Index des médicaments

Le médicament est utilisé pour prolonger la vie ou retarder la nécessité d'une ventilation mécanique chez les patients atteints de sclérose latérale amyotrophique (SLA). Des études cliniques ont montré que le riluzole prolonge la durée de survie des patients atteints de SLA. La survie était définie comme une condition dans laquelle le patient vivait sans intubation pour la ventilation mécanique et sans trachéostomie. Rien ne prouve que le riluzole exerce un effet curatif sur la fonction motrice, la fonction pulmonaire, les fasciculations, la force musculaire et les symptômes moteurs. L'efficacité du riluzole aux derniers stades de la SLA n'a pas été démontrée. Des études sur la sécurité d'emploi et l'efficacité du riluzole ont été réalisées uniquement dans le cas du SLA. Par conséquent, le riluzole ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une autre maladie motoneuronale.

1 tabl POWL. contient 50 mg de riluzole.

Un médicament qui agit sur le système nerveux, probablement en inhibant les processus impliquant le glutamate. Le mécanisme d’action n’est pas clair. Après administration orale de riluzole est rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration maximale dans le sang après 1-1,5 h. Est absorbé env. 90% de la dose, la biodisponibilité absolue est de 60 (± 18)%. Le taux et l’étendue de l’absorption sont réduits si le riluzole est administré avec un repas riche en graisse (réduction de C_max de 44%, réduction de l'ASC de 17%). Le riluzol subit une distribution intensive dans tout le corps et pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Il se lie aux protéines plasmatiques dans environ 97% des cas. Le riluzole est rapidement métabolisé dans le foie par l'isoenzyme CYP1A2 du cytochrome P-450. T_0,5 est 9-15 h Riluzole est éliminé principalement dans les urines. -. environ 90% de la dose dans plus de 85% comme glucuronides. seulement 2% du riluzole est excrété sous forme inchangée dans les urines. Chez les patients avec léger, le foie chronique AUC riluzole après une dose orale unique de 50 mg est augmentée d'environ 1,7 fois et 3 fois - chez les patients présentant une hépatopathie chronique modérée.

Hypersensibilité au riluzole ou à l'un des excipients. Maladie du foie ou élévation des transaminases 3 fois supérieure à la limite supérieure de la normale (LSN). Grossesse, période d'allaitement.

Doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une fonction hépatique altérée, ou des antécédents des patients atteints de transaminases sériques légèrement élevées (ALT, AST - jusqu'à 3 fois l'ULN), la bilirubine et (ou) l'activité de la gamma-glutamyl transférase (GGT). Le dépassement des valeurs normales démontrées dans plusieurs tests de la fonction hépatique (en particulier l’augmentation de la bilirubine) devrait exclure l’utilisation du riluzole. En raison du risque d'hépatite, les aminotransférases sériques, y compris les ALT, doivent être mesurées avant et pendant le traitement par le riluzole. ALAT doit être mesuré tous les mois pendant les 3 premiers mois de traitement, tous les 3 mois pendant le reste de la première année de traitement et à intervalles réguliers - plus tard. Chez les patients avec ALT élevés, il convient de le mesurer plus fréquemment. Le traitement par le riluzole doit être interrompu si l'activité de l'ALT dépasse 5 fois le GGN. Il n’ya pas d’expérience en matière de réduction de la dose de riluzole ou de ré-administration chez les patients dont l’ALT a été multipliée par cinq par rapport à la valeur GGN. Dans cette situation, la ré-administration du riluzole aux patients n'est pas recommandée. Des précautions doivent être prises chez les patients signalant une maladie fébrile; chez ces patients, une numération des globules blancs doit être commandée et l'arrêt du riluzole en cas de neutropénie. Des doses multiples n'ont pas été étudiées chez les patients présentant une insuffisance rénale; l'utilisation chez ces patients n'est pas recommandée. L'utilisation du riluzole chez les enfants n'est pas recommandée en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents atteints de maladies dégénératives du système nerveux.

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.

Très souvent: nausée; tests anormaux de la fonction hépatique; faiblesse. Fréquent: mal de tête, vertige, paresthésie autour de la bouche et somnolence; tachycardie; diarrhée, douleurs abdominales, vomissements; la douleur. Peu fréquent: anémie; réactions anaphylactoïdes, œdème angioneurotique; pancréatite. Inconnu: neutropénie aiguë hépatite. L'augmentation des taux d'ALAT survient généralement dans les 3 mois suivant le début du traitement par le riluzole. il était habituellement transitoire et pendant le traitement, après 2-6 mois, l'activité était inférieure à 2 fois le GGN. Cette activité accrue pourrait être associée à la jaunisse. Chez les patients (n = 20) des essais cliniques avec une activité ALT accrue jusqu'à 5 fois la LSN, le traitement a été interrompu et, dans la plupart des cas, le niveau d'activité est revenu à moins de 2 fois en 2 à 4 mois. Des études indiquent que les patients asiatiques sont plus susceptibles d'avoir de mauvais tests de la fonction hépatique - 3,2% des patients asiatiques et 1,8% des patients caucasiens.

De vive voix. Adultes: la dose quotidienne recommandée est de 100 mg (50 mg toutes les 12 heures). Ne vous attendez pas à augmenter l'efficacité après avoir utilisé des doses plus élevées.