Índice de drogas

La hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. En la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados o no disponible. La reducción de la morbilidad y la mortalidad de la enfermedad del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad aterosclerótica manifiesta del corazón o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como terapia coadyuvante, diseñadas para corregir otros factores de riesgo o complementar otros tratamientos cardioprotectores.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina.

Inhibidor de 3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A (redoxasa HMG-CoA) reductasa. Cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, una etapa temprana del metabolismo que conduce a la formación de colesterol. La limitación de este proceso tiene un impacto en la tasa de síntesis de colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. El uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona). Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol.

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis mayor edad (65 años), sexo femenino, renal, hipotiroidismo refractario o sin tratamiento, antecedentes personales o familiares de trastornos hereditarios por el sistema muscular, los pacientes que en el pasado, se han producido efectos tóxicos de estatinas o fibratos en los músculos y dependencia del alcohol. En estos pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados, se debe medir la actividad de creatina quinasa (CK) y controlar la salud del paciente antes de iniciar el tratamiento. Si la actividad de CK excede el límite superior de lo normal (> 5 x LSN), no se debe iniciar el tratamiento con simvastatina o suspender el tratamiento si la terapia está en curso. La preparación también debe suspenderse al inicio de los síntomas o sospecha de miopatía. Si los síntomas musculares han desaparecido y el valor de CK ha vuelto a la normalidad, se puede considerar la re-administración de simvastatina a la dosis efectiva más baja con un control cercano del estado de salud del paciente. El tratamiento con simvastatina debe suspenderse unos días antes de una cirugía planificada o si se requiere tratamiento interno o quirúrgico. Preste especial atención a los pacientes que tienen niveles elevados de transaminasas, se recomienda la actividad frecuente de aminotransferasas, y con el aumento adicional de la actividad (> 3 x LSN), la preparación debe suspenderse. Usar con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol.La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años de edad o los niños antes de la pubertad y niñas antes de la menarquia. Utilizarse con precaución en pacientes con alto riesgo de diabetes (en la que la glucosa en plasma en ayunas es 5,6-6,9 mmol / l, IMC> 30, con niveles elevados de triglicéridos, hipertensión). La formulación contiene lactosa - no para el uso en pacientes con una rara intolerancia a la lactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia (no se ha establecido la seguridad).

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis (ictericia), erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía (incluyendo miositis), rabdomiolisis con fallo renal agudo o sin, dolor muscular, calambres musculares, astenia, aumento de los niveles de aminotransferasa (ALT, AST, GGT), fosfatasa alcalina elevada, CPK en el suero. En casos raros, los signos y síntomas de un síndrome de hipersensibilidad, corriendo con uno o más de los síntomas, es decir:. Angioedema, síndrome similar al lupus, tipo reumatoide de dolor muscular, inflamación de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, ESR, artritis, dolor en las articulaciones elevada, urticaria, hipersensibilidad a la luz, fiebre, bochornos, dificultad para respirar, malestar general. Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática (a veces fatal). Los casos de:. Depresión, enfermedad pulmonar intersticial, tendinopatía (a veces complicada por ruptura de tendón), la disfunción eréctil, aumento de las concentraciones de los niveles de HbA1c y glucosa en el estado de ayuno, casos raros de deterioro cognitivo (por ejemplo, pérdida de memoria, falta de memoria, amnesia, deterioro de la memoria, confusión ). Por otra parte, durante el uso de algunas estatinas se han reportado problemas de sueño, pesadillas, disfunción sexual, la diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo).

Por vía oral. Adultos.Hipercolesterolemia. El tratamiento debe iniciarse al mismo tiempo que la dieta y el ejercicio físico. La dosis inicial es de 10-20 mg, una vez al día, por la noche. Los pacientes que necesitan una reducción significativa de LDL-C (superior al 45%) pueden comenzar con 20-40 mg una vez al día. Si es necesario ajustar la dosis, debe realizarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta un máximo de 80 mg una vez al día. 80 mg de dosis sólo se recomienda en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones del sistema cardiovascular, y cuando los beneficios esperados superan los riesgos.Hipercolesterolemia homocigota familiar: 40 mg una vez al día, por la noche.Prevención de eventos del sistema cardiovascular20-40 mg una vez al día, por la noche. Es eficaz como monoterapia o en combinación con secuestrantes de ácidos biliares. La preparación debe administrarse no menos de 2 horas antes o no menos de 4 horas después de la administración de preparaciones de unión a ácidos biliares. En personas mayores y pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, no es necesario ajustar la dosis; pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) Dosis cuidadosamente mayor de 10 mg por día.Niños y adolescentes de 10 a 17 años (Niños en la fase II y por encima de Tanner y niñas que han pasado al menos un año después de la menarquia) con la dosis inicial de la hipercolesterolemia familiar heterocigota es de 10 mg una vez al día por la noche. Antes y durante el tratamiento, se debe usar una dieta para reducir el colesterol. La dosis máxima recomendada es de 40 mg por día. Debe ajustarse individualmente a intervalos de 4 semanas o más. Existe una experiencia limitada con respecto al uso de la droga en niños prepúberes.