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Hipercolesterolemia. El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, si la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otros métodos para reducir los niveles de lípidos (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si el uso de estos métodos no es apropiado.Prevención de enfermedades cardíacas y vasculares. Reducción de la morbilidad y la mortalidad por enfermedad cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular origen abierta de la aterosclerosis o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como un adjunto, a la corrección de otros factores de riesgo y complementar otros tratamientos para prevenir enfermedades cardíacas y vasculares.

1 tabl POWL. contiene 40 mg de simvastatina La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. Tomar simvastatina con una comida no afecta su absorción. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo. Itraconazol, ketoconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona). Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol.

Simvastatina en ocasiones puede causar miopatía, a veces lleva a rabdomiolisis (casos muy raros de muertes). El riesgo de miopatía y (o) rabdomiólisis depende de la dosis de la droga - el riesgo es mayor en los pacientes tratados con simvastatina 80 mg en comparación con otros métodos para reducir los niveles de colesterol LDL con estatinas con una eficacia similar. Simvastatina 80 mg de dosis sólo se recomienda para pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de complicaciones de enfermedades cardiovasculares, que no pudieron conseguir el tratamiento con dosis bajas y cuando se espera que los beneficios superan a los riesgos. Tenga cuidado para los pacientes con factores de predisposición a rabdomiolisis: en pacientes de edad avanzada (≥65 años) mujeres, pacientes con insuficiencia renal, hipotiroidismo no controlado, con trastornos hereditarios de la historia muscular (incluyendo la familia) , en pacientes con antecedentes de efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares y pacientes con dependencia del alcohol. En estos grupos de pacientes se debe medir la creatina quinasa (CK) antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior normal (ULN) - no debe ser iniciado.La administración del fármaco debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces por encima de la ULN); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. Los pacientes que requieren designación de CK no deben medirse siguiente ejercicio vigoroso o si hay otras causas subyacentes alternativas de CPK (debido al riesgo de adulteración). Si la CPK es mucho mayor que el LSN se debe repetir para confirmar el resultado del examen de los días 5 y, a más tardar al cabo de 7 días. Se recomienda realizar pruebas de función hepática en todos los pacientes antes del inicio de la terapia y luego, cuando esté clínicamente indicado. Los pacientes que requieren simvastatina 80 mg realizar la prueba adicional antes de la dosificación, 3 meses después de la titulación a 80 mg, y periódicamente a partir de entonces en el primer año de tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia. El fármaco debe suspenderse si persiste la elevación persistente de las transaminasas, especialmente si alcanza 3 veces el ULN y persiste. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o en caso de una enfermedad grave o una cirugía urgente. El medicamento debe usarse con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. En pacientes con sospecha de enfermedad pulmonar intersticial, el tratamiento con estatinas debe suspenderse. Cierta evidencia sugiere que las estatinas aumentan la concentración de glucosa en la sangre y pueden conducir a la hiperglucemia - pacientes en riesgo (glucemia en ayunas 5,6-6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², aumento de triglicéridos, hipertensión) deben controlarse tanto clínica como bioquímicamente. La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes de 10-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota se han evaluado en ensayos clínicos controlados en los adolescentes: chicos por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la primera menstruación. Las dosis superiores a 40 mg no se probaron en esta población. No hubo ningún efecto medible en el crecimiento o la maduración sexual en los niños o las niñas adolescentes, y no hubo ningún efecto sobre la duración del ciclo menstrual en las niñas. En pacientes menores de 18 años de seguridad y eficacia durante un periodo de> 48 semanas. No hemos sido estudiado, y los efectos de la exposición prolongada a la maduración de la física, intelectual y el sexo son desconocidos. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en pacientes sexualmente inmaduros y niñas antes de la aparición de la primera menstruación. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse en mujeres embarazadas y mujeres que planean embarazarse o en las que se sospecha que están embarazadas. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar debido a la posibilidad de efectos secundarios graves en el niño.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis / ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía, rabdomiólisis con o sin insuficiencia renal aguda, dolor muscular, calambres musculares, astenia, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, la creatina quinasa en suero. Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática.informes raros de los síntomas de hipersensibilidad, es decir:. angioedema, síndrome similar al lupus, tipo reumatoide de dolor muscular, inflamación de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, dolor en las articulaciones, artritis, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, enrojecimiento, dificultad para respirar, malestar. No conocida: depresión, enfermedad pulmonar intersticial, tendinopatía (a veces complicada por los tendones de ruptura), la disfunción eréctil. Además, algunas de las estatinas informaron: trastornos del sueño, incluyendo pesadillas, pérdida de memoria, disfunción sexual y diabetes.

Por vía oral.adultos. hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiarla dosis recomendada es de 40 mg una vez al día, por la noche; medicamento utilizado como complemento de otros tratamientos hipolipemiantes o si dicho tratamiento no está disponible.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 20-40 mg una vez al día por la tarde; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio. Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar no más de 2 horas antes o no antes de 4 horas después de tomar los secuestrantes de ácidos biliares; en el caso de uso combinado con fibratos distintos de gemfibrozil o dosis fenofibraty administrarse simultáneamente simvastatina no debe exceder de 10 mg por día; los pacientes que toman amiodarona, amlodipina, Verapamil o diltiazem dosis de simvastatina no debe ser mayor de 20 mg por día. La dosis máxima diaria del medicamento es de 80 mg. Los cambios de dosis se deben realizar a intervalos de no menos de 4 semanas. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar simvastatina 10 mg, si dichas dosis resultan necesarias, deben usarse en particular. con cuidado. No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.
Niños y adolescentes (10-17 años)la dosis recomendada es 10-40 mg / día; la dosis máxima recomendada es de 40 mg diarios. La dosis debe ajustarse individualmente al resultado esperado, de acuerdo con las recomendaciones del tratamiento pediátrico; dosis crecientes o decrecientes deben hacerse a intervalos de 4 semanas o más. En los niños y adolescentes de 10-17 años (varones por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la menarquia) con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: La dosis recomendada es de 10 mg al día, una por la tarde; los niños y adolescentes deben usar una dieta estándar baja en colesterol, que debe continuarse durante el tratamiento.