o incorrecta.Prevención de eventos del sistema cardiovascularLa dosis recomendada es de 20 a 40 mg al día, por la noche. El tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio. Los ajustes de dosis deben hacerse como se describe arriba.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar más de 2 horas antes o más de 4 horas después del tratamiento con secuestrantes de ácidos biliares. Los pacientes que reciben fibratos concomitantes, con la excepción de gemfibrozilo o fenofibrato no pueden aplicar una dosis diaria de simvastatina mayor de 10 mg por día.Los pacientes que toman amiodarona, amlodipina, verapamilo o diltiazem concomitantes no deben recibir una dosis de simvastatina de más de 20 mg por día.Niños y adolescentes (10-17 años): dosis inicial recomendada para niños y adolescentes (niños en la fase II y superiores de acuerdo con la escala de Tanner y niñas que han aprobado al menos un año después del primer período menstrual, con edades comprendidas entre 10 y 17 años)hipercolesterolemia heterocigótica familiar es de 10 mg una vez al día por la noche. La dosis máxima es de 40 mg por día. Antes de comenzar la terapia con simvastatina y durante niños y adolescentes, se debe usar una dieta estándar para reducir el colesterol. Las dosis deben ajustarse individualmente a intervalos de 4 semanas o más. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar la administración simultánea de simvastatina 10 mg y, si es necesario, iniciar el tratamiento con mucha precaución. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada o en pacientes de edad avanzada.