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hipercolesterolemia. El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta como un complemento de la dieta de la terapia cuando la respuesta a la dieta u otros tratamientos no farmacológicos (ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros tratamientos para la reducción de lípidos en suero (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si otros tratamientos no son deseables.Prevención de eventos del sistema cardiovascular. La reducción de la morbilidad y la mortalidad de la enfermedad cardiovascular en pacientes con enfermedad cardíaca aterosclerótica manifiesta o diabetes, tanto de los niveles normales y elevados de colesterol, además de un procedimiento relativo a corregir otros factores de riesgo y complementar otros tratamientos cardioprotectores.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, es decir, la etapa inicial de la biosíntesis de colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente los niveles de colesterol HDL y reducir los niveles de triglicéridos en plasma. Después de la administración oral, no más del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiólisis: pacientes en ancianos (más de 70 años), insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado con antecedentes personales o familiares de trastornos hereditarios de los músculos de aparecer en los últimos problemas musculares asociado con el uso de estatinas o fibratos en una historia y en pacientes que abusan del alcohol. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. En estos grupos de pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados, y se recomienda la monitorización clínica del paciente. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la interrupción del tratamiento si los síntomas musculares son serios, incluso cuando la actividad de la CK no exceda 5 veces el límite superior de la normalidad. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía planificada o en el caso de otras enfermedades graves o afecciones que requieran intervención quirúrgica.Se debe tener especial cuidado en pacientes que tienen transaminasas séricas elevadas. El fármaco debe suspenderse si existe una tendencia a aumentar los niveles de transaminasas, especialmente cuando alcanza 3 veces el límite superior de lo normal y persistirá. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol. Debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia, no se recomienda su uso en niños. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: anemia, dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, hinchazón, náuseas, indigestión, diarrea, vómitos, pancreatitis, hepatitis y (o) ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis , dolor muscular, calambres musculares, debilidad, aumento de los niveles de aminotransferasa en suero (ALT, AST, GGT). En casos raros se han reportado síndrome de hipersensibilidad, incluyendo algunas de las siguientes condiciones: angioedema, síndrome similar al lupus, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la ESR, la artritis y artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre , enrojecimiento de la piel, dificultad para respirar y malestar.

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia. El paciente debe usar una dieta estándar baja en colesterol, que debe continuarse durante el tratamiento con la preparación. La dosis inicial generalmente es de 10-20 mg al día, administrada en una sola dosis por la noche. En pacientes que requieren una reducción sustancial en LDL-C (más del 45%) de la dosis inicial puede ser de 20-40 mg por día, administrada como una sola dosis. Cambios en la dosis recomendada, si es necesario, deben hacerse a intervalos de no menos de 4 semanas.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg administrados por la noche o 80 mg al día en tres dosis divididas de 20 mg, 20 mg y 40 mg por la noche. La preparación se debe utilizar en tales pacientes en conjunción con otros métodos de tratamiento, dirigidas a reducir los niveles de lípidos en sangre (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si el procedimiento no es posible.Prevención de eventos del sistema cardiovascular: La dosis habitual en pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiaca isquémica, la hiperlipidemia o sin 20-40 mg por día, administrada como una sola dosis. La terapia con medicamentos se puede realizar simultáneamente con la implementación de la dieta y el ejercicio. Los cambios de dosis, si es necesario, se deben hacer a intervalos de no menos de 4 semanas.Terapia de combinación: Debe administrarse durante 2 h antes de la administración de secuestrantes de ácidos biliares o más de 4 h después de la administración de estos fármacos. Los pacientes que reciben symwastytnę concomitante y ciclosporina, gemfibrozil, otros fibratos (excepto fenofibrato), y dosis hipolipemiantes niacina (≥1 g al día) de dosis de simvastatina no debe exceder de 10 mg por día. Los pacientes que toman tanto simvastatina y amiodarona o Verapamil, dosis de simvastatina no debe exceder de 20 mg por día. Los pacientes que toman simvastatina y diltiazem tanto, la dosis de simvastatina no debe superar los 40 mg al día. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) debe ser considerado cuidadosamente para simvastatina una dosis diaria de 10 mg, y si es necesario, iniciar el tratamiento con mucho cuidado. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada y en pacientes de edad avanzada.