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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria en combinación con la dieta cuando la respuesta a la dieta u otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. Prevención de eventos del sistema cardiovascular. Disminución de la morbilidad y mortalidad debido a enfermedades cardiovasculares en pacientes con aterosclerosis o diabetes manifiesta, con colesterol normal o elevado, como terapia complementaria para corregir otros factores de riesgo o complementar otras terapias para prevenir la enfermedad cardíaca. El tratamiento debe tomarse como una dieta complementaria y otros métodos no farmacológicos (p. Ej., Ejercicio físico y reducción de peso).

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. Tomar simvastatina con una comida no afecta su absorción. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona). Miopatía.

Precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiolisis: en pacientes de edad avanzada (> 70 años), con disfunción renal, con hipotiroidismo refractario o no tratado, con trastornos hereditarios del sistema muscular (incluida la historia familiar), en pacientes con antecedentes de efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares y en pacientes con dependencia del alcohol. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico. Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia.Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. El medicamento debe usarse con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. Algunos datos sugieren que todos los medicamentos con estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y, en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro, pueden causar hiperglucemia con severidad que requiere atención adecuada para la diabetes. Sin embargo, este riesgo se ve compensado por el beneficio de reducir el riesgo de desarrollar enfermedad vascular, por lo que no se debe suspender el tratamiento con estatinas. Pacientes en riesgo (nivel de glucosa en ayunas de 5.6 a 6.9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con niveles elevados de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices locales. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido a las reacciones de hipersensibilidad butilado pueden ocurrir en forma de irritación de la piel, los ojos y las membranas mucosas.

No use el medicamento en mujeres embarazadas, en mujeres que planean quedar embarazadas o en las que se sospecha que están embarazadas. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar debido a la posibilidad de efectos secundarios graves en el niño.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis , dolor muscular, calambres musculares, astenia, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, la creatina quinasa en suero. informes raros de los síntomas de hipersensibilidad, es decir:. angioedema, síndrome similar al lupus, tipo reumatoide de dolor muscular, inflamación de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, dolor en las articulaciones, artritis, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, sofocos, dificultad para respirar, malestar. Efectos secundarios característicos de las drogas en este grupo: trastornos del sueño, incluyendo pesadillas; pérdida de memoria, disfunción sexual, diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo).

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 20-40 mg una vez al día por la tarde; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar no más de 2 horas antes o no antes de 4 horas después de tomar los secuestrantes de ácidos biliares; el uso combinado de ciclosporina, danazol, gemfibrozil, fibratos (excepto fenofibrato), y niacina en dosis hipolipemiantes (≥1 g al día) dosis administrada simultáneamente simvastatina no debe exceder de 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día.
La dosis máxima diaria es de 80 mg; solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los cambios en la dosis deben llevarse a cabo a intervalos de no menos de cada 4 semanas. Para los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) deben ser considerados simvastatina de más de 10 mg, si la dosis puede ser necesario debe ser utilizado con especial con cuidado. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.