El tratamiento de la dislipidemia primaria o mixta con hipercolesterolemia primaria o secundaria como un complemento de la dieta cuando la respuesta a la dieta u otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo, ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia homocigota familiar como un complemento de la dieta y otras terapias hipolipemiantes (por ejemplo, aféresis de LDL) o si dicho tratamiento es inapropiado. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular aterosclerótica manifiesta o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como complemento, a la corrección de otros factores de riesgo o como complemento a otras terapias para prevenir las enfermedades del corazón.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.
acción:
simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. Tomar simvastatina con una comida no afecta su absorción. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).
Precauciones:
Precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiolisis: en pacientes de edad avanzada (> 70 años), con disfunción renal, con hipotiroidismo refractario o no tratado, con trastornos hereditarios del sistema muscular (incluida la historia familiar), en pacientes con antecedentes de efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares y en pacientes con dependencia del alcohol. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico. Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia. Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará.El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol producto contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo. Además, el medicamento no se debe usar en mujeres que planean embarazarse o en las que se sospecha que están embarazadas. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar debido a la posibilidad de efectos secundarios graves en el niño.
Efectos secundarios:
Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis / ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis , dolor muscular, calambres musculares, astenia, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, la creatina quinasa en suero. Muy raro: insuficiencia hepática. informes raros de los síntomas de hipersensibilidad, es decir:. angioedema, síndrome similar al lupus, tipo reumatoide de dolor muscular, inflamación de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, dolor en las articulaciones, artritis, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, sofocos, dificultad para respirar, malestar.
dosis:
Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día por la tarde, o 80 mg en tres dosis divididas (por la mañana y al mediodía después de 20 mg pm - 40 mg); medicamento utilizado como complemento de otros tratamientos hipolipemiantes o si dicho tratamiento no está disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 20-40 mg una vez al día por la tarde; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar no más de 2 horas antes o no antes de 4 horas después de tomar los secuestrantes de ácidos biliares; el uso combinado de ciclosporina, danazol, gemfibrozil, fibratos (excepto fenofibrato), mientras que la simvastatina se administra dosis no debe exceder 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. La dosis máxima diaria es de 80 mg; solo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los cambios de dosis se deben realizar a intervalos de no menos de 4 semanas. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar simvastatina 10 mg, si dichas dosis resultan necesarias, deben usarse en particular. con cuidado. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.