Hiperlipidemia - preparación está indicada como adyuvante de la terapia de la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar heterocigótica y la hiperlipidemia mixta en la que la respuesta a la dieta y el otro método no farmacológico es insuficiente. enfermedad de la arteria coronaria - la preparación está indicada en pacientes con enfermedad arterial coronaria e hipercolesterolemia con el fin de: reducir el riesgo de muerte por enfermedad cardiovascular, reducir el riesgo de ataque al corazón no es fatal desenlace, lo que reduce la necesidad de procedimientos de revascularización coronaria.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 20 mg o 40 mg de simvastatina.
acción:
HMG-CoA reductasa que cataliza la conversión de HMG-CoA a mevalonato, que es la enzima más importante que afecta a la tasa de síntesis de colesterol. La simvastatina después de la absorción en el tracto gastrointestinal se hidroliza fácilmente en el ácido beta-hidroxi abierta, que es un potente inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, causando una reducción en la síntesis de colesterol. La inhibición de la síntesis de colesterol en el hígado conduce a un aumento en el número de receptores de LDL y acelera el catabolismo de LDL. También puede haber una reducción en la producción de LDL debido a la inhibición de la síntesis de lipoproteína VLDL hepática. La simvastatina reduce el colesterol total, el colesterol LDL y los triglicéridos en un 25%, 35% y 10%, respectivamente. Al mismo tiempo, aumenta el colesterol HDL en un 12%. También se observó una reducción en los niveles de apolipoproteína B. Después de la absorción desde el tracto gastrointestinal simvastatina se metaboliza rápidamente en el hígado (el efecto de primer paso.), Por lo que la disponibilidad de la droga a la circulación general es baja y variable. Menos del 5% de la dosis oral ingresa a la circulación como un metabolito activo. Está altamente unido a las proteínas plasmáticas (95%). El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 1.3-2.4 horas. La simvastatina se hidroliza a la forma activa del ácido beta-hidroxílico en el hígado. Otros tres metabolitos también se han aislado. La simvastatina se excreta principalmente en las heces, donde se produce la fracción no absorbida del fármaco, en una cantidad del 60% de la dosis administrada. Alrededor del 13% de la droga se excreta en la orina. T0,5 el metabolito activo es de aproximadamente 2 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la simvastatina u otros ingredientes de la preparación. Enfermedad hepática activa o aumento inexplicable y persistente de las transaminasas sanguíneas. El embarazo y el período de lactancia y las mujeres en edad fértil no utilizan métodos anticonceptivos eficaces. Uso simultáneo con mibefradil.
Precauciones:
El tratamiento con simvastatina debe ser periódicamente suspender o terminar en pacientes con factores de riesgo que predisponen al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis, por ejemplo. En pacientes con infección severa, hipotensión, sometidos a cirugía mayor, trauma, en pacientes con trastornos electrolíticos graves actividades del sistema endocrino o convulsiones. El cese del tratamiento es el diagnóstico o sospecha de miopatía aumento del fracaso de la creatina quinasa (10 veces en relación con el estándar), un aumento de las transaminasas séricas (3 veces el estándar). Antes de tomar medicamentos que puedan interactuar con la simvastatina (inhibidores de CYP3A4), se deben considerar los posibles beneficios y riesgos. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o han tenido enfermedad hepática. La seguridad y eficacia del medicamento en niños no ha sido documentada.
Embarazo y lactancia:
Seguridad en el embarazo - Cat. X. El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Mantenga al menos un hueco meses entre el final del uso de inhibidores de la HMG-CoA reductasa y embarazo planeado. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.
Efectos secundarios:
Sistema musculoesquelético: calambres musculares, dolor muscular, dolor en las articulaciones.Sistema nervioso: la disfunción de ciertos nervios craneales (incluyendo alteración del gusto, movimientos anormales no controlados por visión, parálisis facial), temblores, mareos, pérdida de memoria, parestesia, neuropatía periférica, parálisis de los nervios periféricos, trastornos mentales, ansiedad, insomnio, la depresión. Gastrointestinal: pancreatitis, hepatitis (incluyendo hepatitis activa crónica), hepatitis congestiva, hígado graso, en casos raros, la cirrosis hepática, necrosis hepática fulminante y carcinoma hepatocelular; anorexia, vómitos. Piel: alopecia, prurito, cambios en la piel (nódulos, decoloración, piel seca y membranas mucosas, cambios en el cabello y las uñas). Ginecomastia, pérdida de la libido, disfunción eréctil. Progresión de cataratas, parálisis de los músculos del ojo. Simvastatina y otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa en ocasiones pueden provocar miopatía de dolor y debilidad muscular, acompañado por un aumento significativo de la creatina quinasa (CK), - más de 10 veces. La incidencia y severidad de miopatía se incrementan por el uso concomitante de fibratos o ácido nicotínico, y el uso concomitante de inhibidores del CYP3A4. Se han descrito casos raros de mioglobinuria después de la rabdomiolisis, con o sin insuficiencia renal aguda. En casos raros, se han reportado síntomas de síndrome de hipersensibilidad. Los cambios en los resultados de pruebas de laboratorio: aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transpeptidasa, y bilirrubina; disfunción tiroidea.
dosis:
Oralmente, una vez en la noche. Hiperlipidemia: la dosis diaria recomendada de una sola vez es de 5 a 20 mg. El rango de dosificación diaria es de 5-40 mg. Los cambios de dosis deben hacerse a intervalos de al menos 4 semanas. La dosis diaria máxima recomendada es de 40 mg. La eficacia máxima ocurre después de 4-6 semanas de tratamiento. Si el nivel de colesterol LDL cae por debajo de 1,94 mmol / l o el colesterol total por debajo de 3,6 mmol / l, se debe considerar una reducción de la dosis. Enfermedad coronaria: generalmente se usan 20 mg diarios; si es necesario, la selección de dosis se lleva a cabo como se describió anteriormente. Los pacientes ancianos tienen una reducción en el colesterol después de 20 mg o menos. En pacientes que reciben ciclosporina concomitante, se debe utilizar la dosis inicial de 5 mg de simvastatina y no se debe exceder la dosis de 10 mg. Para los pacientes que reciben fibratos al mismo tiempo, la dosis máxima de simvastatina es de 10 mg por día. En pacientes con insuficiencia renal, con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min, el tratamiento debe iniciarse a una dosis de 5 mg por día, y dosis superiores a 10 mg por día se puede utilizar excepcionalmente.
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