Índice de drogas

Adyuvante de la dieta para la reducción del colesterol total elevado, colesterol LDL, la apolipoproteína B y niveles de triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar heterocigótica o hiperlipidemia mixta (correspondiente al tipo IIa y IIb de la clasificación de Fredrickson), si la dieta, y otras medidas no farmacológicas son insuficientemente efectivo. En pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica como un tratamiento adyuvante con otros medicamentos para bajar el colesterol (LDL) o donde otras terapias no son suficientemente eficaces.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg de atorvastatina en forma de una sal de calcio.

Selectivo, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. La atorvastatina reduce el colesterol y lipoproteínas en la sangre mediante la inhibición de la actividad de la síntesis de la reductasa y el colesterol de la HMG-CoA en el hígado. La atorvastatina también aumenta el número de receptores hepáticos de LDL en la superficie celular, dando lugar a aumento de la absorción y el catabolismo de las LDL. La atorvastatina reduce la formación de LDL y la cantidad de partículas de LDL. Conduce a un aumento significativo y sostenido de la actividad del receptor de LDL y preferiblemente cambia la calidad de las moléculas de LDL circulantes. La atorvastatina reduce el colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica que no suelen responder a los fármacos hipolipemiantes. La atorvastatina reduce el colesterol total en plasma (aproximadamente 30-46%), colesterol LDL (por 41-61%), apolipoproteína B (aproximadamente 34-50%) y los triglicéridos (por 14-33%) y diferentes causas aumento dependiente de la dosis severa en Colesterol HDL y apolipoproteína A1. Después de la administración oral de atorvastatina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles máximos en sangre durante 12 h. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. 12% y la disponibilidad sistémica de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa es 30% (que se asocia con la eliminación de la droga por las células de la mucosa gástrica y del intestino antes de que alcance la circulación sistémica y efecto de primer paso). Las proteínas plasmáticas tienen un límite superior al 98%. Se metaboliza en el hígado por el citocromo P-450 3A4 a orto- y derivados parahidroxilados y varios-oxidación beta. Alrededor del 70% del efecto inhibidor sobre la HMG-CoA reductasa se atribuye a los metabolitos activos. El medicamento se excreta principalmente en la bilis. promedio T0,5 aprox. 14 h. La vida media de la actividad inhibidora para la HMG-CoA es de 20-30 h, debido a la contribución de los metabolitos activos. La insuficiencia renal no afecta la concentración de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre o su eficacia. Las concentraciones plasmáticas de atorvastatina y sus metabolitos activos en la sangre se incrementa notablemente (Cmax aprox. 16 veces el AUC y aprox. 11 veces) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica crónica (Childs-Pugh B).

Hipersensibilidad a Atorvastatin o cualquiera de los excipientes. Enfermedad hepática activa o niveles elevados de transaminasas séricas persistentes que superan 3 veces el límite superior del valor considerado normal. Miopatía. El embarazo. Período de lactancia. Mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos apropiados.

Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol y / o con antecedentes de enfermedad hepática. Si las elevaciones de las transaminasas persisten (más de 3 veces el valor normal), la dosis debe reducirse o suspenderse. La atorvastatina puede muy raramente influir en los músculos esqueléticos y producir mialgia, miositis y miopatía, que puede conducir a rabdomiólisis, condición potencialmente peligrosa para la vida, que se caracteriza por un aumento significativo de la CK-CK (> 10 veces el límite superior del valor declarado normal), mioglobinemia y mioglobinuria, que pueden provocar insuficiencia renal. Especial precaución debe determinarse y CK en pacientes predispuestos a rabdomiolisis, es decir.pacientes: con disfunción renal, hipotiroidismo, miopatía genética o historia de la miopatía asociada con el uso de las estatinas o fibratos una historia de enfermedad hepática y (o) en pacientes abuso del alcohol y los pacientes en los ancianos (> 70 años); en estos grupos de pacientes, se deben considerar los riesgos y beneficios del tratamiento. CPK debe medirse antes del tratamiento - si los niveles de CPK se incrementan significativamente (> 5 veces el límite superior de válido) no debe ser iniciado. La administración del fármaco debe interrumpirse si hay un aumento significativo en las elevaciones de la CPK (> 10 veces el límite superior reconocido como correcto), y en el caso de síntomas de músculo (dolor muscular, calambres o debilidad especialmente si obajwom están acompañados por debilidad general y fiebre) y elevación de la CK> 5 veces por encima del límite superior del valor considerado normal; Si el malestar asociado con el músculo son graves y producen malestar diario, la suspensión del tratamiento debe ser considerado incluso si los niveles de CK sean inferiores a 5 veces el límite superior reconocida como correcta. Si los síntomas desaparecen y los niveles de CK se normalizan, se puede considerar la inclusión de atorvastatina o de otra estatina, siempre que el uso de la dosis mínima y un estrecho seguimiento del paciente. El riesgo de rabdomiólisis aumenta cuando atorvastatina en combinación con fármacos tales como la ciclosporina, eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozil, fibratos, y otros inhibidores de la proteasa del VIH.

El uso de la droga durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos. La seguridad de la atorvastatina durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida.

Frecuentes: estreñimiento, hinchazón, dispepsia, náuseas, diarrea; hipersensibilidad; insomnio, dolor y mareos, parestesia, sensibilidad reducida al tacto; erupción cutánea, prurito; dolores musculares, dolor en las articulaciones; debilidad, dolor en el pecho, dolor de espalda, edema periférico. Poco frecuentes: anorexia, vómitos; trombocitopenia; alopecia, hiperglucemia o hipoglucemia, pancreatitis; amnesia, neuropatía periférica; tinnitus; urticaria; miopatía; la impotencia; fatiga, aumento de peso. Raras: hepatitis, congestión de ictericia; miositis, rabdomiólisis. Muy raras: anafilaxis, angioedema, exantema ampollar (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y epidérmica tóxica separación necrosis).

Por vía oral.adultos. La dosis debe ajustarse individualmente en función del colesterol LDL basal, el propósito del tratamiento y la respuesta del paciente al tratamiento. La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. La modificación de la dosis debe llevarse a cabo a intervalos de al menos 4 semanas o más. La dosis diaria máxima es de 80 mg. En pacientes con enfermedad cardíaca coronaria diagnosticada y en los pacientes con mayor riesgo de eventos isquémicos, el objetivo del tratamiento es lograr LDL-colesterol <3 mmol / l (o 115 mg / dl) y de colesterol total es <5 mmol / l (o 190 mg / dl).Hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta: en la mayoría de los pacientes, una dosis de 10 mg una vez al día es suficiente; el inicio de la eficacia se observa dentro de las 2 semanas y el máximo efecto terapéutico generalmente se logra dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo.Hipercolesterolemia familiar heterocigótica: la dosis inicial es de 10 mg una vez al día; los ajustes de la dosis deben realizarse con una frecuencia no mayor a cada 4 semanas para lograr una dosis de 40 mg una vez al día; a continuación, puede ya sea aumentar la dosis a un máximo de 80 mg una vez al día, o se utiliza atorvastatina 40 mg una vez al día en combinación con agentes de ácidos biliares vinculante.Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10-80 mg una vez al día como un adjunto a otros métodos de terapia de reducción de lípidos de tratamiento, o si otros medios no produjeron los resultados esperados. No hay necesidad de cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.niños: el uso de la preparación debe ser realizado por médicos especialistas; la experiencia en el tratamiento de niños se limita a un pequeño grupo de pacientes (4-17 años de edad) con hiperlipidemia severa, como la hipercolesterolemia familiar homocigótica. No se han evaluado los datos de seguridad con respecto al período de pubertad en este grupo de pacientes. La dosis inicial recomendada es de 10 mg diarios, la dosis puede aumentarse a 80 mg diarios dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad del medicamento.
La dosis diaria debe tomarse por completo, una vez al día, independientemente de la hora del día, con o sin alimentos.