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El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como un suplemento dietético, cuando la respuesta a la dieta u otro tratamiento no farmacológico (por ejemplo, ejercicio físico, pérdida de peso) es insuficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica como adyuvante de la dieta y otra terapia hipolipemiante (por ejemplo., Aféresis de LDL) o si tales tratamientos son inadecuados o no disponible. Reducción de la morbilidad y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares en pacientes con aterosclerosis abierta o diabetes, con colesterol normal o elevado, como terapia adyuvante cuando se usan para corregir otros factores de riesgo y otras terapias para prevenir la enfermedad cardíaca.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de simvastatina; las tabletas contienen lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También se observó una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente los niveles de colesterol HDL y reducir los niveles de triglicéridos en plasma. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o elevación persistente e inexplicable de las transaminasas sanguíneas. El uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 (medicamentos que aumentan el AUC de simvastatina aproximadamente 5 veces o más), tales como itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, inhibidores de proteasas del VIH (por ejemplo. Nelfinavir), boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Administración conjunta de gemfibrozil, cyclosporin o danazol. El embarazo. Período de lactancia.

Precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiolisis: en pacientes ancianos (mayores de 70 años), con disfunción renal, con hipotiroidismo refractario o no tratado, con trastornos hereditarios del sistema muscular (incluida la historia familiar), en pacientes que han tenido abuso de músculo o alcohol en el pasado con estatinas o fibratos. En estos grupos de pacientes deben medirse CPK antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior de lo normal - no debe ser iniciado. La administración de fármacos debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces el límite superior de lo normal); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior de lo normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico.Se debe tener especial cuidado en pacientes que experimentan elevadas transaminasas séricas. Debe interrumpirse si mantiene los niveles de transaminasas en suero constantes, particularmente cuando llega a tres veces el límite superior de lo normal, y continuará. En pacientes con sospecha de enfermedad pulmonar intersticial, el tratamiento con estatinas debe suspenderse. La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes de 10-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota se han evaluado en ensayos clínicos controlados en los adolescentes: chicos por Tanner II y arriba y niñas al menos 1 año después de la aparición de la primera menstruación. Las dosis superiores a 40 mg no se probaron en esta población. No hubo ningún efecto medible en el crecimiento o la maduración sexual en los niños o las niñas adolescentes, y no hubo ningún efecto sobre la duración del ciclo menstrual en las niñas. En pacientes menores de 18 años de seguridad y eficacia durante un periodo de> 48 semanas. No hemos sido estudiado, y los efectos de la exposición prolongada a la maduración de la física, intelectual y el sexo son desconocidos. La simvastatina no se ha estudiado en pacientes menores de 10 años o en pacientes sexualmente inmaduros y niñas antes de la aparición de la primera menstruación. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

No ser utilizado en mujeres embarazadas, planea quedar embarazada o en aquellos en los que se sospecha un embarazo porque la madre simvastatina tratamiento puede reducir la concentración de mevalonato fetal que es un precursor de la biosíntesis del colesterol. No se sabe si simvastatina o sus metabolitos se excretan en la leche materna - no debe utilizarse durante la lactancia, debido al potencial de reacciones adversas graves en el lactante.

Raras: anemia, dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia, erupción, picor, pérdida de cabello, miopatía - más a menudo a una dosis de 80 mg (miositis), rabdomiolisis (con o sin insuficiencia renal aguda), dolor muscular, calambres musculares, debilidad y síntomas de hipersensibilidad (angioedema, síndrome similar al lupus, músculo tipo dolor dermatomiositis reumatoide, la inflamación sangre, trombocitopenia, eosinofilia, aceleró ESR, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, enrojecimiento, dificultad en la respiración, malestar), el aumento de las transaminasas séricas (ALT, AST, GGT), el aumento de ALP aumento en la actividad de CK en la sangre. Muy raro: insomnio, problemas de memoria, insuficiencia hepática (fatal y fatal). No conocida: depresión, enfermedad pulmonar intersticial, tendinopatía (a veces complicada por los tendones de ruptura), la disfunción eréctil. Los pacientes que toman estatinas, incluida la simvastatina, han informado aumentos en la HbA1c y en la glucemia en ayunas. También había casos raros de deterioro cognitivo en pacientes que toman estatinas, incluyendo simvastatina (por ejemplo, pérdida de memoria, falta de memoria, amnesia, deterioro de la memoria, confusión.); los trastornos informantes fueron generalmente leves y se resolvieron después de suspender el tratamiento con estatinas; observada variable en el tiempo hasta el inicio (desde 1 día hasta varios años) y el alivio de los síntomas (mediana de 3 semanas.). Los efectos secundarios característicos de las estatinas:. trastornos del sueño (incluyendo pesadillas), disfunción sexual, la diabetes (la frecuencia depende de la presencia o ausencia de factores de riesgo, es decir la concentración de glucosa en ayunas ≥ sangre 5,6 mmol / l, IMC> 30 kg / m2, aumento de triglicéridos, antecedentes de hipertensión). No se conoce ningún efecto a largo plazo symwastatynyna maduración física, intelectual y sexual de niños y adolescentes.

Por vía oral. El rango de dosis es de 5-80 mg / día. Si es necesario, la dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas hasta un máximo de 80 mg / día. Dosis de 80 mg por día se recomienda sólo en pacientes con hipercolesterolemia grave y un alto riesgo de complicaciones cardiovasculares de que no logran el propósito del tratamiento con una dosis menor.El paciente debe usar una dieta estándar baja en colesterol, que debe continuarse durante el tratamiento.hipercolesterolemia10-20 mg una vez al día; si es necesario para reducir la concentración de colesterol LDL> 45% de la dosis inicial puede ser 20-40 mg una vez al día.Hipercolesterolemia homocigota familiar: 40 mg una vez al día.Prevención de enfermedades cardiovasculares20-40 mg una vez al día.Tratamiento combinado con otros medicamentosLa simvastatina no debe tardar menos de 2 horas antes o menos de 4 h después de la administración de secuestrantes de ácidos biliares. En caso de tratamiento simultáneo con fibratos (con la excepción de gemfibrozil - contraindicada o fenofibrato), la dosis de simvastatina puede no ser> 10 mg / día. Los pacientes que toman con amiodarona simvastatina, Verapamil, diltiazem, amlodipina o la dosis puede no simvastatina de> 20 mg / día.Grupos especiales de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal grave (CCR <30 ml / min) se debe considerar cuidadosamente para simvastatina> 10 mg / día y, si es necesario, iniciar el tratamiento con mucho cuidado. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada o en pacientes de edad avanzada.Niños y adolescentes de 10 a 17 años (Niños ≥IIst Por Tanner y niñas al menos un año desde la menarquia.) Con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. El rango de dosis recomendado es 10-40 mg / día. La dosis más grande recomendada es de 40 mg por día. Las dosis deben individualizarse de acuerdo con la meta recomendada de la terapia como lo recomienda el tratamiento de niños y adolescentes. La dosis debe ajustarse a intervalos de al menos 4 semanas. Se debe usar la dieta apropiada. Existe una experiencia limitada en el uso de simvastatina en niños prepúberes.Método de administración. El medicamento debe tomarse una vez al día, por la noche. La tableta de 10 mg se puede dividir en mitades.