Le médicament est indiqué pour prolonger la vie ou pour retarder la nécessité d'une ventilation mécanique chez les patients atteints de sclérose latérale amyotrophique (SLA). Des études cliniques ont montré que le riluzole prolonge la survie chez les patients atteints de SLA. La survie était définie comme une condition dans laquelle le patient vivait sans intubation pour la ventilation mécanique et sans trachéostomie. Rien ne prouve que le riluzole exerce un effet curatif sur la fonction motrice, la fonction pulmonaire, les vibrations filamenteuses, la force musculaire et les symptômes moteurs. L'efficacité du riluzole aux derniers stades de la SLA n'a pas été démontrée. Les études d'innocuité et d'efficacité du riluzole ont été réalisées uniquement en SLA. Par conséquent, vous ne devez pas utiliser le riluzole chez les patients présentant une autre forme de maladie des neurones moteurs.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 50 mg de riluzole.
l'action:
Un médicament qui agit sur le système nerveux, probablement en inhibant les processus impliquant le glutamate. Le mécanisme d’action n’est pas clair. Après administration orale, le riluzole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration sanguine maximale en 60 à 90 min. Environ 90% de la dose est absorbée et la biodisponibilité absolue du médicament est de 60 ± 18%. Le taux et l’étendue de l’absorption sont réduits si le riluzole est administré avec un repas riche en graisse (réduction de Cmax de 44%, réduction de l'ASC de 17%). Le riluzole subit une distribution intensive dans tout le corps et pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Il se lie aux protéines plasmatiques dans environ 97% des cas. Il est rapidement métabolisé principalement par le CYP1A2 puis conjugué à l'acide glucuronique. T0,5 élimination est 9-15 h excrété principalement dans les urines. - 90% environ de la dose dans plus de 85% comme glucuronides.. Seulement 2% sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Maladie du foie ou élévation des transaminases 3 fois supérieure à la limite supérieure des valeurs normales. Grossesse et allaitement.
Précautions:
Doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une fonction hépatique altérée, ou des antécédents des patients atteints de transaminases sériques légèrement élevées (ALT, AST - 3 fois la limite supérieure de la normale), la bilirubine et (ou) GGT. Des valeurs supérieures à la normale démontrées dans plusieurs tests de la fonction hépatique (en particulier l’augmentation de la bilirubine) devraient exclure l’utilisation du riluzole. En raison du risque de l'hépatite avant et pendant le traitement par riluzole devrait signifier transaminases sériques, y compris ALT. Les ALT doivent être mesurées tous les mois pendant les 3 premiers mois de traitement, tous les 3 mois pour le reste de la première année de traitement, puis périodiquement. Chez les patients avec ALT élevés, il convient de le mesurer plus fréquemment. Le traitement doit être interrompu si l'ALT augmente jusqu'à 5 fois la limite supérieure de la normale. Il n’ya pas d’expérience en matière de réduction de la dose de riluzole ou de ré-administration chez les patients présentant une ALT élevée à la limite supérieure de 5 fois la normale. Dans cette situation, il n'est pas recommandé de ré-administrer aux patients. En raison du risque de neutropénie, en cas de fièvre, le nombre de globules blancs doit être déterminé. en cas de neutropénie, le médicament doit être arrêté. En raison du risque de maladie pulmonaire interstitielle, et au cas où la manifestation des maladies respiratoires une toux sèche et dyspnée (ou) effectuer radiographie X, et si le test présente des signes de maladie pulmonaire interstitielle (par exemple. Pulpe d'ombrage diffuse bilatérale poumon), le riluzole doit être arrêté immédiatement. Les doses multiples n'ont pas été étudiées chez les patients présentant une insuffisance rénale - l'utilisation n'est pas recommandée.Non recommandé pour une utilisation chez les enfants - manque de données sur ryluzolu de sécurité et de l'efficacité chez les enfants et les jeunes souffrant de maladies dégénératives du système nerveux.
Grossesse et allaitement:
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: nausée, anomalies des fonctions hépatiques, faiblesse. Fréquent: céphalées, étourdissements, paresthésie, somnolence, tachycardie, diarrhée, douleurs abdominales, des vomissements, des maux de tête. Peu fréquent: anémie, réactions anaphylactoïdes, œdème de Quincke, pneumopathie interstitielle, pancréatite. Fréquence inconnue: neutropénie aiguë, hépatite. L'augmentation des taux d'ALAT survient généralement dans les 3 mois suivant le début du traitement par le riluzole. elle était habituellement transitoire et, au cours du traitement, après 2 à 6 mois, l'activité était inférieure à la limite supérieure de 2 fois la valeur normale. Cette activité accrue pourrait être associée à la jaunisse. Dans les études cliniques des patients (n = 20) avec une valeur élevée ALT 5 fois plus élevé que les valeurs normales, et le traitement a été interrompu dans la plupart des cas dans 2-4 mois, l'activité a été restaurée à des valeurs deux fois plus petites que les valeurs normales. Les données de l'étude indiquent que les patients de race asiatique peuvent être plus sensibles aux anomalies dans les tests de la fonction hépatique - à 3,2% étaient asiatiques et 1,8% chez les patients de race blanche.
dosage:
De vive voix. Adultes: la dose quotidienne recommandée est de 100 mg (50 mg toutes les 12 heures). Ne vous attendez pas à augmenter l'efficacité après avoir utilisé des doses plus élevées. Le traitement par le riluzole ne peut être initié que par un médecin spécialiste expérimenté dans le traitement des maladies du motoneurone.