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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (por ejemplo., Ejercicio, pérdida de peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo. Lipoproteína de Aféresis de baja densidad [LDL]), o si tales tratamientos son inadecuados. Reducción de la morbilidad y mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con enfermedad sintomática aterosclerótica vascular o diabetes mellitus, con niveles normales o elevados de colesterol, como un adjunto, a la corrección de otros factores de riesgo o para complementar otra terapia para prevenir la enfermedad del corazón.

1 tabl POWL. contiene 20 mg o 40 mg de simvastatina. La preparación contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente los niveles de colesterol HDL y reducir los niveles de triglicéridos en plasma. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la simvastatina o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. Co-administración de un fuerte inhibidores del CYP3A4, por ejemplo. El itraconazol, ketoconazol, fluconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH (i. Nelfinavir), eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona.

Utilizado con precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiólisis: pacientes en ancianos (más de 70 años), disfunción renal, hipotiroidismo no controlado con trastornos hereditarios de la historia muscular (incluyendo la familia) en los pacientes que en el pasado, la administración de estatinas o fibratos causaba efectos tóxicos en los músculos y pacientes adictos al alcohol. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la interrupción del tratamiento si los síntomas musculares se agravan incluso si la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si se sospecha de miopatía por algún motivo, se debe suspender el medicamento. Si los síntomas musculares disminuyen los niveles de CK y volvieron a la normalidad, se puede considerar volver a entrar en la misma u otra estatina a la dosis más baja y con estrecha vigilancia del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada y si es necesario un tratamiento interno o quirúrgico. Se debe prestar especial atención a los pacientes que tienen un aumento de las transaminasas séricas.Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol. En pacientes con sospecha de enfermedad pulmonar intersticial, el tratamiento con estatinas debe suspenderse. La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes de 10-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar homocigótica se han evaluado en ensayos clínicos controlados en los adolescentes: chicos por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la primera menstruación. Las dosis superiores a 40 mg no se probaron en esta población. No hubo ningún efecto aparente sobre el crecimiento o la maduración sexual en los niños y niñas, ni tampoco hubo ningún efecto sobre la duración del ciclo menstrual en las niñas. En pacientes menores de 18 años de seguridad y eficacia durante un periodo de> 48 semanas. No hemos sido estudiado, y los efectos de la exposición prolongada a la maduración de la física, intelectual y el sexo son desconocidos. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en los niños antes de la pubertad y niñas antes de la aparición de la primera menstruación. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación está contraindicada durante el embarazo y la lactancia y en mujeres que planean un embarazo.

Raras: anemia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis / ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía (incluyendo miositis) rabdomiólisis con o sin insuficiencia renal aguda, dolor muscular, calambres musculares, miositis, polimiositis, astenia, los signos de síndrome de hipersensibilidad (angioedema, lupus, presuntos poliartritis extremidades proximales, dermatomiositis, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia , aumento de la ESR, la inflamación y el dolor en las articulaciones, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, rubor, disnea y malestar), el aumento de transaminasas en suero (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-glutamil transpeptidasa), fosfatasa alcalina elevada, un aumento en la actividad CK en el suero Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática, trastornos de los tendones (a veces, rotura). Además, el siguiente efecto secundario se describe en relación con ciertas estatinas: trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas), pérdida de memoria, disfunción sexual, depresión, en casos individuales, enfermedad pulmonar intersticial, especialmente durante el uso a largo plazo.

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: la dosis inicial suele ser de 10-20 mg una vez al día, por la noche; si es necesario reducir el colesterol LDL por encima del 45%, la dosis inicial puede ser de 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiar: La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día por la noche, o 80 mg en tres dosis divididas (por la mañana y al mediodía después de 20 mg pm - 40 mg).Prevención de eventos del sistema cardiovascularla dosis recomendada es de 20 a 40 mg una vez al día por la noche; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Uso simultáneo con otras drogasLa simvastatina se debe administrar al menos 2 horas antes o menos de 4 h después de la administración de secuestrantes de ácidos biliares. Para la coadministración de gemfibrozilo, ciclosporina, danazol, otros fibratos (excepto fenofibrato), y niacina en dosis hipolipemiantes (≥ 1 g por día) dosis de simvastatina administrados al mismo tiempo no debe ser mayor que 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. No exceda la dosis de 40 mg por día en pacientes que toman diltiazem concomitante.
La dosis máxima diaria del medicamento es 80 mg; esta dosis se recomienda solo para pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Las dosis deben ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas.Los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada y pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar su dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar cuidadosamente una dosis diaria de más de 10 mg y, si es necesario, iniciar el tratamiento con mucha precaución. Niños y adolescentes (10-17 años): la dosis recomendada es de 10-40 mg por día; la dosis máxima recomendada es de 40 mg diarios. La dosis debe ajustarse individualmente para el propósito recomendado, según lo recomendado por el tratamiento pediátrico; la dosis debe ajustarse a intervalos de 4 semanas o más. En niños y adolescentes de 10 a 17 años (niños en la escala Tanner, fase II y superior y niñas al menos 1 año después del inicio de la primera menstruación) con hipercolesterolemia familiar: la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día, por la noche; los niños y adolescentes deben usar una dieta estándar baja en colesterol, que debe continuarse durante el tratamiento.