Traitement symptomatique de la douleur modérée à sévère chez les patients nécessitant une utilisation combinée du tramadol et du paracétamol.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 37,5 mg de chlorhydrate de tramadol et 325 mg de paracétamol.
l'action:
Le tramadol est un analgésique opioïde actif sur o.u.n. C'est un agoniste pur et non sélectif des récepteurs opioïdes mi, delta et kappa, montrant une plus grande affinité pour les récepteurs mi. D'autres mécanismes qui contribuent à l'action analgésique du médicament comprennent l'inhibition de la recapture neuronale de la noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le mécanisme exact de l'action analgésique du paracétamol est inconnu et peut inclure des effets centraux et périphériques. Après administration orale de tramadol (sous forme racémique) est absorbé rapidement et presque complètement (biodisponibilité de 75% a augmenté à 90% au cours de l'utilisation à long terme). Il atteint cmax après 1,8 h. Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (CYP2D6) pour le métabolite M1, et la N-déméthylation (avec udziałemCYP3A) métabolite M2. Le métabolite M1 a des propriétés analgésiques et son activité est supérieure à la substance mère. Environ 30% de la dose de tramadol est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, 60% - sous forme de métabolites. T0,5 est d'environ 5 heures pour le tramadol et 7 heures pour le métabolite M1. Le paracétamol subit une absorption rapide et presque complète, atteignant Cmax après environ 1 heure, elle est principalement métabolisée dans le foie par deux voies métaboliques: la glucuronidation et le couplage du soufre. Ce dernier mécanisme sature facilement après administration de doses plus élevées que thérapeutiques. Une petite fraction (moins de 4%) est métabolisé par le cytochrome P-450 et le métabolite intermédiaire actif (N-acétyl-p-benzoquinone), qui dans des conditions normales est rapidement inactivé par le glutathion réduit et excrété dans l'urine après le couplage avec de la cystéine ou merkapturowym acide . Si des doses élevées de paracétamol sont prises, la quantité de ce métabolite augmente. Le paracétamol est principalement excrété par les reins. Moins de 9% du paracétamol est excrété sous forme inchangée dans les urines. T0,5 le paracétamol est 2-3 heures.En cas d'insuffisance rénale T0,5 le tramadol et le paracétamol sont tous deux prolongés.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux substances actives ou aux excipients. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques à action centrale, des opioïdes ou des médicaments psychotropes. Dysfonction hépatique sévère. Épilepsie qui ne peut pas être traitée. Ne pas utiliser pendant le traitement par les inhibiteurs de la MAO et pendant les 2 semaines suivant ce traitement.
Précautions:
Ne pas utiliser chez les enfants, <12 ans, les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire sévère et dans le traitement de substitution de la dépendance aux opiacés. Ne pas utiliser avec des opioïdes agonistes-antagonistes agissant (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine). N'utilisez pas de tramadol pendant une anesthésie superficielle avec de l'enflurane et de l'oxyde nitreux. Chez les patients atteints d'épilepsie contrôlée et chez les patients susceptibles de présenter des convulsions, le produit ne doit être utilisé qu'en cas d'absolue nécessité. Utilisé avec prudence chez les patients présentant: une dépendance aux opioïdes, un traumatisme crânien, troubles des voies biliaires, choc, troubles de la conscience d'étiologie inconnue des troubles respiratoires ou de troubles de la dépression respiratoire, la pression intracrânienne. Faire preuve de prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique modérée (augmenter l'intervalle entre les doses). Un surdosage de paracétamol peut causer des dommages toxiques au foie chez certains patients. Le risque de surdosage de paracétamol est plus élevé chez les patients présentant des lésions alcooliques du foie sans cirrhose. Un traitement avec des symptômes de sevrage peut survenir après les doses thérapeutiques de tramadol. Des cas de dépendance et d'abus de la préparation ont rarement été rapportés.
Grossesse et allaitement:
En raison de la teneur en tramadol, ne pas utiliser la préparation pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: vertiges, somnolence, nausée. Commun: la confusion, les sautes d'humeur (anxiété, nervosité, euphorie), troubles du sommeil, maux de tête, des tremblements, des vomissements, constipation, sécheresse de la bouche, la diarrhée, des douleurs abdominales, l'indigestion, les ballonnements, la transpiration, des démangeaisons. Peu fréquent: dépression, des hallucinations, des cauchemars, l'amnésie, des contractions musculaires involontaires, paresthésie, des acouphènes, des palpitations, tachycardie, arythmie, l'hypertension, dyspnée, troubles de la déglutition, méléna, augmentation des transaminases hépatiques, les réactions de la peau (par exemple, . éruption cutanée, urticaire), albuminurie, miction anormale (dysurie et rétention urinaire), des frissons, bouffées de chaleur, des douleurs thoraciques. Rares: addiction, ataxie, convulsions, vision floue. Très rare: abus de la drogue. Les effets indésirables, les composants peuvent être des effets secondaires potentiels qui se produisent dans le cas d'une préparation combinée, même non observé dans les essais cliniques. Tramadol: hypotension orthostatique, bradycardie, l'effondrement, des changements d'humeur (habituellement l'euphorie, parfois dysphorie), des modifications de l'activité (habituellement diminution, augmenter de temps en temps), les changements dans cognitives et sensorielles (par exemple les troubles de la perception et de la prise de décision.). warfarine de changement (y compris le temps de prothrombine), des réactions d'hypersensibilité, des voies respiratoires (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante), angio-oedème, l'anaphylaxie, les changements de l'appétit, de la faiblesse musculaire, la dépression respiratoire: Rare. Des cas de détérioration de l'asthme ont été rapportés, mais aucune relation de cause à effet n'a été établie. Après le retrait soudain peut éprouver des symptômes de sevrage: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements, troubles gastro-intestinaux et très rarement: les crises de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes, et d'autres symptômes inhabituels du système nerveux central Paracétamol: réactions d'hypersensibilité (y compris éruption cutanée), les troubles hématologiques (y compris agranulocytose, thrombocytopénie et - pas nécessairement en mesure d'être associés à l'utilisation de paracétamol). Plusieurs rapports suggèrent la possibilité d'une hypoproyrombinémie lors d'une co-administration avec la warfarine; dans d'autres études, les modifications du temps de prothrombine n'ont pas été démontrées.
dosage:
Oral. La dose doit être déterminée individuellement en fonction de l'intensité de la douleur et de la réponse du patient. Le soulagement de la douleur efficace le plus faible doit être donné. Adultes et adolescents (âgés de 12 ans et plus): la dose initiale recommandée est de 2 comprimés. (75 mg de chlorhydrate de tramadol et 650 mg de paracétamol). Si nécessaire, des doses supplémentaires peuvent être appliquées sans dépasser une dose journalière de 300 mg de chlorhydrate de tramadol et 2600 mg de Paracetamol (Tableau 8). Les intervalles entre les doses doivent être d'au moins 6 heures.N'utilisez pas la préparation plus longtemps qu'il n'est absolument nécessaire. Si la nature ou la gravité de la maladie nécessitent l'utilisation répétée ou prolongée, le patient doit être soigneusement contrôlée et régulière (traitement intermittent, si possible) pour déterminer si un traitement ultérieur est nécessaire.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'intervalle de temps entre les doses doit être augmenté en fonction des besoins du patient. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et hépatique (ou) doivent être examinées avec soin d'étendre les intervalles entre les doses, en fonction des besoins du patient. Les comprimés doivent être avalés entiers avec de l'eau; ne pas écraser, ne pas mâcher.