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Traitement de substitution médicamenteuse des opioïdes, y compris les traitements pharmacologiques, sociaux et psychologiques.

1 tabl sublingual contient 2 mg ou 8 mg de chlorhydrate de buprénorphine. Les comprimés contiennent du lactose.

La buprénorphine est un agoniste opioïde partiel / antagoniste se lie à la μ- et κ-cerveau. Son activité dans le traitement d'entretien aux opiacés est attribuée à ses propriétés lentement réversibles avec les récepteurs u-, qui, à long terme, réduit le besoin de médicaments patients dépendants. La buprénorphine a une large gamme de sécurité en raison des propriétés d'un agoniste partiel / antagoniste, ce qui limite son effet dépresseur sur la fonction du cœur et du système respiratoire. Après administration orale, il est soumis au métabolisme de premier passage. C_maxdans le plasma est disponible après 90 minutes après l'administration sublinguale, et la relation entre C_max et la dose est linéaire dans la gamme de 2-16 mg. La buprénorphine est métabolisée par la 14 N-déalkylation et glucuronidation de la molécule mère et du métabolite désalkylé. N-désalkylbuprénorphine est un agoniste du récepteur μ de faible activité intrinsèque. La buprénorphine est principalement excrété dans la bile en tant que metabolites conjugués avec l'acide glucuronique (70%), les 30% restants sont excrétés dans l'urine.

Hypersensibilité aux composants de la préparation. Insuffisance respiratoire sévère. Insuffisance hépatique sévère. Intoxication alcoolique aiguë oudelirium tremens.

Le médicament est destiné uniquement au traitement de la dépendance aux drogues opioïdes. Les directives nationales pour son émission doivent être suivies. L'arrêt du traitement peut entraîner un syndrome de sevrage, dont les symptômes peuvent être retardés. Vous devriez considérer le risque d'abus ou de mauvaise utilisation (par exemple. Intraveineux), en particulier au début du traitement. Diversion: fait référence à l'introduction du médicament commercialisé illégalement par les patients ou par des individus qui une préparation voler des patients ou dans les pharmacies. Diversion peut conduire à une nouvelle dépendance, dans laquelle le médicament est le médicament principal, ainsi que le risque de surdosage, la propagation d'une maladie virale transmise par le sang, la dépression respiratoire et des lésions du foie. La buprénorphine est un agoniste partiel du μ et κ, par conséquent, peut entraîner le retrait chez les patients dépendants des opioïdes, en particulier si administrée moins de 6 heures après la dernière dose d'héroïne ou d'un autre opioïde à action brève, ou si administré moins de 24 heures après la dernière dose de méthadone . Inversement, les symptômes de sevrage peuvent également être associés à un dosage sous-optimal. Il y a des rapports de décès associés à la dépression respiratoire, en particulier lorsqu'ils sont associés à l'utilisation des benzodiazépines, ou dans le cas de l'utilisation de la buprénorphine est mal utilisé. Après incompatible avec l'utilisation prévue du médicament (en particulier après intraveineuse), les cas de lésions hépatiques graves. Ils ont été principalement observées à la dose élevée et peuvent être dues à des effets toxiques sur les mitochondries. Préexistante ou acquise dommages mitochondriaux (maladies génétiques, des infections virales, en particulier l'hépatite C chronique, l'alcoolisme, l'anorexie, l'utilisation des composés endommageant les mitochondries comme l'acide acétylsalicylique, l'isoniazide, le valproate, l' Amiodarone, des analogues de nucléotides utilisés dans le traitement d'infections rétrovirales, etc.) peuvent contribuer à un risque accru de dommages au foie. En cas de suspicion d'atteinte hépatique, des tests biologiques doivent être effectués et la cause doit être déterminée. En fonction des résultats, on peut, avec soin, d'interrompre l'administration du médicament pour prévenir l'apparition des symptômes de sevrage et d'éviter un retour à la dépendance. Si le traitement est poursuivi, la fonction hépatique doit être étroitement surveillée. Doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant: un traumatisme crânien et augmentation de la pression intracrânienne, hypotension, hyperplasie prostatique et sténose urétrale.La préparation sous forme d'opioïde peut supprimer la douleur accompagnant la maladie. Le médicament peut provoquer une somnolence, qui peut être exacerbée par d'autres composés qui ont un effet suppresseur sur l'alcool, les sédatifs et les hypnotiques. La buprénorphine peut provoquer une dépendance - il est important de respecter strictement les indications pour commencer le traitement, ajuster la dose et surveiller le patient. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant: asthme ou insuffisance respiratoire (risque de dépression respiratoire), insuffisance rénale ou hépatique. En raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité de l'utilisation chez les enfants de moins de 18 ans, l'utilisation de cette préparation n'est pas recommandée dans ce groupe d'âge. La préparation contient du lactose et ne doit pas être utilisée chez les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase (type Lapp) ou de malabsorption du glucose.

La buprénorphine ne doit pas être utilisée pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Au cours des trois derniers mois de la grossesse, l’utilisation continue de la buprénorphine, quelles que soient les doses, peut entraîner la formation d’un syndrome d’abstinence chez les nouveau-nés. Le syndrome peut avoir un cycle plus doux et plus long que celui observé après l’administration d’agonistes du récepteur µ à courte durée d’action. À la fin de la grossesse, si des doses élevées doivent être administrées de temps en temps, ou si une utilisation continue est nécessaire, les nouveau-nés doivent être surveillés afin de réduire le risque de dépression respiratoire ou de symptômes d'abstinence. À fortes doses, la buprénorphine peut ralentir la production de lait. Pour cette raison, la buprénorphine ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement chez les femmes ayant des problèmes de dépendance aux opiacés.

Fréquent: douleur et vertiges, évanouissement, constipation, nausée, vomissement, hypotension orthostatique, insomnie, somnolence, faiblesse, transpiration. Rares: œdème angioneurotique, choc anaphylactique, hallucinations, dépression respiratoire, bronchospasme, nécrose hépatique, hépatite, rétention urinaire. Chez les patients fortement dépendants, les doses initiales de buprénorphine peuvent provoquer des symptômes de sevrage similaires à ceux observés avec la naloxone. Après l'utilisation de la buprénorphine, des avortements spontanés ont été observés. Il n'est pas possible d'établir une relation de cause à effet, car dans ces cas, d'autres médicaments étaient habituellement utilisés ou il existait d'autres facteurs de risque d'avortement spontané.

Adultes. Le médicament est destiné aux adultes qui ont accepté le traitement de la dépendance aux opioïdes. Le traitement doit être supervisé par un médecin expérimenté dans le traitement de la dépendance aux opioïdes. La dose initiale est de 0,8 à 4 mg une fois par jour. Patients toxicomanes aux opioïdes qui n'ont pas cessé de les prendre: la première dose doit être administrée au moins 6 heures après le dernier opioïde ou après les premiers symptômes de sevrage. Pour les patients prenant de la méthadone: avant de commencer le traitement par la buprénorphine, la dose de méthadone doit être réduite à un maximum de 30 mg / jour. La buprénorphine peut déclencher le syndrome de sevrage chez les patients traités par la méthadone. La dose de buprénorphine doit être augmentée progressivement, en l’adaptant à l’effet clinique chez le patient. Une dose de 16 mg par jour est généralement une dose suffisante. La dose quotidienne maximale est de 24 mg. La buprénorphine, en particulier au début du traitement, est recommandée chaque jour au patient. Ce n’est qu’après égalisation de l’état du patient que des patients fiables peuvent recevoir une quantité de comprimés suffisante pour plusieurs jours de traitement. Les directives locales pour la distribution doivent être suivies. Une fois qu'une période de stabilisation satisfaisante a été atteinte, la dose peut être progressivement réduite à la dose d'entretien. Si le médecin pense que c'est approprié, vous pouvez arrêter le traitement. Si une réduction de dose plus lente et progressive est requise, d'autres tables doivent être utilisées. sublinguals contenant de la buprénorphine à des doses plus faibles. Les patients doivent être surveillés à la fin du traitement en raison du risque de rechute. De plus amples informations peuvent être trouvées dans les directives nationales de traitement à la buprénorphine. Le comprimé sublingual doit être conservé sous la langue jusqu'à dissolution complète, environ 5 à 10 minutes. Les comprimés ne doivent pas être avalés, mordus ou mâchés.