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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, dislipidemia o compuesto, como un suplemento dietético, cuando la dieta y otros métodos no farmacológicos de proceder (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo, aféresis de LDL) o si estos procesos no son apropiadas. La reducción en la mortalidad y la incidencia de enfermedad cardiovascular en pacientes con enfermedad sintomática aterosclerótica, cardiovascular o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como terapia adyuvante, diseñadas para corregir otros factores de riesgo y complementar otra terapia cardioprotector.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

Inhibidor de la HMG-CoA reductasa El mecanismo de acción del fármaco es la reducción de la biosíntesis de colesterol hepático por inhibición competitiva reversible de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la etapa inicial en la biosíntesis del colesterol - la conversión de HMG-CoA a mevalónico ácido. Una reducción en los resultados de la biosíntesis de colesterol en la activación de los receptores hepáticos de LDL (y otros), que conduce a un incremento en el catabolismo de LDL-colesterol. También reduce moderadamente los triglicéridos y aumenta los niveles de HDL-C. Efectos sobre los niveles de lípidos observaron después de 2 semanas. De aplicación, el efecto máximo después de 4-6 semanas. El producto es un profármaco inactivo. El medicamento se absorbe bien en el tracto digestivo. Una absorción significativa es en el hígado (efecto de primer paso). La concentración máxima de la forma activa se alcanza aproximadamente 1-2 h después de la administración. La simvastatina y sus metabolitos activos se unen a las proteínas en más del 95%. Alrededor del 13% se excreta en la orina y alrededor del 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 (por ejemplo. itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona). Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol.

La simvastatina puede causar miopatía, que algunas veces toma la forma de rabdomiólisis. Utilizar con precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis la edad avanzada (> 70 años), insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, la historia de la enfermedad muscular hereditaria (incluyendo familiares), pacientes en los que la administración de estatinas o fibratos en el pasado dio lugar a efectos adversos por parte de los músculos y el abuso de alcohol. En estos pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados, se debe medir la actividad de creatina quinasa (CK) y controlar la salud del paciente antes de iniciar el tratamiento. Si la actividad de CK excede el límite superior de lo normal (> 5 x LSN), no se debe iniciar el tratamiento con simvastatina o suspender el tratamiento si la terapia está en curso. La preparación también debe suspenderse al inicio de los síntomas o sospecha de miopatía. Si los síntomas musculares han desaparecido y el valor de CK ha vuelto a la normalidad, se puede considerar la re-administración de simvastatina a la dosis efectiva más baja con un control cercano del estado de salud del paciente. El tratamiento con simvastatina debe suspenderse unos días antes de una cirugía planificada o si se requiere tratamiento interno o quirúrgico. Usar con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. Se debe tener cuidado para reducir el riesgo de miopatía causada por la combinación de simvastatina con otros medicamentos (ver Interacciones). Se debe prestar especial atención a los pacientes que tienen niveles elevados de transaminasas séricas, se recomienda la monitorización frecuente de las transaminasas séricas, y con más actividad aumenta (> 3 x LSN), la preparación debe interrumpirse.Alguna evidencia sugiere que las estatinas aumentan los niveles de glucosa en la sangre y en algunos pacientes con alto riesgo de desarrollar diabetes puede causar hiperglucemia que requiere un tratamiento formal. Se debe controlar el estado clínico de los pacientes en riesgo (glucosa en ayunas de 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) y controlar sus parámetros bioquímicos. La terapia con estatinas debe interrumpirse si existe la sospecha de que el paciente ha desarrollado una enfermedad pulmonar intersticial. Los trastornos de la función hepática de las proteínas de transporte de OATP pueden aumentar la exposición sistémica a la simvastatina y aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. Estos trastornos pueden ocurrir como resultado de los efectos inhibitorios de otros medicamentos (por ejemplo. Ciclosporina) o en pacientes con c.521T genotipo SLCO1B1> C simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años en los niños antes de la pubertad en las niñas o antes de la menstruación . No se ha estudiado la eficacia y seguridad del tratamiento por más de 48 semanas para pacientes menores de 18 años, y se desconocen los efectos a largo plazo en la maduración física, intelectual y sexual. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada para el uso durante el embarazo y durante la lactancia. El uso de mujeres que intentan quedar embarazadas o que sospechan que están embarazadas también está contraindicado.

Raras: anemia; dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica; estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, indigestión, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis; hepatitis y / o ictericia; sarpullido, prurito, calvicie; miopatía (incluida miositis), rabdomiólisis (con o sin insuficiencia renal aguda), dolor muscular, espasmos musculares; astenia; aumento de las transaminasas séricas, aumento de la actividad de fosfatasa alcalina y creatina quinasa. Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática. Además: depresión, enfermedad pulmonar intersticial, enfermedad del tendón (a veces complicada por ruptura), disfunción eréctil. En raros casos reportados conjunto de supuestos de hipersensibilidad que acompaña a síntomas: hinchazón síndrome vascular toczniopodobnym, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, velocidad de sedimentación globular, la artritis y dolores en las articulaciones, urticaria, hipersensibilidad a la luz, fiebre, enrojecimiento de la piel, disnea y malestar general. Además, se observó un aumento en la HbA_1c y glucosa en sangre en ayunas. Durante el uso de estatinas también se describe: trastornos del sueño (incluidas las pesadillas), pérdida de memoria, disfunción sexual, diabetes (en personas predispuestas).

Por vía oral.hipercolesterolemia: la dosis inicial es generalmente de 10-20 mg por día, una vez, por la noche. En pacientes que necesitan una reducción significativa del colesterol LDL (superior al 45%), la dosis inicial puede ser de 20-40 mg por día, una vez por la noche. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta una dosis única máxima de 80 mg por día tomada por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiarLa dosis recomendada es de 40 mg diarios en una sola dosis por la noche.Prevención de enfermedades cardíacas y vasculares: generalmente 20-40 mg al día, una vez, en la noche. En el tratamiento combinado, la simvastatina debe tomarse 2 horas antes de tomar el medicamento que se une al ácido biliar o al menos 4 horas después de su administración. En pacientes con insuficiencia renal moderada y ancianos, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave, se debe considerar cuidadosamente una dosis diaria de más de 10 mg y utilizarla con precaución, si es necesario. En pacientes que reciben ciclosporina, danazol, gemfibrozilo, otros fibratos (fenofibrato de otra manera), o dosis hipolipemiantes niacina (≥1g día) dosis de simvastatina se administra al mismo tiempo no debe exceder de 10 mg por día. En pacientes que toman amiodarona o Verapamil concomitantemente con simvastatina, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día.hipercolesterolemia familiar heterocigótica en niños y adolescentes (chicos en desarrollo por lo menos 2 Tanner y niñas después de al menos 1 año después de la menarquia, edad 10 a 17 años):la dosis inicial es de 10 mg una vez al día, por la noche. El rango de dosis recomendado es de 10 a 40 mg / día y la dosis máxima recomendada es de 40 mg / día. Las dosis deben determinarse individualmente. Los ajustes de dosis deben hacerse a intervalos de al menos 4 semanas.