Índice de drogas

Un adyuvante de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria incluyendo la hipercolesterolemia familiar (forma heterocigótica) hipercolesterolemia poligénica o hiperlipidemia combinada (mixta) (correspondiente hiperlipidemia, tipo IIa y IIb de acuerdo con la clasificación Fredrickson) en pacientes cuya respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos es insuficiente. La reducción de colesterol y LDL colesterol total en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, en combinación con otros tratamientos diseñados para reducir los lípidos en sangre (por ejemplo .., aféresis de LDL) o si otros tratamientos están disponibles. Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con alto riesgo del primer evento cardiovascular, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg, 40 mg u 80 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad de la síntesis de colesterol, la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que por lo tanto inhibe la biosíntesis del colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La atorvastatina reduce la producción de LDL y la cantidad de partículas de LDL. Conduce a un aumento incrementado y sostenido de la actividad del receptor de LDL y, al mismo tiempo, a cambios cualitativos favorables en las moléculas circulantes de LDL. Eficaz para reducir el colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder al tratamiento que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (aproximadamente 30-46%), colesterol LDL (por 41-61%), apolipoproteína B (aproximadamente 34-50%) y los triglicéridos (por 14-33%) y el aumento de colesterol HDL y la apolipoproteína A1. Después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, C_máx se consigue en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la actividad sistémica de inhibición de la HMG-CoA reductasa es 30% (baja disponibilidad sistémica se atribuye a la eliminación de fármaco a través de las células de la mucosa del estómago y el intestino antes de que llegue el circulatorio ( o) el efecto de primer paso del hígado). Las proteínas plasmáticas tienen un límite superior al 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 aorto- ypar-hidroxil metabolitos y diversos metabolitos en el proceso de beta-oxidación. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa se atribuye a metabolitos activos. El medicamento se excreta principalmente en la bilis. Medium T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es de 20-30 h. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con lesión hepática crónica relacionada con el alcohol (Childs-Pugh B).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o aumento sostenido inexplicable de las aminotransferasas plasmáticas que excede el límite superior de 3 veces el rango normal. Miopatía. El embarazo. Período de lactancia. Las mujeres en edad fértil no utilizan métodos efectivos para prevenir el embarazo.

Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o con antecedentes de enfermedad hepática. En caso de elevación persistente de aminotransferasas, más de 3 veces el límite superior de lo normal, se recomienda suspender el medicamento.En los pacientes sin cerebral isquémico después de viajar derrame cerebral reciente o ataque isquémico cerebral transitoria, la incidencia de accidente cerebrovascular hemorrágico en pacientes que iniciaron el tratamiento con atorvastatina 80 mg fue más alta en comparación con el placebo. El aumento del riesgo fue particularmente notable en los pacientes después de un accidente cerebrovascular hemorrágico o accidente cerebrovascular sinusal cuando se inscribieron; en estos pacientes, se debe considerar el riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico y los beneficios de atorvastatina 80 mg antes de comenzar el tratamiento. La atorvastatina puede afectar de vez en cuando los músculos esqueléticos y causar mialgia, miositis y miopatía, que puede conducir a rabdomiolisis, condición, potencialmente peligrosa para la vida, caracterizada por un aumento significativo de la CK-CK (> 10 veces el LSN - límite superior de la normalidad) , mioglobinemia y mioglobinuria, que pueden provocar insuficiencia renal. Se debe tener precaución en pacientes con predisposición a rabdomiolisis, es decir, pacientes:. Con insuficiencia renal, hipotiroidismo, con enfermedades musculares que ocurren en un paciente o una historia de estatina daño muscular o una historia fibrato, la historia de enfermedad hepática y (o) en pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol y en pacientes de edad avanzada (> 70 años); en estos grupos de pacientes, se debe considerar el riesgo de comenzar el tratamiento con respecto a los posibles beneficios. La actividad de la CK debe medirse antes del tratamiento: si la CK es> 5 veces superior a la normal, no se debe iniciar el tratamiento. La administración del fármaco debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN), y en el caso de síntomas de músculo (dolor muscular, calambres o debilidad especialmente si se acompaña de fiebre y malestar) y aumento de la actividad CK> 5 veces GGN; Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, la suspensión del tratamiento debe ser considerado incluso si CK es <5 veces el LSN. Si los síntomas desaparecen y los niveles de CK se normalizan, se puede considerar volver a habilitar de atorvastatina o de otra estatina a la dosis más baja y con una estrecha monitorización clínica. El riesgo de rabdomiólisis aumenta con el uso concomitante de medicamentos puede aumentar la concentración plasmática de atorvastatina (por ejemplo, ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozil, y otros derivados de ácido fíbrico y los inhibidores de la proteasa del VIH). El riesgo de miopatía puede aumentar durante el uso concomitante de ezetimiba. Se deben considerar medicamentos alternativos. En situaciones donde el uso concomitante de estos medicamentos se considera necesario, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos de la terapia combinada. En pacientes que toman medicamentos que aumentan las concentraciones plasmáticas de atorvastatina, se recomienda una dosis inicial más baja de atorvastatina. En el caso de la ciclosporina, la claritromicina e itraconazol deben tener en cuenta la dosis máxima recomendada de atorvastatina más pequeño y el seguimiento clínico apropiado de pacientes. En pacientes de edad <18 años no se han estudiado la eficacia y seguridad del tratamiento que dura más de 52 semanas., Y el impacto del tratamiento a largo plazo de los síntomas cardiovasculares no se conoce. El efecto de la atorvastatina en niños <10 años y en niñas antes de la adolescencia no ha sido estudiado. Se desconocen los efectos a largo plazo en el desarrollo de las funciones cognitivas, el crecimiento y la maduración sexual. Si hay una enfermedad pulmonar intersticial paciente sospechoso (los síntomas incluyen dificultad para respirar, tos seca, el deterioro general de la salud del paciente fatiga, pérdida de peso y fiebre), la terapia con estatinas se debe interrumpir. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, la lactasa tipo deficiencia de calor Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, hinchazón, indigestión, náuseas, diarrea; reacciones alérgicas; insomnio; dolor de cabeza y mareos, parestesia, disminución del sentido del tacto; sarpullido, prurito; dolor muscular y articular, dolor de espalda; astenia, dolor en el pecho, edema periférico.Poco frecuentes: anorexia, vómitos; trombocitopenia; alopecia, hiperglucemia, hipoglucemia, pancreatitis; amnesia; neuropatía periférica; urticaria; tinnitus; miopatía, calambres musculares; la impotencia; mal humor, aumento de peso. Raras: hepatitis, ictericia colestática; miositis, rabdomiólisis. Muy raro: anafilaxia; trastornos del gusto; alteraciones visuales; insuficiencia hepática; edema angioneurótico, erupción inflamatoria (que incluye eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y separación epidérmica necrótica tóxica); pérdida de audición; ruptura del tendón; ginecomastia. Además, se observaron trastornos del sueño (insomnio, pesadillas), pérdida de memoria, disfunción sexual, depresión, casos aislados de enfermedad pulmonar intersticial (ver más en el tratamiento a largo plazo). En las pruebas de diagnóstico, se observó un aumento en las transaminasas séricas (estos cambios generalmente fueron leves y transitorios y no requirieron la interrupción del tratamiento).

Por vía oral. La dosis inicial habitual es de 10 mg al día. Las dosis deben determinarse individualmente en función del colesterol LDL basal, el objetivo terapéutico asumido y la respuesta del paciente al tratamiento. Las modificaciones de dosis deben hacerse a intervalos de 4 semanas o más. La dosis diaria máxima es de 80 mg. La dosis diaria se administra una vez, en cualquier momento, independientemente de las comidas.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia compleja (mixta): en la mayoría de los pacientes, una dosis de 10 mg al día es suficiente; la eficacia terapéutica se observa en 2 semanas y el efecto máximo ocurre después de 4 semanas y persiste durante el uso a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial es de 10 mg por día; la dosis debe determinarse individualmente, y la dosis debe cambiarse cada 4 semanas, hasta una dosis de 40 mg por día; a continuación, la dosis puede aumentarse a un máximo de - 80 mg al día o atorvastatina 40 mg al día con un secuestrante de ácidos biliares.Hipercolesterolemia homocigota familiar10-80 mg / día como terapia adyuvante para otros tratamientos hipolipemiantes (p. Ej. LDL-aferasa), o cuando dichos tratamientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg al día; puede ser necesario usar dosis más altas para alcanzar los niveles de colesterol LDL correspondientes a las pautas actuales. El uso en niños debe ser llevado a cabo por un médico especialista. Las dosis superiores a 20 mg por día no se han estudiado en pacientes menores de 18 años. No se han evaluado los datos de seguridad en este grupo de pacientes. No es necesario ajustar la dosis para insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada.