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Traitement de substitution médicamenteuse des opioïdes, dans le cadre de traitements pharmacologiques, sociaux et psychologiques. L'ajout de naloxone a pour but de décourager l'utilisation intraveineuse du médicament sans ordonnance. Le traitement est destiné aux adultes et aux adolescents de plus de 15 ans qui ont consenti au traitement de la dépendance.

1 tabl sublingual contient 2 mg de buprénorphine et 0,5 mg de naloxone ou 8 mg de buprénorphine et 2 mg de naloxone. Tableau. contient du lactose.

Un médicament utilisé dans la dépendance aux opioïdes. La buprénorphine est un agoniste partiel / antagoniste du récepteur opioïde kappa qui se lie à des récepteurs I et dans le cerveau. Son activité dans le traitement d'entretien aux opiacés est attribué à son moi à des récepteurs de liaison réversible lentement ce qui à long terme, pourrait réduire le besoin de drogues chez les toxicomanes. Après administration sublinguale, les concentrations plasmatiques maximales de buprénorphine sont obtenues après 90 minutes. Les concentrations plasmatiques augmentent avec l'augmentation de la dose sublinguale du médicament. Il est métabolisé par 14-N-désalkylation et glucuronidation de la molécule mère et du métabolite désalkylé. Élimination de la buprénorphine est bi- ou tri, et l'élimination de la demi-vie dans le plasma est de 32 h, on élimine les matières fécales par excrétion biliaire des métabolites glucuro-conjugués (70%). le reste est éliminé dans l'urine. La naloxone est un antagoniste des récepteurs mi-opioïdes. Quand il est administré par voie sublinguale à des doses habituelles pour les patients souffrant de syndrome de sevrage opiacé, la naloxone présente peu ou ne montre aucun effet pharmacologique en raison de son métabolisme de premier passage presque complet. Cependant, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse une dépendance aux opioïdes, la présence de naloxone dans la formulation donne un effet antagoniste des opioïdes importants et provoque l'apparition de retrait, ce qui décourage l'abus intraveineuse de naloxone. Après administration sublinguale, les concentrations plasmatiques de naloxone sont faibles et diminuent rapidement. Il est métabolisé dans le foie, principalement par conjugaison avec l'acide glucuronique et excrété dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 1,2 heure.

Hypersensibilité aux composants de la préparation. Insuffisance respiratoire sévère. Insuffisance hépatique sévère. Intoxication alcoolique aiguë oudelirium tremens.

Le médicament n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 15 ans (aucune donnée disponible). En raison du manque de données sur les adolescents (âgés de 15 à 18 ans), le médicament doit être utilisé avec prudence dans ce groupe d’âge. Les patients doivent être étroitement surveillés lors du remplacement de la buprénorphine ou de la méthadone par le médicament, car un syndrome de sevrage a été observé. Initier le traitement par buprénorphine doit être conscient de la buprénorphine agoniste partiel et qu'il peut causer des symptômes de sevrage chez les patients dépendants aux opiacés en particulier si administré moins de 6 heures après la dernière dose d'héroïne ou d'autres opiacés d'action à court, ou si administré plus tôt que 24 heures après la dernière dose de méthadone. Inversement, les symptômes de sevrage peuvent également être associés à un dosage sous-optimal. L'arrêt du traitement peut entraîner un syndrome de sevrage tardif. Si vous avez des problèmes de foie, vous devrez peut-être arrêter de prendre le médicament. La prudence est recommandée chez les patients prenant le médicament et ayant un traumatisme crânien, augmentation de la pression intracrânienne, hypotension, hypertrophie de la prostate ou sténose urétrale. En outre, le médicament utilisé avec prudence chez les patients: avec l'asthme ou l'insuffisance respiratoire, l'insuffisance rénale et hépatique. Les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter la concentration de buprénorphine, il peut être nécessaire de réduire la dose. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO peut entraîner une augmentation des effets opioïdes. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. L'utilisation du produit en fin de grossesse, même pour une courte période, peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. L'administration à long terme de buprénorphine au cours du dernier trimestre de la grossesse peut provoquer l'apparition du syndrome d'abstinence chez le nouveau-né. Si une grossesse survient pendant le traitement, la mère et l'enfant à naître doivent faire l'objet d'une surveillance étroite. Si un traitement supplémentaire est nécessaire, l'administration de buprénorphine seule doit être initiée. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement. La buprénorphine et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.

Très souvent: insomnie, constipation, nausée, transpiration, syndrome de sevrage, mal de tête. Commun: infection; œdème périphérique, perte de poids; anxiété, nervosité, dépression, diminution de la libido, troubles de la pensée; somnolence, vertiges, paresthésie, hypertonie; désordre de lachrymate, amblyopie; vasodilatation, hypertension, migraine; rhinite, pharyngite, aggravation de la toux; vomissements, indigestion, diarrhée, manque d'appétit, flatulence; fonction hépatique anormale; éruption cutanée, prurit, urticaire; douleurs articulaires, myalgies, crampes dans les jambes; albuminurie, urine anormale; faiblesse, fièvre, syndrome grippal, malaise, blessure accidentelle, frissons, douleur thoracique, douleur abdominale, douleur au dos, douleur. Peu fréquent: vaginite; anémie, thrombocytopénie, leucopénie, lymphadénopathie, leucocytose; réaction allergique; hyperglycémie, hyperlipémie, hypoglycémie dépendance à la drogue, amnésie, hostilité, troubles de la parole, dépersonnalisation, rêves anormaux, apathie, euphorie; convulsions, agitation, tremblement, hyperkinésie, myosis, conjonctivite; crise cardiaque, angine de poitrine, palpitations, tachycardie, bradycardie; hypotension, coup de chaleur, essoufflement, asthme, bâillement; stomatite ulcéreuse, décoloration de la langue; dermatite exfoliative, acné, nodules cutanés, alopécie, peau sèche; l'arthrite; hématurie, lithiase rénale, augmentation de la créatinine, infection des voies urinaires, troubles de la miction, rétention urinaire; impuissance, aménorrhée, troubles de l'éjaculation, ménorragie, hémorragie utérine; hypothermie. De plus, en utilisant la buprénorphine a rapporté: dépression respiratoire, une nécrose hépatique et une inflammation du foie, des hallucinations et des cas de bronchospasme, angioedème et anaphylaxie. Chez les patients présentant une dépendance significative à un médicament, un effet de sevrage similaire à celui associé à la naloxone peut survenir au cours de la phase initiale de l’administration de buprénorphine. La buprénorphine et la naloxone ont été spontanément interrompues suite à l’utilisation de buprénorphine et de buprénorphine. Des cas de décès associés à l'utilisation concomitante de buprénorphine et d'autres agents de mouillage, à savoir l'alcool ou d'autres opioïdes, ont été rapportés.

Sublinguale. Le traitement doit être supervisé par un médecin expérimenté dans le traitement de la dépendance aux opioïdes. Avant de commencer le traitement, vous devriez considérer le type de dépendance aux opiacés (opioïde longue ou courte durée d'action), le temps écoulé depuis la dernière utilisation d'opioïdes et le degré de dépendance aux opiacés. Pour éviter l'induction du syndrome de sevrage, le traitement doit être débuté lorsque des symptômes de sevrage objectifs et clairs sont visibles.Traitement initial: 1-2 tabl. sublinguale 2 mg / 0,5 mg. Le premier jour, en fonction des exigences du patient, 1 à 2 tables peuvent être ajoutées. sublinguale 2 mg / 0,5 mg. Les patients de la toxicomanie aux opiacés, dans lequel le retrait: la première dose doit être prise quand il y a des signes de sevrage, mais pas avant 6 heures après que le patient opioïdes derniers (par exemple l'héroïne, les opiacés Les courte durée d'action.). Patients recevant de la méthadone: avant de commencer le traitement, la dose de méthadone doit être réduite à un maximum de 30 mg par jour; la première dose doit être prise quand il y a des signes de sevrage, mais pas moins de 24 heures après la dernière méthadone patient (buprénorphine peut provoquer des symptômes de sevrage chez les patients dépendants à la méthadone).Ajustement de la dose et traitement d'entretienLa dose doit être augmentée progressivement, en l’adaptant à l’effet clinique de chaque patient et ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale de 24 mg. La posologie est ajustée en fonction de l'état clinique et psychologique du patient et doit être effectuée par étapes de 2 à 8 mg.Au début du traitement, il est recommandé que la buprénorphine soit administrée quotidiennement après la stabilisation, un patient fiable pouvant recevoir une réserve de médicament pendant plusieurs jours de traitement.Dosage moins d'une fois par jourAprès l'obtention d'une stabilisation satisfaisante, la fréquence de dosage peut être réduite en donnant le médicament une fois tous les deux jours à deux fois la dose quotidienne du patient ou réduite à trois fois par semaine, où, par exemple. La dose lundi et mercredi devrait être deux fois sélectionnés individuellement dose quotidienne, et la dose du vendredi devrait être 3 fois plus élevée que la dose journalière choisie individuellement, sans dose dans les jours qui les séparent.Réduction du dosage et fin du traitement: après stabilisation satisfaisante, si le patient est d'accord, la posologie peut être progressivement réduite à une dose d'entretien inférieure et, dans certains cas, le traitement peut être interrompu.
Il n'y a pas de données posologiques pour les patients âgés. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une dose initiale plus faible est recommandée, chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, une sélection minutieuse des doses est recommandée. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min).