Adultes. Traitement de la douleur chronique cancéreuse réfractaire. Traitement des douleurs chroniques réfractaires.Enfants. Traitement à long terme des douleurs chroniques sévères chez les enfants de 2 ans et plus recevant des opioïdes analgésiques.
ingrédients:
1 système transdermique avec une surface de 15 cm2 contient 4,8 mg de fentanyl, ce qui correspond au taux de libération de fentanyl à 25 μg / h.
l'action:
Un antidouleur fort avec une grande affinité pour le récepteur opioïde de type μ. Le système transdermique permet une libération systémique continue de fentanyl sur une période d'application de 72 heures, le fentanyl étant libéré à un taux relativement constant. Après la première application du patch, la concentration de fentanyl dans le sang augmente progressivement, se stabilisant entre 12 et 24 h et reste relativement constante pendant la période d'administration restante de 72 heures. Au cours de la seconde application de 72 heures, le reste de la concentration de médicament dans le sang est atteint, ce qui persiste dans les applications ultérieures de la même taille de patch. Le fentanyl est lié aux protéines plasmatiques dans environ 84% des cas. Il est rapidement et largement métabolisé, principalement par le CYP3A4 dans le foie. Le métabolite principal, le norfentanyl, est inactif. Après avoir retiré le timbre, la concentration de fentanyl dans le sang diminue progressivement pour atteindre environ 50% après environ 17 h (intervalle de 13 à 22 h) après une administration de 24 heures.0,5 est de 20-27 h 75% de la dose de fentanyl est excrétée dans l'urine, principalement sous forme de métabolites; environ 9% de la dose sont excrétés dans les fèces, principalement sous forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité au fentanyl ou à d'autres substances utilisées dans le patch. Ne pas utiliser dans le traitement de la douleur aiguë ou postopératoire (pas de possibilité d'ajuster la posologie lors d'une utilisation à court terme). Désordre grave o.u.n. Dépression respiratoire sévère.
Précautions:
Les patients ayant présenté des effets indésirables graves doivent être surveillés pendant 24 heures après le retrait du timbre, car la concentration de fentanyl dans le sang diminue progressivement d’environ 50% dans les 17 h (intervalle 13-22 h). Dans de très rares cas, l'utilisation de la préparation comme à l'origine d'un traitement aux opiacés (même à la plus faible dose disponible) chez les patients non été préalablement aux opiacés associé à une dépression respiratoire cliniquement significative et (ou) la mort - il est recommandé que la formulation soit utilisée chez les patients présentant des signes de tolérance aux opiacés. Dans le cas d'un patch pour le traitement de la douleur chronique réfractaire, ce qui nécessite un traitement à long terme, il est fortement recommandé que le médecin a défini les résultats attendus du traitement par rapport à la gravité de la douleur et améliorer la qualité de vie, selon les directives dans le traitement de la douleur; dans le cas où les objectifs supposés n'ont pas été atteints, le médecin, en consultation avec le patient, devrait décider d'arrêter le traitement. Les patients doivent être surveillés pour une dépression respiratoire significative. La dépression du centre respiratoire peut persister après le retrait du patch. La probabilité de développer une dépression respiratoire augmente avec une dose plus élevée. Drogues agissant sur o.u.n. peut augmenter la dépression du centre respiratoire. En raison du risque d'augmenter la concentration de fentanyl dans le sang, la gravité ou prolonger les effets thérapeutiques et les effets secondaires, l'utilisation concomitante de fentanyl avec des inhibiteurs du CYP3A4, sauf si le patient est surveillé de près les signes de dépression respiratoire, et dans des cas justifiés à régler dosage. La co-administration de fentanyl avec la buprénorphine, la nalbuphine ou la pentazocine n'est pas recommandée. Les patients atteints de BPCO ou d'autres maladies pulmonaires peuvent avoir des effets secondaires plus graves. chez ces patients, les opioïdes peuvent inhiber l'activité du centre respiratoire et augmenter la résistance des voies respiratoires. En cas d'utilisation répétée d'opioïdes, tels que le fentanyl, une tolérance au médicament et une dépendance physique et psychologique peuvent se développer.Un plus grand risque de dépendance et d'abus d'opiacés existent chez les patients qui ont dans le passé été dépendant de l'abus d'alcool pharmacologique et (ou) - cependant, ces patients peuvent encore être correctement traités avec la forme de libération modifiée opioïde, il est nécessaire de vérifier s'il y a en symptômes d'abus, d'abus ou de dépendance. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients particulièrement sensibles aux effets intracrâniens de la rétention de CO2tels que les patients avec augmentation de la pression intracrânienne, avec des troubles de la conscience ou dans le coma. Le fentanyl doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des tumeurs cérébrales. Utiliser avec prudence chez les patients atteints de bradyarythmie. L'hypotension symptomatique et / ou l'hypovolémie doivent être corrigées avant de commencer le fentanyl. Les patients ayant une fonction hépatique ou rénale, ainsi que chez les patients âgés doivent être surveillés pour des signes de toxicité du fentanyl et, le cas échéant, réduire la dose. Il doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de myasthénie, car il peut y avoir des réactions myocloniques non épileptiques. En cas d'augmentation de la température de la peau à 40st.C, la concentration de fentanyl dans le sang peut augmenter de 1/3 - Les patients fébriles doivent être surveillés pour des effets indésirables typiques des opioïdes, et le cas échéant, ajuster la dose avec eux. Il est possible d'augmenter la température en fonction de la version du système transdermique de fentanyl, ce qui entraîne probablement en cas de surdosage et la mort (chauffage de la pièce augmente le fentanyl AUC moyen de 120% et la moyenne Cmax 61%) - devraient être prises pour éviter une exposition excessive du bâton le patch à la source de chaleur externe tels que les appareils de chauffage électriques, bouteilles d'eau chaude, couvertures chauffantes, matelas d'eau chauffée, lampe chauffante, ou le bronzage, bain de soleil intense, des bains prolongés à remous, saunas ou bains à remous chauds. Il ne peut être utilisé que chez les enfants de 2 ans et plus pouvant tolérer un traitement aux opioïdes. Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 2 ans. Ne pas utiliser chez les enfants qui n'ont pas été utilisées auparavant opioïdes. Chez les enfants, afin d'éviter l'ingestion accidentelle par un enfant, il faut prendre soin lors de la sélection de l'application et vérifier que le patch fermement à la peau.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Un syndrome d'abstinence a été observé chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé du fentanyl à long terme pendant la grossesse. Il pas recommandé d'utiliser un timbre transdermique de fentanyl pendant le travail, car il est pas indiqué pour le traitement de la douleur aiguë ou post-opératoire. Le fentanyl traverse le placenta et son utilisation pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Le fentanyl passe dans le lait maternel et peut provoquer une sédation et une dépression respiratoire chez le bébé allaité. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement et pendant au moins 72 heures après le retrait du timbre.
Effets secondaires:
Très fréquent: insomnie, somnolence, vertiges, maux de tête, des nausées, des vomissements, la constipation. Commun: hypersensibilité, l'anorexie, la dépression, l'anxiété, confusion, hallucinations, tremblements, paresthésie, vertiges, palpitations, tachycardie, hypertension, essoufflement, diarrhée, sécheresse de la bouche, des douleurs abdominales, douleurs abdominales hautes, l'indigestion, excessive transpiration, démangeaisons, éruption cutanée, érythème, crampes musculaires, la rétention urinaire, la fatigue, l'œdème périphérique, fatigue, malaise, sensation de froid. Peu fréquent: agitation, confusion, euphorie, hypoesthesia, des convulsions (y compris des convulsions cloniques et mal Grand), l'amnésie, la bradycardie, une cyanose, une hypotension, une dépression respiratoire, le syndrome de détresse respiratoire, une occlusion intestinale, l'eczéma, la dermatite allergique , les troubles de la peau, la dermatite, la dermatite de contact, des spasmes musculaires, la dysfonction érectile, dysfonction sexuelle, réaction au site d'administration, des symptômes pseudo-grippaux, sensation de changement de température, site d'application de photosensibilité du patch, syndrome de sevrage (y compris des nausées, des vomissements, la diarrhée, anxiété et frissons).Rares: constriction pupillaire, apnée, hypoventilation, obstruction intestinale partielle, inflammation cutanée au site d'application, eczéma au site d'application. Inconnu: choc anaphylactique, réaction anaphylactique, réaction anaphylactoïde, ralentissement de la respiration.Enfants et adolescents. Très fréquent: maux de tête, vomissements, nausées, constipation, diarrhée, prurit. Commun: hypersensibilité, l'anorexie, l'insomnie, la somnolence, l'anxiété, la dépression, des hallucinations, des étourdissements, des tremblements, hypoesthésie, dépression respiratoire, douleurs abdominales, douleurs abdominales hautes, la bouche sèche, éruption cutanée, transpiration excessive, des éruptions cutanées, des crampes musculaires, la rétention urinaire, œdème périphérique, fatigue, réaction au site d'application, faiblesse. Peu fréquent: état confusionnel, prestezja, myosis, des vertiges, une cyanose, la dermatite de contact, les troubles de la peau, dermatite allergique, l'eczéma, le syndrome de sevrage, les symptômes pseudo-grippaux.
dosage:
Par voie transdermique.Adultes.La dose de départ. Le choix de la dose initiale doit être basée sur la collecte d'antécédents du patient en ce qui concerne l'utilisation des opioïdes, y compris le degré de tolérance aux opiacés (le cas échéant), et l'état général actuel et l'évaluation médicale d'un patient. Chez les patients n'utilisant pas auparavant d'opioïdes forts, des timbres transdermiques de 25 μg / h doivent être utilisés en tant que dose initiale. Si cela est jugé bon usage du médicament chez les patients qui n'avaient pas une exposition antérieure aux opioïdes, il est recommandé que ces patients augmentent d'abord graduellement la dose avec de petites doses d'opioïdes avec une courte durée d'action. Ensuite, ces patients peuvent passer à un traitement avec un taux de libération de 25 μg / h. Si nécessaire, la dose peut être augmentée ou réduite de 12 ou 25 mg / h pour obtenir la plus faible dose efficace du fentanyl selon la réponse du patient et le besoin d'agents analgésiques supplémentaires. Chez les patients qui ont déjà toléré la thérapie aux opioïdes, la dose de départ du médicament devrait être fondée sur la nécessité d'analgésiques opioïdes dans le dernier 24 h Le suivant horaire de travail recommandé de morphine pour les tranches d'utilisation par voie orale: dose orale de morphine <90 mg / jour - version de patch. fentanyl 25 μg / h; dose orale de morphine 90-134 mg / jour - timbre anti-fentanyl 37 μg / h; une dose orale de morphine de 135 à 189 mg / jour - timbre anti-fentanyl à 50 μg / h; dose orale de morphine 190-224 mg / jour - timbre anti-fentanyl 62 μg / h; dose orale de morphine 225-314 mg / jour - timbre anti-fentanyl 75 µg / h; dose orale de morphine de 315 à 404 mg / jour - timbre anti-fentanyl à 100 μg / h; dose orale de morphine 405-494 mg / jour - timbre anti-fentanyl 125 µg / h; dose orale de 495-584 mg / jour de morphine - timbre anti-fentanyl à 150 μg / h; dose orale de morphine 585-674 mg / jour - timbre anti-fentanyl 175 μg / h; dose orale de morphine 675-764 mg / jour - timbre anti-fentanyl 200 µg / h; dose orale de morphine 765-854 mg / jour - timbre anti-fentanyl 225 μg / h; dose orale de morphine 855-944 mg / jour - timbre anti-fentanyl 250 µg / h; dose orale de morphine 945-1034 mg / jour - timbre anti-fentanyl 275 µg / h; dose orale de morphine 1035-1124 mg / jour - timbre anti-fentanyl 300 µg / h. Etant donné que la liaison de la première tranche doit être retiré progressivement de la thérapie analgésique précédente jusqu'à ce que le contrôle de la douleur en utilisant uniquement des taches de fentanyl. Tant dans le cas des patients ayant déjà ne pas prendre des opioïdes forts, ainsi que ceux qui ont toléré un tel traitement, une évaluation préliminaire de l'effet analgésique des correctifs ne doit pas être effectuée dans les 24 heures après l'application du patch, car à ce moment-là, la concentration de fentanyl dans le sang augmente progressivement.Traitement progressif et traitement d'entretien. Les patchs doivent être changés toutes les 72 heures et la dose doit être augmentée individuellement pour chaque patient jusqu'à ce que le patient présente l'efficacité analgésique appropriée. Si l'analgésie est insuffisante à la fin de la période initiale d'administration du médicament, la dose peut être augmentée. Si nécessaire, l'ajustement de la dose doit être effectuée successivement avec la gamme de dose suivante à partir de 25 ug / h à 75 g / h 25 g / h 37 g / h 50 g / h 62 g / h 75 g / h, et ensuite augmentant de 25 μg / h, en tenant compte de la nécessité d’analgésiques supplémentaires et de la gravité de la douleur chez le patient.Plus d'un patch peut être utilisé pour fournir la dose requise. Les patients peuvent nécessiter périodiquement des doses supplémentaires d'analgésiques à courte durée d'action pour contrôler les douleurs paroxystiques. Si vous avez besoin de patchs de plus de 300 μg / h, vous devriez envisager d’utiliser une autre méthode de traitement de la douleur.Arrêt du traitement avec des patchs. Si vous devez cesser d'utiliser les timbres, les remplacer par d'autres opioïdes doit être graduel et commencer par une petite dose lentement augmentée. Ceci est lié à la diminution progressive de la concentration de fentanyl après le retrait du patch. La réduction de la concentration de fentanyl dans le sang de 50% dure 17 heures ou plus. En règle générale, il faut supposer que l'analgésie opioïde doit être interrompue progressivement pour éviter les symptômes de sevrage.Patients âgés. Il peut y avoir une clairance réduite, une demi-vie accrue et une plus grande sensibilité au médicament en comparaison; il faudra peut-être réduire la dose.Les enfants et les adolescents. Enfants âgés de 16 ans et plus: posologies telles que les adultes. Les enfants âgés de 2 à 16 ans: tranches ne doit être utilisé chez les enfants et les adolescents, qui tolèrent le traitement par opioïdes et qui sont utilisés dans la dose analgésique équivalente à au moins 30 mg / jour de morphine par voie orale. Au-dessous du schéma recommandé de passage de la morphine orale aux timbres: dose orale de morphine 30-44 mg / jour - timbre anti-fentanyl 12 μg / h; dose orale de morphine 45-134 mg / jour - timbre anti-fentanyl 25 μg / h. Le remplacement à une dose supérieure à 25 μg / h est le même pour les patients adultes que pour les enfants et les adolescents. L'effet analgésique de la première dose de patch pendant les 24 premières heures ne sera pas suffisant. Pour cette raison, dans les 12 heures suivant le passage du patient aux patchs, il devrait recevoir la dose d'analgésiques utilisée jusqu'à présent. Au cours des 12 prochaines heures, ces analgésiques doivent être administrés en fonction des besoins cliniques. En raison du fait que les concentrations de fentanyl peut atteindre un maximum après 12 à 24 h, il est recommandé d'observer le patient pour des signes d'effets secondaires, pendant au moins 48 heures après le début des patchs de traitement ou augmenter la dose.Ajustement de dose et dose d'entretien. Si l'effet analgésique des timbres est insuffisant, une dose supplémentaire de morphine ou d'un autre opioïde à courte durée d'action doit être administrée. En fonction du besoin d’analgésiques supplémentaires et de la gravité de la douleur chez les enfants, la dose peut être augmentée. Afin d'ajuster la dose, il convient de l'augmenter progressivement tous les 12 μg / h.Mode d'administration. Le timbre transdermique doit être appliqué sur une peau non irritée et non irradiée présentant une surface plane, sur le torse ou le haut du bras. Pour les jeunes enfants, la zone recommandée pour appliquer le timbre est le haut du dos afin de minimiser le risque de retrait du timbre par l'enfant. Choisissez une surface qui n'est pas recouverte de poils. Si cela n'est pas possible, les cheveux doivent être coupés (mais pas rasés) avant d'appliquer le système. Si, avant d'appliquer le patch, le site d'application doit être nettoyé, utilisez de l'eau pour cela. N'utilisez pas de savons, d'olives, de lotions ou d'autres substances pouvant irriter la peau ou en modifier les propriétés. La peau doit être complètement sèche avant d'appliquer le patch. Avant utilisation, vérifiez l'état dans lequel se trouvent les patchs. N'utilisez pas de patchs coupés, fendus ou endommagés de quelque manière que ce soit. Après le retrait des deux parties de la pièce d'une couche protectrice fermement contre la surface du corps du bout des doigts pendant environ 30 sec., En veillant à ce qu'il adhère complètement, en particulier à la périphérie. Le patch doit être porté sur la peau en continu pendant 72 heures, le prochain patch doit être collé après le retrait du précédent, ailleurs sur la peau. Cela devrait prendre quelques jours avant d'utiliser le prochain patch au même endroit sur la peau. Il n'est pas possible de fournir une utilisation interchangeable de systèmes de timbres transdermiques contenant du fentanyl de différentes marques. Ne changez pas le timbre contenant une marque de fentanyl en un autre sans consultation médicale spécialisée préalable concernant le remplacement.