Índice de drogas

El tratamiento de la hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, en combinación con una dieta cuando la respuesta a la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (ejercicio, la reducción del peso corporal) es suficiente. El tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica, en combinación con la terapia de reducción de lípidos de la dieta y otros métodos (por ejemplo., Aféresis de LDL) o los casos en que no se pueden utilizar otros tratamientos. Reducción de la morbilidad y la mortalidad por enfermedades del sistema cardiovascular en pacientes con arterias coronarias ateroscleróticas se manifiestan o diabetes, con niveles normales o elevados de colesterol, como complemento, a la corrección de otros factores de riesgo o como complemento a otras terapias para prevenir las enfermedades del corazón.

1 tabl POWL. contiene 10 mg, 20 mg, 40 mg u 80 mg de simvastatina. El medicamento contiene lactosa.

simvastatina metabolito activo (ácido beta-hidroxi) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de HMG-CoA en mevalonato, es decir, una reacción temprana y, al mismo tiempo, una etapa de control de la biosíntesis del colesterol. La simvastatina reduce el colesterol LDL normal y elevado. El mecanismo de reducción del colesterol LDL por simvastatina puede implicar tanto la reducción de la concentración de colesterol VLDL y la inducción del receptor de LDL, que conduce a la producción reducida y aumento del catabolismo del colesterol LDL. También hay una reducción significativa en los niveles de apolipoproteína B. Además, la simvastatina aumenta moderadamente el colesterol HDL y disminuye los triglicéridos séricos. Después de la administración oral, menos del 5% de la dosis entra en la circulación sistémica como un beta-hidroxiácido. La concentración máxima de inhibidores activos en el plasma ocurre dentro de aproximadamente 1-2 h después de la administración. Tomar simvastatina con una comida no afecta su absorción. El medicamento y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas en más del 95%. Simvastatin es un sustrato para CYP3A4, los principales metabolitos son: beta-hidroxiácido y otros 4 metabolitos activos. El 13% de la dosis se excreta en la orina, el 60% en las heces.

Hipersensibilidad a los componentes de la droga. Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. Embarazo y lactancia. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 (por ejemplo. itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona).

Simvastatina en ocasiones puede causar miopatía, a veces lleva a rabdomiolisis (casos muy raros de muertes). Precaución en pacientes con factores predisponentes para la rabdomiolisis: en pacientes de edad avanzada (> 70 años), con disfunción renal, con hipotiroidismo refractario o no tratado, con trastornos hereditarios del sistema muscular (incluida la historia familiar), en pacientes con antecedentes de efectos tóxicos de estatinas o fibratos musculares y en pacientes con dependencia del alcohol. En estos pacientes, se deben considerar los beneficios esperados del tratamiento y los riesgos asociados, se debe medir la actividad de creatina quinasa (CK) y controlar la salud del paciente antes de iniciar el tratamiento. Si la actividad de CK es superior a 5 veces el límite superior de lo normal (ULN), no comience el tratamiento. La administración del fármaco debe suspenderse si aumenta la actividad de la creatina quinasa (más de 5 veces por encima de la ULN); Se debe considerar la suspensión del tratamiento si los síntomas musculares aumentan significativamente incluso cuando la actividad de la CK es menos de 5 veces el límite superior normal. Si sospecha de miopatía por cualquier otra razón, el medicamento debe suspenderse. Si los síntomas musculares desaparecen y los valores de CK vuelven a la normalidad, se puede considerar la re-administración de la estatina a la dosis efectiva más baja con un control estricto del estado de salud del paciente. El tratamiento debe suspenderse unos días antes de la cirugía mayor planificada o si es necesario someterse a un tratamiento internista o quirúrgico.En todos los pacientes, se recomienda realizar pruebas de función hepática antes y cuando esté clínicamente indicado. La dosis de 80 mg de simvastatina se recomienda solo en pacientes con hipercolesterolemia grave y alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los pacientes que requieren simvastatina 80 mg realizar una prueba adicional para evaluar la función hepática antes de la titulación, 3 meses después de la titulación a 80 mg, y luego periódicamente (por ejemplo. Cada seis meses) en el primer año de tratamiento . Se debe tener precaución en pacientes que presenten un aumento de las transaminasas - en estos pacientes se debe repetir pronto y con más frecuencia. El fármaco debe suspenderse si persiste la elevación persistente de las transaminasas, especialmente si alcanza 3 veces el ULN y persiste. El medicamento debe usarse con precaución en personas que consumen cantidades significativas de alcohol. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes. lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse en mujeres embarazadas y mujeres que planean embarazarse o en las que se sospecha que están embarazadas. Las mujeres que toman el medicamento no deben amamantar debido a la posibilidad de efectos secundarios graves en el niño.

Raras: miopatía, rabdomiólisis, dolor muscular, calambres musculares, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia, dolor de cabeza, mareos, parestesia, neuropatía periférica, anemia , erupción, picor, pérdida de cabello, astenia, aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, la creatina quinasa en suero. casos raros de reacciones de hipersensibilidad con síntomas como: angioedema, síndrome similar al lupus, músculo tipo dolor de la inflamación reumatoide de los músculos y la piel, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, elevado ESR, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilidad, fiebre, sofocos, dificultad para respirar, malestar.

Por vía oral. Adultos.hipercolesterolemia: inicialmente 10-20 mg una vez al día, por la noche; y si una reducción significativa en el colesterol LDL (por encima de 45%) de la dosis inicial puede ser 20-40 mg una vez al día, por la noche.Hipercolesterolemia homocigota familiar40 mg una vez al día, por la noche o 80 mg en tres dosis divididas de 20 mg, 20 mg y 40 mg por la noche; En estos pacientes simvastatina ser utilizado como terapia adyuvante en combinación con otros tratamientos para la reducción de los niveles de lípidos (por ejemplo. aféresis de LDL) o solo, si están disponibles otros métodos.Prevención de eventos del sistema cardiovascular20-40 mg una vez al día, por la noche; el tratamiento debe comenzar con la introducción de la dieta y el ejercicio.Terapia de combinación: la simvastatina se debe tomar más de 2 horas antes o más de 4 horas después del tratamiento con secuestrantes de ácidos biliares. En el caso de uso combinado de ciclosporina, danazol, gemfibrozil, fibratos (excepto fenofibrato), y niacina en dosis hipolipemiantes (≥ 1 g por día) dosis de simvastatina administrados al mismo tiempo no debe ser mayor que 10 mg por día; en pacientes que toman amiodarona o verapamilo, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg al día. No exceda la dosis de 40 mg por día en pacientes que toman diltiazem concomitante. La dosis máxima diaria del medicamento es de 80 mg. Los cambios en la dosis deben llevarse a cabo a intervalos de no menos de 4 semanas. Para los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) deben ser considerados simvastatina de mayor que 10 mg por día, si tales dosis pueden ser necesarias se debe utilizar especialmente cuidadosamente No es necesario ajustar la dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o pacientes de edad avanzada.