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hipercolesterolemia: un complemento de la dieta para reducir niveles elevados de colesterol total, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en adultos, adolescentes y niños de 10 años o mayores con hipercolesterolemia primaria, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota o hiperlipidemia combinada (mixta) (hiperlipidemia correspondiente tipos IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson) en caso de respuesta insuficiente a la dieta y otras medidas no farmacológicas. El fármaco también se usa para reducir el colesterol total y LDL-colesterol en adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un adjunto a otros tratamientos hipolipemiantes (por ejemplo. Aféresis de LDL) o si tales tratamientos no están disponibles.Prevención de eventos cardiovascularesen pacientes que están en alto riesgo para el primer evento cardiovascular, junto con medidas para reducir otros factores de riesgo.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg, 40 mg u 80 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio. La preparación contiene lactosa.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol en plasma y los niveles de lipoproteínas mediante la inhibición de la actividad de HMG-CoA reductasa, que a su vez reduce la síntesis de colesterol en el hígado y aumentar el número de receptores de LDL en la superficie celular conduce a un aumento en la absorción y el catabolismo de las LDL. La reducción de la producción de partículas de LDL y el número de LDL induce aumento severo y sostenido de la actividad del receptor de LDL, y preferiblemente en la calidad de las partículas de LDL circulante. Reduce la concentración de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que normalmente no responde a los tratamientos que reducen los lípidos sanguíneos. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (30-46%), LDL-colesterol (41-61%), apolipoproteína B (34-50%) y los triglicéridos (14-33%) y el aumento de HDL-colesterol y apolipoproteína A1. Se ha demostrado que la reducción del colesterol total, LDL-colesterol y apolipoproteína B reduce el riesgo de eventos cardiovasculares y la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente, alcanzando niveles máximos en sangre después de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 12% y la actividad sistémica de la inhibición de la HMG-CoA es de aproximadamente 30%. Las proteínas plasmáticas se unen al menos en un 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Aproximadamente el 70% de la actividad inhibidora para la sangre de la HMG-CoA atribuye a los metabolitos activos. Se excreta en bilis. T_0,5 es aproximadamente 14 horas. T_0,5 La actividad inhibidora de HMG-CoA reductasa es 20-30 h, debido al efecto de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta a la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. La concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre aumenta significativamente (C_máx aproximadamente 16 veces y AUC aproximadamente 11 veces) en pacientes con daño hepático crónico relacionado con el alcohol (Child-Pugh B).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o niveles de aminotransferasa en sangre inexplicables y permanentemente elevados que superan el límite superior de 3 veces el rango normal. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos.

Se debe tener precaución cuando se administra el medicamento a pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o enfermedad hepática. Los pacientes que desarrollan signos o síntomas de daño hepático deben someterse a pruebas de función hepática. Si se detecta elevación de transaminasas, se debe monitorizar al paciente hasta que se resuelva el trastorno.En caso de un aumento en los niveles de transaminasas mayor que tres veces el límite superior de, la reducción normal de la dosis o suspensión del fármaco. En pacientes sin enfermedad de las arterias coronarias que tienen una historia de episodio de ictus sufrido recientemente o AIT (ataque isquémico transitorio), que tuvo una mayor incidencia de accidentes cerebrovasculares hemorrágicos en pacientes tratados con 80 mg de atorvastatina en comparación con el placebo. El mayor riesgo fue particularmente marcada en pacientes con accidente cerebrovascular hemorrágico, o antecedentes de infarto de lakunarnym - en estos pacientes y el riesgo-beneficio de la atorvastatina 80 mg no es único; En tales casos, el riesgo potencial de accidente cerebrovascular hemorrágico debe considerarse cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento. Utilice precaución en pacientes con factores predisponentes para rabdomiolisis: con insuficiencia renal, hipotiroidismo, con enfermedades musculares o enfermedades musculares hereditarios en la historia familiar del daño muscular asociado con estatina o un fibrato antes, con una historia de enfermedad hepática y ( o) de los pacientes que consumen grandes cantidades de alcohol, en los pacientes de edad avanzada (> 70 años) y en casos en que la concentración de fármaco en plasma se puede aumentar (por ejemplo, interacciones y los pacientes con el polimorfismo en un gen que codifica OATP1B1 -. en estos pacientes, la exposición a atorvastatina puede aumentarse 2.4 veces). En estos grupos de pacientes se debe medir la creatina quinasa (CK) antes del tratamiento - si la actividad de la CK es mayor que cinco veces el límite superior normal (ULN), no debe ser iniciado. En estos grupos de pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados antes de comenzar el tratamiento, y también se deben controlar los síntomas clínicos. La administración del fármaco debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el LSN), o en el caso de aparición o sospecha de rabdomiolisis, y en el caso de síntomas de músculo (dolor muscular, calambres o debilidad especialmente si va acompañada de una sensación general bienestar o fiebre) y aumento de la actividad de CK por encima de 5 veces GGN; Si los síntomas musculares son graves y producen malestar diario, la suspensión del tratamiento debe ser considerado incluso si los niveles de CK son inferiores a 5 veces el LSN. Si los síntomas persisten y vuelve a su estado normal de CK pueden ser considerados para volver a habilitar atorvastatina o otras estatinas en la dosis más baja y estrecha monitorización clínica. El riesgo de rabdomiólisis aumenta con el uso concomitante de medicamentos puede aumentar la concentración plasmática de atorvastatina como inhibidores potentes de inhibidores de CYP3A4 o transportador (por ejemplo:. Ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH). El riesgo de miopatía también se puede aumentar por la administración concomitante de gemfibrozilo y otros derivados de ácido fíbrico, eritromicina, ezetimiba y niacina. Siempre que sea posible, se deben considerar medicamentos alternativos. En los casos en que se requiera la combinación de estos medicamentos con atorvastatina, se deben considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos del tratamiento. Si un paciente toma medicamentos para aumentar las concentraciones plasmáticas de atorvastatina, se recomienda una dosis más baja de atorvastatina. Para los inhibidores potentes del CYP3A4, se debe considerar una dosis inicial más baja de atorvastatina y se recomienda la observación clínica apropiada. No se recomienda la administración concomitante de atorvastatina y ácido fusídico. Si sospecha enfermedad pulmonar intersticial, la terapia con estatinas debe suspenderse. Los datos disponibles sugieren que las estatinas aumentan la concentración de glucosa y en algunos pacientes con un alto riesgo de desarrollar diabetes en el futuro puede causar hiperglucemia que requiere control médico típico de los diabéticos. Los beneficios de reducir el riesgo vascular mediante el uso de las estatinas superan el riesgo descrito anteriormente de la hiperglucemia, por lo que este riesgo no debe ser una razón para la interrupción de la terapia de estatina. Pacientes en riesgo (pacientes con glucosa en ayunas 5,6 a 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m², con niveles elevados de triglicéridos, hipertensión) deben someterse a un monitoreo clínico y bioquímico de acuerdo con las directrices locales.No hay estudios sobre los efectos de la medicina en el desarrollo de los niños. No se recomienda su uso en niños menores de 10 años. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La administración de la preparación durante el embarazo y la lactancia está contraindicada. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Común: la inflamación de la mucosa de la nariz y la garganta, reacciones alérgicas, la hiperglucemia, dolor de cabeza, dolor de garganta, laringe, hemorragias nasales, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, dolor muscular, dolor de articulaciones y extremidades, calambres musculares, hinchazón de las articulaciones, dolor de espalda, pruebas anormales de la función hepática, aumento de la creatina quinasa en la sangre. Poco frecuentes: hipoglucemia, aumento de peso, anorexia, pesadillas, insomnio, mareos, parestesia, hipoestesia, disgeusia, amnesia, visión borrosa, zumbido de oídos, vómitos, dolor en el abdomen superior e inferior, eructos del contenido gástrico , pancreatitis, hepatitis, urticaria, sarpullido, picazón, pérdida de cabello, dolor de cuello, fatiga muscular, malestar, debilidad, dolor de pecho, edema periférico, fatiga, fiebre, presencia de células blancas de la sangre en la orina. Raras: trombocitopenia, neuropatía periférica, trastornos visuales, colestasis, edema angioneurótico, erupción formación de ampollas, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica necrolisis epidérmica tóxica, miopatía, miositis, rabdomiólisis, problemas con los tendones a veces complicada por ruptura del tendón. Muy raras: anafilaxia, pérdida de la audición, insuficiencia hepática, ginecomastia. Durante la atorvastatina, un aumento de las transaminasas séricas (estos cambios fueron generalmente leves y transitorios y no requieren la interrupción del tratamiento). Clínicamente importante (> 3 veces el LSN) aumento de las transaminasas séricas se produjo en 0,8% de los pacientes (que era dependiente de la dosis y reversible, y todos los pacientes). Se observó un aumento de la actividad de CK en la sangre (> 3 veces superior a la ULN) en el 2,5% de los pacientes. Se produjo un aumento de 10 veces en la actividad de CK en el 0,4% de los pacientes. Durante el tratamiento, algunas estatinas se han reportado efectos secundarios siguientes: disfunción sexual, depresión, solo caso de enfermedad pulmonar intersticial, especialmente durante el tratamiento a largo plazo. Los niños a menudo se producen: dolor de cabeza, dolor abdominal, aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la creatina fosfocinasa en sangre. Según los datos disponibles, se puede esperar que la frecuencia, el tipo y la gravedad de los efectos secundarios en los niños sean los mismos que en los pacientes adultos. Los datos sobre la seguridad a largo plazo en los niños son limitados.

Por vía oral. La dosis debe ajustarse individualmente según el objetivo del tratamiento, el colesterol LDL antes del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial habitual es de 10 mg una vez al día. Las modificaciones de dosis deben hacerse cada 4 semanas o menos frecuentemente. La dosis máxima es de 80 mg una vez al día.Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta 10 mg una vez al día; la eficacia se observa en 2 semanas y la respuesta máxima generalmente se alcanza dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día; los cambios de dosis deben hacerse cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día o atorvastatina se administra en una dosis de 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de tratamiento hipolipemiante (por ejemplo, aféresis de LDL.) O si tales procedimientos no están disponibles.Prevención de enfermedades cardiovasculares: 10 mg una vez al día; para obtener el nivel recomendado de colesterol LDL, pueden ser necesarias dosis más altas. No hay necesidad de cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.Niños de 10 años. Hipercolesterolemia.El uso de la preparación debe estar bajo el control de médicos especialistas con experiencia en el tratamiento de la hiperlipidemia en niños; Evalúe regularmente la salud de los pacientes en términos de eficacia del tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día, la dosis puede aumentarse a 20 mg al día, dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad. Los datos sobre la seguridad de los niños con dosis superiores a 20 mg (correspondientes a aproximadamente 0,5 mg / kg) son limitados.
La preparación se puede tomar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas.